药物设计学试题二.docx
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药物设计学试题二.docx
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药物设计学试题二
药物设计学试题
(单选题)1:
Ca2+信使的靶分子或受体是:
A:
G蛋白耦联受体
B:
离子通道受体
C:
钙结合蛋白
D:
核受体
E:
DNA
正确答案:
(单选题)2:
全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?
A:
PR
B:
AR
C:
RXR
D:
PPAR(gamma)
E:
VDR
正确答案:
(单选题)3:
下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?
A:
泛昔洛韦
B:
喷昔洛韦
C:
更昔洛韦
D:
阿昔洛韦
E:
西多福韦
正确答案:
(单选题)4:
##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A:
口服给药
B:
静脉注射
C:
肌肉注射
D:
皮下注射
正确答案:
(单选题)5:
哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
5-羟色胺
D:
维生素
E:
甾体激素
正确答案:
(单选题)6:
下列说法错误的是:
A:
狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B:
广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
C:
生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D:
Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
E:
Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
正确答案:
(单选题)7:
下列药物中属于前药的是:
A:
阿糖腺苷
B:
氢化可的松
C:
甲硝唑酯
D:
氨苄西林
E:
维拉帕米
正确答案:
(单选题)8:
cAMP介导内源性调结物质有:
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
胰岛素
D:
肾上腺素
正确答案:
(单选题)9:
分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?
A:
美国FDA
B:
WHO
C:
中国SFDA
D:
美国NIH
E:
欧洲专利局
正确答案:
(单选题)10:
下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?
A:
二氧化氮
B:
谷氨酸
C:
天冬氨酸
D:
甘氨酸
E:
丙氨酸
正确答案:
(单选题)11:
哪种药物是钙拮抗剂?
A:
维拉帕米
B:
茶碱
C:
西地那非
正确答案:
(单选题)12:
生物大分子的结构特征之一是:
A:
多种单体的共聚物
B:
分子间的共价结合
C:
分子间的理自己结合
D:
多种单体的离子键结合
正确答案:
(单选题)13:
NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?
A:
与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂
B:
结构上各不相同
C:
不易产生耐药性
D:
对HIV-1显示较高的特异性
正确答案:
(单选题)14:
下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
A:
拉米夫定
B:
吉西他滨
C:
阿昔洛韦
D:
去羟肌苷
E:
阿巴卡韦
正确答案:
(单选题)15:
下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?
A:
gemcitabine
B:
AMT
C:
tomudex
D:
EDX
E:
lometrexate
正确答案:
(单选题)16:
母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A:
-O-
B:
-COOH
C:
-OH
D:
-NH2
E:
上述所有功能基
正确答案:
(单选题)17:
酸类原药修饰成前药时可制成:
A:
醚
B:
酯
C:
偶氮
D:
亚胺
E:
磷酸酯
正确答案:
(单选题)18:
在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
A:
氨基酸构型的转变
B:
氨基酸排列顺序的转变
C:
酸碱性的转变
D:
分子量的增大或减小
E:
肽链长度的改变
正确答案:
(单选题)19:
下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?
A:
四氢异喹啉-3-羧酸
B:
2-哌啶酸
C:
二苯丙氨酸
D:
焦谷氨酸
E:
1-氮杂环丁烷-2-羧酸
正确答案:
(单选题)20:
哪种信号分子的受体属于核受体?
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
5-羟色胺
D:
肾上腺素
E:
甾体激素
正确答案:
(单选题)21:
广义来讲,任何带有##的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。
A:
正离子
B:
自由基
C:
孤对电子
正确答案:
(单选题)22:
下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?
A:
该方法能产生一些新的结构片段
B:
一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:
设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:
设计的化合物一般需要自己合成
正确答案:
(单选题)23:
非甾类抗炎药的作用机制是:
A:
二氢叶酸还原酶抑制剂
B:
磷酸二酯酶抑制剂
C:
前列腺素环氧化酶抑制剂
D:
HMG-CoA还原酶抑制剂
E:
ACE抑制剂
正确答案:
(单选题)24:
下列药物属于前药的是:
A:
lovastatin
B:
lisinopril
C:
losartan
D:
enalapril
E:
epinephrine
正确答案:
(单选题)25:
哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?
A:
arofylline
B:
cGMP
C:
茶碱
D:
西地那非
E:
维拉帕米
正确答案:
(多选题)1:
生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:
A:
数据
B:
知识
C:
活性
D:
设计
E:
构效关系
正确答案:
(多选题)2:
G-蛋白偶联受体的主要配体有:
A:
肾上腺素
B:
多巴胺
C:
趋化因子
D:
维生素
E:
胰岛素
正确答案:
(多选题)3:
作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:
A:
多柔比星
B:
喜树碱
C:
秋水仙碱
D:
依托泊苷
E:
长春碱
正确答案:
(多选题)4:
成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:
A:
具羟基的药物
B:
具氨基的药物
C:
具羧基的药物
D:
具烯醇基的药物
E:
具酰亚胺基的药物
正确答案:
(多选题)5:
下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?
A:
二面角扭转能
B:
化合物电子能谱
C:
键伸缩能
D:
范德华力作用
E:
前线轨道能量
正确答案:
(多选题)6:
化学基因组学主要的技术平台有:
A:
核磁共振
B:
质谱
C:
红外光谱
D:
差热分析
E:
毛细管电泳
正确答案:
(多选题)7:
固相有机反应包括:
A:
酰化反应
B:
成环反应
C:
多组分缩合
D:
分解反应
E:
中和反应
正确答案:
(多选题)8:
ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:
A:
作用于离子通道
B:
抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:
阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:
作用于自主神经系统
E:
减少缓激肽降解
正确答案:
(多选题)9:
二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为:
A:
具有吡啶母体结构
B:
2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C:
4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D:
3位和5位为羧酸酯基
正确答案:
(多选题)10:
下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:
A:
雷洛昔芬
B:
大豆黄素
C:
己烯雌酚
D:
依普黄酮
E:
他莫昔芬
正确答案:
(多选题)11:
下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A:
齐多夫定
B:
司他夫定
C:
拉米夫定
D:
阿巴卡韦
E:
去羟肌苷
正确答案:
(多选题)12:
共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键。
这些活性基团包括:
A:
亲核基团
B:
亲电基团
C:
识别基团
D:
有机辅助因子
E:
金属辅助因子
正确答案:
(多选题)13:
电子等排原理的含义包括:
A:
外电子数相同的原子、基团或部分结构
B:
分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C:
电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D:
电子等排置换后可降低药物的毒性
E:
电子等排体置换后可降低药物的毒性
正确答案:
(多选题)14:
下列哪些药物是前体药物:
A:
氯霉素棕榈酸酯
B:
睾丸素-17-丙酸酯
C:
氟奋乃静庚酸酯
D:
盐酸甲氯芬酯
E:
环磷酰胺
正确答案:
(多选题)15:
具有环状结构的生物活性肽有:
A:
脑啡肽
B:
催产素
C:
加压素
D:
心房肽
E:
内皮素
正确答案:
(多选题)16:
Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:
A:
分子中存在过渡金属元素
B:
相对分子量小于100或大于1000
C:
碳原子总数小于3
D:
分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E:
分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案:
(多选题)17:
下列哪些是化学信号分子?
A:
神经递质类
B:
氨基酸类
C:
内分泌激素类
D:
局部化学介导因子
E:
维生素类
正确答案:
(多选题)18:
Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?
A:
立体效应
B:
共轭效应
C:
电性效应
D:
疏水效应
E:
诱导效应
正确答案:
(多选题)19:
下列属于抗感染药物作用靶点有:
A:
羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B:
粘肽转肽酶
C:
甾体5alpha-还原酶
D:
腺苷脱氨基酶
E:
拓扑异构酶II
正确答案:
(多选题)20:
用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
A:
逆推解析法
B:
高通量筛选
C:
质谱技术
D:
荧光染色法
E:
HPLC
正确答案:
(多选题)21:
天然产物化合物库包括:
A:
糖类
B:
甾体类
C:
萜类
D:
维生素类
E:
前列腺素类
正确答案:
(多选题)22:
固相上进行的组合合成反应需要的条件有:
A:
载体
B:
连接载体
C:
反应底物的连接基团
D:
相应的从载体上解离产物的方法
E:
树脂
正确答案:
(多选题)23:
信号分子主要由哪些系统产生和释放?
A:
心脑血管系统
B:
神经系统
C:
免疫系统
D:
消化系统
E:
内分泌系统
正确答案:
(多选题)24:
下列受体哪些属于细胞核受体?
A:
维甲酸受体
B:
过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:
血管紧张素受体
D:
趋化因子受体
正确答案:
(多选题)25:
对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:
A:
提高代谢稳定性
B:
提高口服生物利用度
C:
增加与受体作用的亲和力和选择性
D:
减少毒副作用
E:
增加水溶性
正确答案:
(单选题)1:
Ca2+信使的靶分子或受体是:
A:
G蛋白耦联受体
B:
离子通道受体
C:
钙结合蛋白
D:
核受体
E:
DNA
正确答案:
(单选题)2:
全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?
A:
PR
药物设计学试题
(单选题)1:
疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。
A:
极性
B:
非极性
C:
中性
正确答案:
(单选题)2:
应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时,模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于:
A:
50%
B:
30%
C:
20%
D:
40%
正确答案:
(单选题)3:
通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构?
A:
天然组合化学库
B:
合成组合化学库
C:
定向库
D:
初始库
E:
虚拟组合化学库
正确答案:
(单选题)4:
母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A:
-O-
B:
-COOH
C:
-OH
D:
-NH2
E:
上述所有功能基
正确答案:
(单选题)5:
最常有的钙拮抗剂的结构类型是:
A:
茶碱类
B:
二氢吡啶类
C:
胆碱类
D:
嘧啶类
E:
甾体类
正确答案:
(单选题)6:
下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?
A:
阿巴卡韦
B:
拉米夫定
C:
去羟肌苷
D:
利巴韦林
E:
阿昔洛韦
正确答案:
(单选题)7:
在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
A:
氨基酸构型的转变
B:
氨基酸排列顺序的转变
C:
酸碱性的转变
D:
分子量的增大或减小
E:
肽链长度的改变
正确答案:
(单选题)8:
哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A:
arofylline
B:
己酮可可碱
C:
茶碱
D:
西地那非
E:
维拉帕米
正确答案:
(单选题)9:
哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?
A:
gamma-氨基丁酸
B:
乙酰胆碱
C:
5-羟色胺
D:
甲状腺素
正确答案:
(单选题)10:
##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A:
口服给药
B:
静脉注射
C:
肌肉注射
D:
皮下注射
正确答案:
(单选题)11:
抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是:
A:
黄嘌呤氧化酶
B:
单胺氧化酶
C:
腺苷脱氨基酶
D:
芳香酶
正确答案:
(单选题)12:
氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:
A:
侧链氨基酯化
B:
芳环引入疏水性基团
C:
2-位羧基酯化
D:
芳环引入亲脂性基团
E:
上述方法均可
正确答案:
(单选题)13:
根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:
A:
鸟嘌呤
B:
胞嘧啶
C:
胸腺嘧啶
正确答案:
(单选题)14:
125D是哪类核受体的拮抗剂?
A:
PR
B:
AR
C:
RXR
D:
PPAR(gamma)
E:
VDR
正确答案:
(单选题)15:
哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
5-羟色胺
D:
维生素
E:
甾体激素
正确答案:
(单选题)16:
Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种?
?
A:
基态类似物抑制剂
B:
多底物类似物抑制剂
C:
过渡态类似物抑制剂
D:
伪不可逆抑制剂
E:
亲核标记抑制剂
正确答案:
(单选题)17:
组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?
A:
离子键
B:
共价键
C:
分子间作用力
D:
氢键
E:
水合
正确答案:
(单选题)18:
被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?
A:
2%
B:
10%
C:
1%
D:
5%
E:
20%
正确答案:
(单选题)19:
根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?
A:
3类
B:
4类
C:
4类
D:
6类
E:
2类
正确答案:
(单选题)20:
非甾类抗炎药的作用机制是:
A:
二氢叶酸还原酶抑制剂
B:
磷酸二酯酶抑制剂
C:
前列腺素环氧化酶抑制剂
D:
HMG-CoA还原酶抑制剂
E:
ACE抑制剂
正确答案:
(单选题)21:
降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?
A:
PDEinhibitor
B:
ACEinhibitor
C:
HMG-CoAreductaseinhibitor
D:
Calciumantagonist
E:
NOsynthase
正确答案:
(单选题)22:
cAMP介导内源性调结物质有:
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
胰岛素
D:
肾上腺素
正确答案:
(单选题)23:
胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?
A:
ACE
B:
胆碱酯酶
C:
单胺氧化酶
D:
磷酸二酯酶
正确答案:
(单选题)24:
下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
A:
拉米夫定
B:
吉西他滨
C:
阿昔洛韦
D:
去羟肌苷
E:
阿巴卡韦
正确答案:
(单选题)25:
下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
A:
DOCK
B:
MM2
C:
CVFF
D:
MOPAC
正确答案:
(多选题)1:
对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:
A:
提高代谢稳定性
B:
提高口服生物利用度
C:
增加与受体作用的亲和力和选择性
D:
减少毒副作用
E:
增加水溶性
正确答案:
(多选题)2:
下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点?
A:
前体RNA的内含子与外显子结合区
B:
mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C:
mRNA的5'-末端编码区
D:
mRNA的polyA形成位点
E:
与DNA双链结合
正确答案:
(多选题)3:
中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
A:
化学结构
B:
分离方法
C:
理化性质
D:
生物和药理活性
E:
文献来源
正确答案:
(多选题)4:
下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:
A:
构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B:
可研究靶点与配体结合能
C:
能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D:
芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案:
(多选题)5:
下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNaseH的能力?
A:
PNA
B:
LNA
C:
MOE-NA
D:
PS
E:
LNA-PS杂合体
正确答案:
(多选题)6:
ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:
A:
作用于离子通道
B:
抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:
阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:
作用于自主神经系统
E:
减少缓激肽降解
正确答案:
(多选题)7:
下列属于抗感染药物作用靶点有:
A:
羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B:
粘肽转肽酶
C:
甾体5alpha-还原酶
D:
腺苷脱氨基酶
E:
拓扑异构酶II
正确答案:
(多选题)8:
底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:
A:
静电作用
B:
范德华力
C:
疏水作用
D:
氢键
E:
阳离子-pi键
正确答案:
(多选题)9:
下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?
A:
恩替卡韦
B:
更昔洛韦
C:
西多福韦
D:
去羟肌苷
E:
阿昔洛韦
正确答案:
(多选题)10:
临床上钙拮抗剂主要用于治疗:
A:
高血压
B:
心绞痛
C:
心律失常
正确答案:
(多选题)11:
下列说法正确的是:
A:
CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:
Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:
分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:
CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案:
(多选题)12:
通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?
A:
酶稳定性
B:
化学稳定性
C:
降低合成成本
D:
透膜能力
E:
靶向性
正确答案:
(多选题)13:
按前药原理常用的结构修饰方法有:
A:
酰胺化
B:
成盐
C:
环合
D:
酯化
E:
电子等排
正确答案:
(多选题)14:
下列抗病毒药物中,哪些属于前药?
A:
阿德福韦酯
B:
缬昔洛韦
C:
缬更昔洛韦
D:
泛昔洛韦
E:
阿昔洛韦
正确答案:
(多选题)15:
下列说法错误的是:
A:
进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B:
构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C:
找到最低能量构象就是需要的药效构象
D:
蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:
(多选题)16:
下列哪些说法是正确的?
A:
可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物
B:
基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:
“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:
电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:
在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:
(多选题)17:
下列关于分子模型技术说法不正确的是:
A:
也被称为分子模拟技术
B:
是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:
主要用于显示分子三维结构
D:
一般不能研究分子的动力学行为
E:
可预测化合物的三维结构
正确答案:
(多选题)18:
下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?
A:
二面角扭转能
B:
化合物电子能谱
C:
键伸缩能
D:
范德华力作用
E:
前线轨道能量
正确答案:
(多选题)19:
Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?
A:
立体效应
B:
共轭效应
C:
电性效应
D:
疏水效应
E:
诱导效应
正确答案:
(多选题)20:
“骨架跳跃”(scaffoldhopping)方法在新药研发过程中的主要作用是:
A:
获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:
获得其他药物靶标的新型配体
C:
避开别人的专利保护范围
D:
先导化合物的随机性
E:
发现新的药物靶标
正确答案:
(多选题)21:
下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A:
亚甲基醚
B:
亚甲基胺
C:
亚甲基亚砜
D:
酰胺反转
E:
硫代酰胺
正确答案:
(多选题)22:
羧酸类原药修饰成前药时可制成:
A:
酰胺
B:
缩酮
C:
亚胺
D:
酯
E:
醚
正确答案:
(多选题)23:
化合物库按化合物类型的不同可分为:
A:
有机小分子化合物库
B:
核酸库
C:
多肽库
D:
糖
E:
盐
正确答案:
(多选题)24:
被动转运(passivetransport)又称:
A:
下山转运
B:
顺梯度转运
C:
上山转运
D:
逆梯度转运
正确答案:
(多选题)25:
用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:
A:
对合成过程中的化学和物理条件温度
B:
有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:
对所用的溶剂有足够
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