缓释控释制剂制剂习题及答案.docx
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缓释控释制剂制剂习题及答案
缓释【2】.控释制剂和口服准时.定位给药体系
演习题:
1.缓释制剂2.控释制剂3.迟释制剂4.脉冲制剂5.结肠定位制剂
6.肠溶制剂7.释放度8.生物粘附
二.选择题
(一)单项选择题
1.渗入渗出泵片控释的根本道理是
A.片剂膜内渗入渗出压大于膜外,将药物从小孔压出
B.药物由控释膜的微孔恒速释放
C.削减药物溶出速度
D.减慢药物集中速度
E.片外渗入渗出压大于片内,将片内药物压出
2.以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是
A.海藻酸钠B.聚氯乙烯C.脂肪酸D.硅橡胶E.蜂蜡
3.以下对渗入渗出泵片的论述中,错误的是
A.释药不受胃肠道pH的影响
B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时,药物以非零级速度释放
C.当片芯中的药物未被全体消融时,药物以一级速度释放
D.药物在胃与肠中的释药速度相等
E.药物的释放与半渗入渗出性衣膜的厚度有关
4.下列数学模子中,不是作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是
A.零级速度方程B.一级速度方程C.Higuchi方程D.米氏方程E.Weibull散布函数
5.下列关于骨架型缓控释片的论述中,错误的是
A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全B.不溶性骨架片中请求药物的消融度较小
C.药物从骨架片中的释放速度比通俗片剂慢D.骨架型缓控释片一般有三种类型
E.骨架型缓控释片应进行释放度检讨,不进行崩解时限检讨
6.可作为渗入渗出泵制剂中渗入渗出促进剂的是
A.氢化植物油B.脂肪C.淀粉浆D.蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素
7.下列不是缓.控释制剂释药道理的为
A.渗入渗出压道理B.离子交流感化C.溶出道理D.集中道理E.毛细管感化
8.可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是
A.硬脂酸B.聚丙烯C.聚硅氧烷D.聚乙烯E.乙基纤维素
9.最合适制备缓(控)释制剂的药物半衰期为
A.15hB.24hC.48hD.<1hE.2~8h
10.可作为不溶性骨架片的骨架材料是
A.聚乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.海藻酸钠E.聚氯乙烯
(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应统一组备选答案,每题可能有一个或多个准确答案;每个备选答案可反复选用,也可不选用.)
【1-5】
A.聚乙二醇B.乙基纤维素C.羟丙甲纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.硅橡胶
1.可作为不溶性骨架材料的是
2.可作为控释膜材料的是
3.可作为渗入渗出泵片的推进剂的是
4.可作为生物溶蚀性骨架材料的是
5.可作为亲水凝胶型骨架材料的是
【6-10】
A.甘露醇B.大豆磷脂C.羟丙甲纤维素D.离子交流树脂E.硅橡胶
6.可作为渗入渗出泵片的渗入渗出压促进剂的是
7.可在缓控释制剂中作为水溶性致孔剂的是
8.可作为片剂薄膜包衣材料的是
9.可作为制备脂质体的材料的是
10.可作为制备药物树脂的材料的是
【11-15】
A.不溶性骨架片B.渗入渗出泵片C.膜控释小丸D.亲水凝胶骨架片E.溶蚀性骨架片
11.以药物及渗入渗出活性物资等为片芯,用醋酸纤维素包衣,单方面上用激光打孔的片剂
12.用挤出滚圆法制得小丸,再在小丸上包衣
13.用脂肪或蜡类物资为骨架制成的片剂
14.用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂
15.用海藻酸钠为骨架制成的片剂
(三)多项选择题
1.口服缓释.控释药物制剂的疗效由三个根本身分决议,它们是
A.药物本身的性质B.临盆的重现性C.胃肠道的心理情况
D.缓释和控释体系的特点E.缓.控释制剂的体表里相干性
2.依据Noyes-Whitney方程道理,制备缓(控)释制剂可采用的办法有
A.掌握药物的粒子大小B.将药物制成消融度小的盐或酯
C.将药物包藏于不溶性骨架中D.包衣E.增长制剂的粘度
3.不适于制备缓.控释制剂的药物有
A.口服后接收不完全或接收无纪律的药物B.生物半衰期过短(t1/2<1h)且剂量大的药物
C.生物半衰期很长的药物(t1/2>24h)D.剂量须要周详调节的药物
E.药效激烈的药物
4.以部属于缓释制剂的是
A.膜控释小片B.渗入渗出泵片C.微球D.骨架型缓控释片E.脂质体
5.以下具有缓释感化的是
A.疏散片B.渗入渗出泵片C.微孔膜包衣片D.蜡制骨架片E.胃内沉没片
6.以下关于缓释制剂的论述中,准确的是
A.缓释制剂可以减小血药浓度的峰谷现象B.打针剂不能设计为缓释制剂
C.缓释制剂的释药率与接收率不易获得一致D.缓释制剂可削减用药的总剂量
E.缓释制剂请求药物迟缓恒速地释放
7.缓(控)释制剂的辅料包括
A.增粘剂B.助溶剂C.乳化剂D.阻滞剂E.骨架材料
8.以部属于膜控释制剂的是
A.微孔膜包衣制剂B.膜-储库型经皮给药体系C.骨架控释片D.胃内沉没片E.眼用控释膜
9.下列关于渗入渗出泵型控释制剂的论述中,准确的为
A.渗入渗出泵片中药物以零级速度释放,属于控释制剂
B.渗入渗出泵片与通俗包衣片类似,只是在通俗包衣片的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出
C.半渗入渗出膜的厚度.孔径.闲暇率,片芯的处方是制备渗入渗出泵片的症结
D.渗入渗出泵片的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等
E.渗入渗出泵片片芯的吸水速度取决于膜的渗入渗出机能和片芯的渗入渗出压
10.下列关于胃内滞留片的论述中,准确的是
A.胃内滞留片由药物和一种或多种亲水胶体及其辅料制成
B.为进步胃内滞留片的沉没才能,可在个中加密度较低的脂肪类物资
C.胃内滞留片宜睡前服用
D.胃内滞留片可延伸药物在消化道内释放时光
E.胃内滞留片可改良药物的接收
11.影响口服缓(控)释制剂设计的药物理化身分是
A.pKa.解离度和水溶性B.分派系数C.晶型D.稳固性E.相对分子质量大小
12.以削减集中速度为重要道理的缓(控)释制剂的制备工艺有
A.制成包衣小丸或包衣片剂B.掌握粒子的大小C.将药物与高分子化合物制成难溶性盐
D.增长制剂的粘度以削减集中速度E.制成乳剂
三.长短题
1.生物半衰期短的药物必定可以制备成缓释.控释制剂.()
2.与单元剂型缓控释制剂比拟,多单元剂型口服后的转运受食物和胃排空的影响较小.()
3.依据Higuchi方程,经由过程减小药物的消融度Cs或减小表面积S,可降低药物的释放速度.()
4.当膜控缓释制剂的包衣膜中含有水性孔道时,药物释放不能用Fick第必定律描写.()
5.对于骨架型缓释制剂,骨架的孔隙越多,药物释放越快;曲率越大,释药量越小.()
6.亲水凝胶骨架片中,水溶性药物的释放重要以集中为主,难溶性药物则以骨架溶蚀为主.()
7.口服渗入渗出泵片能始终以恒速释放药物.()
8.渗入渗出泵片口服后,膜内药物溶液经由过程释药小孔的流出量与渗入渗出进入膜内的水量相等.()
9.用离子交流技巧制备缓控释制剂,仅合适于可解离药物的控释.()
10.小丸制备的成核进程重要靠固体桥感化完成.()
四.填空题
1.缓释.控释制剂的释药道理重要有_________._________._________._________和_________.
2.生物粘附材料和粘膜表面物产生生物粘附的机制有___________.___________.___________和___________.
3.水不溶性骨架片中,药物经由过程骨架中很多曲折的孔道集中释放,骨架的孔隙越多,药物释放越____;曲率越大,分子集中所经旅程越____,药物释放越____.
4.亲水凝胶骨架片的释药进程是药物集中和骨架溶蚀的分解效应.亲水凝胶骨架片中水溶性药物的释放重要以________为主,难溶性药物则以________为主.
5.《中国药典》划定,缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时光点用于表征体外药物释放度,第一点为开端0.5~2小时的取样时光点,用于考核_____________________,第二点为中央的取样时光点,用于肯定_____________________,最后的取样时光点,用于考核_____________________.
6.缓控释制剂的释放度实验采用溶出度实验的装配,重要有__________.__________和__________三种办法.平日水溶性药物选用__________,难溶性药物选用________,小剂量药物选用________.
7.《中国药典》划定,体外释放速度实验应能反应出受试制剂释药速度的变化特点,且能知足统计学处理的须要,释药全进程的时光不应低于给药的距离时光,且累积释放百分率请求达到______.
8.制备口服渗入渗出泵片时,半透膜材料常用的有_________._________.二棕榈酸纤维素和乙烯-醋酸乙烯共聚物等.渗入渗出促进剂常用的有乳糖.果糖.葡萄糖和甘露醇等及其混杂物.推进剂亦称促渗入渗出聚合物,常用的有聚羟甲丙烯酸烷酯._________和聚丙烯酸等.
五.问答题
1.影响小丸成型及质量的身分有哪些?
2.评价制剂体表里相干性的办法有哪些?
3.胃内滞留型制剂应具有哪些特点?
若何设计该类制剂的处方?
4.若何依据结肠的心理特色设计结肠定位给药体系?
5.渗入渗出泵片的构成有哪些,其控释的道理是什么?
6.缓控释制剂有哪些特色?
六.设计题
1.某药物,其构造式为:
可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服接收优越,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无接收,清除半衰期为2-3小时,剂量平日保持在天天两次,每次25-50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及留意事项.
2.某药物口服,天天3次,每次5mg,试运用骨架片和渗入渗出泵片技巧,设计天天口服给药1次的缓控释制剂的处方.制备工艺,并解释释药机理
3.盐酸维拉帕米能溶于水,常用剂量是40mg,天天三次,清除半衰期约4小时,口服易接收,请设计一天给药一次的缓释或控释制剂,写出处方.处方中各组分的感化及制备办法.
缓释.控释制剂和口服准时.定位给药体系
◇参考答案
一.名词解释
1.缓释制剂:
系指药物在划定溶剂中,按请求迟缓地非恒速释放.且每日用药次数与响应通俗制剂比较至少削减一次或用药的距离时光有所延伸的制剂.
2.控释制剂:
系指药物在划定溶剂中,按请求迟缓地恒速或接近恒速释放.且每日用药次数与响应通俗制剂比较至少削减一次或用药的距离时光有所延伸的制剂.
3.迟释制剂:
系指在给药后不立刻释放药物的制剂,包括肠溶制剂.结肠定位制剂和脉冲制剂等.
4.脉冲制剂:
系指口服后不立刻释放药物,而在某种前提下(如在体液中经由一准时光或必定pH值或某些酶感化下)一次或多次忽然释放药物的制剂.
5.结肠定位制剂:
系指在胃肠道上部根本不释放药物.在结肠内大部分释放药物的制剂,即在划定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放药物,而在请求的时光内,于pH7.5~8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全体释放药物的制剂.
6.肠溶制剂:
系指口服后在划定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物,而在请求的时光内,于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全体释放药物的制剂.
7.释放度:
系指药物从缓释制剂.控释制剂.肠溶制剂及透皮贴剂等在划定释放介质中释放的速度和程度.
8.生物粘附:
系指一种生物属性的物资与另一种生物或非生物属性的物资,在外力影响下,经由过程表面张力或其它力的感化,使这两种物资的界面较持久地慎密接触而粘在一路的状况.
二.选择题
(一)单项选择题
1.A2.A3.C4.D5.B6.D7.E8.A9.E10.E
(二)配伍选择题
1.E2.B3.A4.D5.C6.A7.A8.C9.B10.D11.B12.C13.E14.A15.D
(三)多项选择题
1.ACE2.AB3.ABCDE4.ABD5.BCDE6.ACD7.ADE8.ABE9.ACDE10.ABDE11.ABCD12.ADE
三.长短题
1.×
生物半衰期很短(<lh)的药物一般不宜制成缓释.控释制剂.
2.√
3.×
依据Fick方程,经由过程减小药物的消融度Cs或削减表面积S,可降低药物的释放速度.
4.×
膜控缓释制剂包衣膜含水性孔道时,药物释放仍可用Fick第必定律描写.
5.√
6.√
7.×
口服渗入渗出泵片片芯中药物未完全消融时,释药速度按恒速进行,当片芯中药物浓度逐渐低于饱和浓度,释药速度也逐渐降低至零.
8.√
9.√
10.×
小丸制备的成核进程重要靠液桥感化完成.
四.填空题
1.溶出集中溶蚀渗入渗出压离子交流
2.电荷理论吸附理论润湿理论集中理论
3.快长慢
4.集中骨架溶蚀
5.药物是否有突释释药特点释药是否根本完全
6.转篮法桨法小杯法转篮法桨法小杯法
7.90%以上
8.醋酸纤维素乙基纤维素聚乙二醇
五.问答题
1.小丸的成型和成型后小丸的质量受很多身分的影响,归纳为处方及工艺两方面身分的影响,同时各类身分之间常常又消失交互的影响.
处方身分包括:
①药物性质:
药物的物理性质如结晶外形.流淌性.粘结才能等会影响成丸后果.②辅料的影响:
辅料的种类.数目和性质,会显著影响小丸的成型及小丸的质量.此外辅料的粒径也会影响到成丸质量,粒径小的辅料制成的小丸圆整性好,且粒径散布较窄.
工艺身分包括:
①制丸办法:
办法不同,统一药物所制成的小丸性质常不雷同.②工艺前提:
制备小丸的操作前提不同,也会显著影响小丸的成形和质量.
2.体表里相干性的评价办法可归纳为3种:
①体外释放曲线与体内接收曲线(即由血药浓度数据去卷积而得到的曲线)上对应的各个时光点应分离相干,这种相干简称点对点相干,表明两条曲线可以重合.②运用统计矩剖析道理树立体外释放的平均时光与体内平均滞留时光之间的相干.因为能产生类似的平均滞留时光可有很多不同的体内曲线,是以体内平均滞留时光不能代表体内完全的血药浓度-时光曲线.③将一个释放时光点(T50%.T90%等)与一个药动力学参数(如AUC.Cmax或Tmax)之间单点相干,它只解释部分相干.
3.胃内滞留型制剂应具有以下特点:
①与胃酸接触后制剂表面水化形成中断性的凝胶樊篱;②水化膨胀后密度小于1,使该释药体系沉没在胃内容物表面;③药物释放速度迟缓,足以作为药库.
为使胃内滞留制剂具备以上特点,处方中常用高粘度的亲水胶体(HPMC.HPC.HEC.MC和CMC-Na等)为骨架材料.高粘度亲水胶体具有水合速度低.密度小.膨胀体积松大,利于片剂滞留于胃内,并且水化形成的凝胶樊篱有利于掌握药物迟缓释放.为进步沉没滞留才能,处方中还可添加疏水性而相对密度小的酯类.脂肪酸类.脂肪醇类或蜡类;为调节释药速度,可添加可压性好的乳糖.甘露醇等加速释药速度,添加聚丙烯酸树脂等减缓药速度;为了加强亲水性,还可参加十二烷基硫酸钠等表面活性剂.
4.结肠心理的特色有:
①药物约在口服后5~12h到达结肠;②结肠液pH值6.5~7.5或更高;③结肠内有大量细菌;等等.依据这些特色,可设计成以下类型的结肠定位给药体系:
①时滞型:
运用口服药物达到结肠的时滞效应(5~12h)设计.
②pH迟钝型:
运用结肠液pH值比胃.小肠高的特色,设计成pH迟钝型结肠定位给药体系.
③酶解型:
运用结肠特有的酶解感化设计.
5.渗入渗出泵片的构成:
药物.半透膜材料.渗入渗出促进剂和推进剂及释药孔.
控释道理:
是运用渗入渗出压道理掌握药物释放.片芯为药物和水溶性聚合物或其它辅料制成,外面用水不溶性的聚合物(如醋酸纤维素.乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等)包衣,成为半渗入渗出膜壳,水可渗进此膜,但药物不能.然后用激光在包衣膜上开一个或多个的释药小孔.当与水接触后水即经由过程半渗入渗出膜进入片芯,使药物消融成为饱和溶液,或混悬液,加之具高渗入渗出压辅料的消融,故在片剂膜内形成高渗溶液.因为膜表里消失大的渗入渗出压差,药物经由过程释药小孔中断泵出,其流出量与渗入渗出进入膜内的水量相等,直到片芯内的药物消融殆尽为止.
6.缓控释制剂的特色:
①可以削减服药次数,便利患者长期服药,进步病人的适应性.②血药浓度安稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的毒副感化和进步疗效.③对胃肠道刺激性大的药物,可减小刺激性.④可削减用药的总剂量.
六.设计题
1.答案要点:
1)因为药物可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,口服接收优越,但在结肠段几乎无接收,是以斟酌制成胃内滞留型缓释片剂.
2)可选用的亲水胶体骨架材料有:
HPMC.HPC.HEC.MC和CMC-Na等.
3)添加疏水性且相对密度小的酯类.脂肪酸类.脂肪醇类或蜡类进步沉没滞留才能.
4)添加乳糖.甘露醇.聚丙烯酸树脂等调节释药速度;还可参加十二烷基硫酸钠等表面活性剂加强亲水性.
5)可采用湿法制粒压片,制备进程中应留意防止药物氧化,可在粘合剂中参加少量酒石酸等.
2.答案要点:
1)设计成一天给药一次的片剂,每片中含有药物为15mg.
2)骨架片(溶蚀性骨架片)
骨架材料:
脂肪类或蜡质材料(如硬脂醇等)
制备工艺:
将骨架材料熔融,再将药物与之混杂,冷凝.固化.破碎摧毁,添加其它辅料后湿法制粒,压片.
释药机理:
溶蚀与集中.溶出联合
3)骨架片(不溶性骨架片)
骨架材料:
乙基纤维素.无毒聚氯乙烯.聚乙烯.乙烯-醋酸乙烯共聚物.硅橡胶等.
制备工艺:
将骨架材料粉末与药物及其它辅料混杂后直接压片.含乙基纤维素时,用乙醇为润湿剂,按湿法制粒压片工艺制备.
释药机理:
集中.溶出
4)渗入渗出泵片(单室渗入渗出泵片)
处方:
半透膜材料(醋酸纤维素.乙基纤维素.二棕榈酸纤维素.乙烯-醋酸乙烯共聚物等);渗入渗出促进剂(乳糖.果糖.葡萄糖.甘露醇等);促渗入渗出聚合物(聚羟甲丙烯酸烷酯.聚乙二醇.聚丙烯酸等);依据须要还可添加助悬剂(如阿拉伯胶.琼脂.海藻酸或胶态硅酸镁等).粘合剂(如PVP).润湿剂(如脂肪酸季铵盐).润滑剂(如硬脂酸镁).
制备工艺:
药物与具有高渗压的渗入渗出促进剂及其它辅料压抑成片芯,外包一层半透膜,在膜上开一个或几个小孔(平日用激光),即得.
释药机理:
渗入渗出压道理
3.答案要点:
1)设计成一天给药一次的片剂,每片中含有药物为120mg
2)可设计成骨架片或渗入渗出泵片
3)溶蚀性骨架片
处方:
盐酸维拉帕米主药
硬脂醇溶蚀性骨架材料
HPMC粘合剂
80%乙醇溶剂
硬脂酸镁润滑剂
制备办法:
将硬脂醇熔融,再将主药与之混杂,冷凝.固化.破碎摧毁,用HPMC的乙醇液湿法制粒,湿润,整粒后参加硬脂酸镁压片.
4)渗入渗出泵片(单室渗入渗出泵片)
处方:
盐酸维拉帕米主药
醋酸纤维素半透膜材料
甘露醇渗入渗出促进剂
聚乙二醇促渗入渗出聚合物
PVP粘合剂
硬脂酸镁润滑剂
制备办法:
将主药与甘露醇.聚乙二醇混匀,用PVP水溶液制软材,制粒,湿润,整粒后参加硬脂酸镁,压成片芯,再用醋酸纤维素包衣,用激光在膜上开一个或几个小孔,即得.
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