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2、掌握:
药理学主要分类方法。
3、熟练掌握:
药效学及药动学概念。
第二章药物代谢动力学
第一节药物体内过程
一、药物的跨膜转运及其影响因素:
生物膜特征,简单被动转运的特性及影响因素,孔道转运的特性及影响因素,特殊转运过程的特性、方式及与简单被动转运比较的特征。
二、药物的吸收:
药物在胃肠道及在其它部位吸收的过程、特性,影响药物吸收的因素,首过效应。
三、药物的分布:
(一)药物的分布及其影响因素:
1、组织血流速率;
2、膜扩散速率;
3、药物与血浆蛋白、红细胞及组织成分结合作用:
血浆蛋白结合率的意义,药物与血浆蛋白结合的特性,竞争性置换作用,药物与红细胞的结合;
4、再分布。
(二)药物在特殊屏障中转运:
1、药物在血脑屏障中转运:
血脑屏障的组成、特性及影响因素(药物因素、生理病理因素、药物相互作用)。
2、药物在胎盘中转运。
四、药物的代谢:
(一)药物代谢的过程:
药物代谢的意义,药物代谢反应的步骤,药物代谢后发生的变化;
(二)药物代谢酶:
肝药酶系统的生物学特性。
五、药物的排泄:
(一)肾排泄:
药物经肾脏排泄的过程、影响因素;
(二)胆汁排泄:
胆汁排泄过程、肝肠循环;
(三)粪便排泄;
(四)其它排泄途径;
(五)药物排泄的临床意义。
第二节药物代谢动力学参数及应用
一、血药浓度-时间曲线:
药时曲线的意义、分期,药峰浓度、药峰时间及曲线下面积AUC的意义。
二、房室模型:
房室的概念,单室模型和二室模型的特点、区别,分布相和消除相的意义。
三、半衰期:
半衰期的定义、特征及意义
四、药物消除类型:
一级动力学与零级动力学过程、线性消除与非线性消除的特征、区别
五、表观分布容积:
表观分布容积的定义、特征及意义。
六、清除率:
清除率的定义、特征及意义
七、生物利用度:
生物利用度的定义、特征及意义。
八、稳态血药浓度:
不同给药方法时稳态血药浓度变化特点
九、临床剂量设计与负荷剂量:
负荷剂量及首次剂量加倍的意义
领会药物的体内过程及影响因素,房室模型的理论体系及对临床给药方案的指导意义,掌握药物吸收、分布、代谢及排泄的主要影响因素,熟练掌握药物解离度对药物体内过程的影响,药物代谢的步骤和方式,药动学主要参数的定义、特征及意义。
转运和转化的区别,滤过、易化扩散、膜动转运的特性,药物的主要吸收途径,局部器官血流量、组织亲和力及体内屏障对药物分布的影响,药时曲线的意义,非线性消除的特征,房室模型的概念及单室模型和二室模型的区别,负荷量与首次剂量加倍。
被动转运和主动转运的区别,药物与血浆蛋白结合的特性及竞争性置换作用,体液的pH值和药物的理化性质对药物分布的影响,药物生物转化的意义,肝药酶系统的组成、作用方式及药物对肝药酶的影响(诱导、抑制),影响药物肾脏排泄的因素,肝肠循环概念与意义,一级动力学与零级消除动力学消除特性,分布相和消除相的意义,稳态血药浓度概念与意义,等剂量等间隔多次用药方案的影响因素。
药物解离度对简单扩散的影响;
药物代谢的步骤和方式,首关效应、生物利用度、表观分布容积、速率常数、消除半衰期、消除率的定义、特征及意义。
第二章药物效应动力学
第一节药物的基本作用
一、药物作用与药理效应:
药物作用与药物效应的定义及区别,兴奋及兴奋药,抑制及抑制药,药物作用的选择性及特异性的区别
二、药物的治疗效果:
对因治疗、对症治疗的定义及举例
三、药物的不良反应:
药物不良反应及其主要类型(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应)的定义及其意义。
第二节药物剂量与效应关系
药物剂量的概念(最小有效量、最小中毒量、最大效应),药物量效关系的定义,量反应和质反应的定义、用途和区别,效价强度与效能的区别。
第三节药物安全性评价
一、一般药理学评价:
一般药理学研究内容及其意义
二、毒理学研究:
毒理学研究内容及其意义
第四节药物作用的机制
药物作用的主要方式
第五节药物与受体
一、受体学说的历史沿革:
受体理论的发展,受体理论的主要学说内容
二、受体的概念和特征:
受体的基本概念,受体的主要特征
三、受体的类型:
受体的主要类别
四、药物与受体相互作用:
(一)药物与受体相互作用的分子力学(主要作用方式及其特点),
(二)药物与受体相互作用的动力学:
激动剂和部分激动剂,竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的定义及特点,PD2、PA2的定义及意义
五、受体与效应器相互作用后的信号转导:
G蛋白、第二信使的主要类型及特点
六、受体的调节:
受体脱敏及增敏的意义
第六节药物的构效关系与药物设计
药物构效关系对新药研究的意义
领会药物作用的性质、方式、基本理论(受体理论)、机制、信号传递方式等。
掌握药物作用与药物效应的区别,量反应和质反应的区别,同时掌握药物作用选择性的特性;
受体的各种调节方式的特性,构效关系和量效关系特性。
熟练掌握药物作用两重性、作用于受体药物的分类、量效关系的基本概念及特性。
兴奋与抑制的区别;
受体的基本特征及类型、受体理论的基本内容;
药物作用机制;
药物作用的不同信号传递方式。
药物作用与药物效应的区别;
药物作用选择性的特性;
受体的各种调节方式的特性;
构效关系和量效关系特性;
量反应和质反应的区别。
药物作用两重性的概念及特性;
作用于受体药物的分类及特性;
效能、效价强度、ED50、第四章影响药物作用的因素
第一节药物方面的因素
一、剂量和剂型,二、给药时间和次数,三、给药途径和反复用药的影响:
耐受性、药物依赖性及耐药性,四、联合用药:
(一)配伍禁忌,
(二)药物相互作用:
药动学方面的影响(吸收、分布、代谢、排泄),在药效学方面的影响(协同作用、拮抗作用)。
第二节机体因素
年龄、性别、病理因素、遗传因素、精神因素、个体差异对药物作用的影响。
第三节时间、生活习惯与环境因素
时间、生活习惯及环境因素对药物作用的影响。
领会掌握熟练掌握年龄、性别、病理状态、个体差异、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数、药物相互作用等对药物作用的影响。
年龄、性别、病理状态、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数等对药效的影响,药物相互作用在药动学方面的影响(吸收、分布、代谢、排泄)。
个体差异对药效的影响,反复用药出现的药物依赖性。
反复用药出现的耐受性;
药物相互作用在药效学方面的影响(协同作用、拮抗作用)。
LD50、治疗指数、安全范围的概念。
第五章传出神经系统药理概论
第一节传出神经系统的解剖与生理
一、传出神经系统的解剖学分类:
传出神经系统的分类及基本结构。
二、传出神经系统的生理:
交感与副交感神经的功能、运动神经的功能
第二节传出神经系统的递质
一、传出神经突触的超微结构
二、神经冲动的化学传递
三、传出神经按神经递质分类:
胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经
四、递质的合成、贮存、释放:
乙酰胆碱、去甲肾上腺素
第三节传出神经的受体及效应
一、传出神经受体的分类:
突触后膜受体(胆碱受体、肾上腺受体、多巴胺受体)、突触前膜受体
二、传出神经系统受体与效应相关的分子基础:
受体类型及调控机制
三、受体效应:
传出神经系统递质的分布及效应
第四节传出神经系统药物的分类
一、分类依据:
直接与受体结合、影响递质的生物合成、影响递质转化、影响递质的贮存和释放,二、药物分类
领会传出神经系统的递质的分类、合成、释放,及相关受体的分类,掌握传出神经系统按递质的分类及相关递质的消除方式,传出神经系统药物分类,熟练掌握传出系统受体分布及激动时的效应,传出神经系统药物的作用方式。
传出神经系统效应的分子机制,传出神经系统的受体分类,乙酰胆碱及去甲肾上腺素的合成、释放。
传出神经系统按递质的分类,乙酰胆碱及去甲肾上腺素作用的消除方式,传出神经系统药物分类。
第六章作用于胆碱受体的药物
第一节胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药:
乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药:
毛果芸香碱、丁公藤碱、氯贝胆碱
三、N胆碱受体激动药:
烟碱
第二节M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱:
阿托品、东茛菪碱、山茛菪碱、樟柳碱、肉毒杆菌毒素
二、阿托品类合成代用品:
合成扩瞳药(后马托品、托吡卡胺)、合成解痉药(丙胺太林、曲美布汀、贝那替秦、双环胺)
三、M1受体阻断药:
哌仑西平
第三节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
一、胆碱酯酶的分类、特点、与乙酰胆碱作用的过程及特点
二、抗胆碱酯酶药:
(一)易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏、多奈哌齐,
(二)难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类:
有机磷酸酯类主要药物、急性中毒机制及症状,(三)胆碱酯酶复活药:
碘解磷定、氯磷定、双复磷,(四)有机磷酸酯类中毒的防治
第四节N胆碱受体阻断药
一、N1胆碱受体阻断药—神经节阻断药:
六甲双铵、美加明、咪噻吩等
二、N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药:
(一)非去极化型肌松药:
筒箭毒碱、戈拉碘铵、泮库溴铵类,
(二)去极化型肌松药:
琥珀胆碱
领会氨甲酰胆碱、烟碱、氯解磷定等药物的特性,易逆性抗胆碱酯酶的作用比较,阿托品类生物碱的构效关系、药物特性,阿托品合成代用品的分类与应用,神经节阻滞药的作用特点。
掌握阿托品的不良反应及中毒的解救,东莨菪碱的作用特点与临床应用,去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用机制及不良反应,乙酰胆碱主要药理作用,胆碱酯酶的分类及水解乙酰胆碱的过程,新斯的明的作用机制及作用特点,毒扁豆碱对中枢及眼睛的作用,有机磷酸酯类中毒机制,胆碱酯酶复活剂的作用机制及临床应用特点。
熟练掌握毛果芸香碱的药理作用及临床应用,新斯的明的临床应用,有机磷酸酯类中毒的临床表现及解救原则。
阿托品的药理作用及临床应用,去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用特点、临床应用、过量中毒解救的区别。
氨甲酰胆碱、烟碱、氯解磷定的特性,易逆性抗胆碱酯酶药的作用比较。
阿托品类生物碱的构效关系,阿托品作用的选择性、山莨菪碱、樟柳碱的特性,阿托品合成代用品的分类与应用,神经节阻滞药的作用特点。
乙酰胆碱的M样作用及N样作用,胆碱酯酶的分类及水解乙酰胆碱的过程,新斯的明的作用机制及作用特点,毒扁豆碱对中枢及眼睛的作用,有机磷酸酯类中毒机制,胆碱酯酶复活剂的作用机制及临床应用特点,阿托品的不良反应及中毒的解救,东莨菪碱的作用特点与临床应用,去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用机制及不良反应。
毛果芸香碱的药理作用及临床应用,新斯的明的临床应用,有机磷酸酯类中毒的临床表现及解救原则,阿托品的药理作用及临床应用,去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用特点、临床应用、过量中毒解救的区别。
传出系统受体分布及激动时的效应,传出神经系统药物的作用方式。
第七章作用于肾上腺素受体的药物
第一节药物的构效关系
一、肾上腺受体激动药:
儿茶酚核结构、烷胺侧链取代基、末端氨基取代基
二、肾上腺受体阻断药:
末端氨基取代基、醚结构部位、芳香环及环上取代基、立体特异性
第二节肾上腺受体激动药
一、α、β受体激动药:
肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、苯丙醇胺
二、α受体激动药:
(一)α1α2受体激动药:
去甲肾上腺素、间羟胺、伪麻黄碱,
(二)α1受体激动药:
去氧肾上腺素、甲氧明,(三)α2受体激动药:
可乐定
三、β受体激动药:
(一)β1、β2受体激动药:
异丙肾上腺素,
(二)β1受体激动药:
多巴酚丁胺、普瑞特罗,(三)β2受体激动药:
沙丁胺醇、特布他林等
第三节肾上腺受体阻断药
一、α受体阻断药:
(一)α1、α2受体阻断药:
短效类(酚妥拉明、妥拉唑啉)、长效类(酚苄明),
(二)α1受体阻断药:
哌唑嗪,(三)α2受体阻断药:
育亨宾
二、β受体阻断药:
β受体阻断药的药理作用(β受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用等)、β受体阻断药的不良反应及禁忌证。
(一)β1β2受体阻断药:
无内在拟交感活性的药物(普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔)、有内在拟交感活性的药物(吲哚洛尔)
(二)β1受体阻断药:
无内在拟交感活性的药物(阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔),有内在拟交感活性的药物(醋丁洛尔)
(三)具有血管扩张作用的β受体阻断药:
兼具α1受体阻断作用的β受体阻断药(拉贝洛尔、卡维地洛),兼具β2受体阻断作用的β1受体阻断药(塞利洛尔)
领会作用于肾上腺受体药物的分类,间羟胺、去氧肾上腺素、可乐定、多巴胺、麻黄碱、多巴酚丁胺、酚苄明的作用特点及临床应用;
掌握作用于肾上腺受体药物的构效关系,去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的不良反应,去氧肾上腺素对眼睛的作用,多巴胺对肾脏的作用,麻黄碱的作用特点,短效及长效α受体阻断药的区别,酚妥拉明对心血管的作用与临床应用,β受体阻断药的分类及各药物的特性;
熟练掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用与临床应用,肾上腺素作用的翻转的概念及意义,β受体阻断药的药理作用及不良反应。
作用于肾上腺受体药物的分类,间羟胺、去氧肾上腺素、可乐定、多巴胺、麻黄碱、多巴酚丁胺、酚苄明的作用特点及临床应用。
作用于肾上腺受体药物的构效关系,去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的不良反应,去氧肾上腺素对眼睛的作用,多巴胺对肾脏的作用,麻黄碱的作用特点。
短效α受体阻断药及长效α受体阻断药的作用机制,酚妥拉明对心血管的作用与临床应用,β受体阻断药的分类及各药物的特性。
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用与临床应用。
肾上腺素作用的翻转,β受体阻断药的药理作用及不良反应。
第八章局部麻醉药
一、药理作用:
对离子通道的阻滞作用
二、常用局部麻醉药:
普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、苯佐卡因、达克罗宁、布比卡因
领会局麻药的定义,掌握局麻作用机制,丁卡因、苯佐卡因、达克罗宁、布比卡因的局麻作用特点及临床应用,熟练掌握普鲁卡因、利多卡因的局麻作用特点及临床应用。
局麻药的定义
局麻作用机制,丁卡因、苯佐卡因、达克罗宁、布比卡因的局麻作用特点及临床应用。
普鲁卡因、利多卡因的局麻作用特点及临床应用。
第九章全身麻醉药
第一节吸入性麻醉药
常用吸入性麻醉药:
乙醚、氟烷、恩氟醚、甲氧氟醚、氧化亚氮
第二节静脉麻醉药
常用静脉麻醉药:
硫喷妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠、普鲁泊福
领会吸入性麻醉及静脉麻醉药物的作用机制,掌握常用吸入性麻醉药和静脉麻醉药的特点及临床应用,熟练掌握乙醚、硫喷妥钠作用特点及临床应用。
吸入性麻醉及静脉麻醉药物的作用机制
吸入性麻醉、静脉麻醉常用药物的特点及临床应用
乙醚、硫喷妥钠作用特点及临床应用
第十章镇静催眠药
第一节苯二氮卓类
苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用、体内过程特点、作用机制、不良反应。
常用苯二氮卓类药物:
地西泮、咪达唑仑、三唑仑、劳拉西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟硝西泮、艾司唑仑
苯二氮卓类拮抗剂-氟马泽尼
第二节巴比妥类
巴比妥类药物的体内过程特点、药理作用、临床应用、不良反应及急性中毒解救。
第三节其它镇静催眠药
常用药物:
唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、丁螺环酮、甲喹酮、水合氯醛
领会苯二氮卓类药物的体内过程特点,巴比妥类药物不良反应及急性中毒解救,掌握苯二氮卓类药物的作用机制及不良反应,巴比妥类的药理作用、临床应用及作用机制,其它镇静催眠药的特点及不良反应,熟练掌握苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用。
苯二氮卓类药物的体内过程特点,苯二氮卓受体拮抗剂-氟马西尼,巴比妥类药物不良反应及急性中毒解救。
苯二氮卓类药物的作用机制及不良反应,巴比妥类的药理作用、临床应用及作用机制,其它镇静催眠药的特点及不良反应。
苯二氮卓类药物的药理作用及临床应用。
第十一章抗癫痫药和抗惊厥药
第一节抗癫痫药
一、
癫痫的定义及分类
二、
抗癫痫药物的作用方式及作用机制
三、
抗癫痫药物的发展
四、
抗癫痫药用药原则
第二节常用抗癫痫药
一、抑制离子通道的抗癫痫药:
苯妥英钠、卡马西平、奥卡西平、乙琥胺、托吡酯
二、增强GABA抑制性作用药:
巴比妥类(苯巴比妥、扑米酮)、苯二氮卓类(地西泮、硝西泮、氯硝西泮)、其它(丙戊酸钠、加巴喷丁)
三、抑制兴奋性传导的抗癫痫药:
拉莫三嗪
第三节抗惊厥药:
硫酸镁
领会癫痫发作的主要类型,抗惊厥药硫酸镁的药理作用、作用机制及中毒解救,掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应,扑米酮、丙戊酸钠的抗癫痫作用特点及临床应用,硫酸镁不同给药途径的药理作用,熟练掌握各类型癫痫发作的首选治疗药物。
癫痫发作的病理基础及类型,加巴喷丁和拉莫三嗪的抗癫痫作用特点,硫酸镁药理作用、作用机制及中毒解救。
苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应,扑米酮、丙戊酸钠的抗癫痫作用特点及临床应用,硫酸镁不同给药途径的药理作用。
苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、地西泮抗癫痫作用特点、及相关临床应用。
第十二章抗精神病药
第一节抗精神分裂症药
一、抗精神分裂症药作用机制:
中枢多巴胺通路部位及功能
二、抗精神分裂症药物发展史
三、常用典型抗精神分裂症药物-DA受体阻断药:
(一)吩噻嗪类:
氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静及三氟拉嗪、硫利达嗪
(二)硫杂蒽类:
氯普噻吨、替沃噻吨、氟哌噻吨
(三)丁酰苯类:
氟哌啶醇
(四)其它类:
五氟利多、舒必利、硫必利
四、常用非典型抗精神分裂症药物-5-HT/DA受体阻断药:
氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平
第二节抗躁狂症药:
碳酸锂
第三节抗抑郁症药
一、抗抑郁症药作用机制
二、抗抑郁症药发展史
三、常用抗抑郁症药:
(一)非选择性5-HT和NA再摄取抑制药:
丙米嗪、阿米替林、文拉法辛
(二)选择性NA再摄取抑制药:
地昔帕明、马普替林
(三)选择性5-HT再摄取抑制药:
氟西汀、舍曲林、帕罗西汀
(四)单胺氧化酶抑制药:
吗氯贝胺
(五)α肾上腺受体阻断药:
米氮平、米安色林
领会抗精神病失常药的分类,中枢多巴胺通路部位及功能,各类抗精神病药、抗抑郁药的作用特点及不良反应,掌握氯丙嗪对自主神经系统及内分泌系统的作用,抗抑郁药的分类,丙米嗪的药理作用、临床应用及不良反应,熟练掌握氯丙嗪的对中枢神经系统的作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
抗精神病失常药的分类,中枢多巴胺通路部位及功能,各类抗精神病药的主要不良反应,各类抗抑郁药的作用特点,碳酸锂的作用机制、临床应用及不良反应,抗焦虑药的分类。
氯丙嗪对自主神经系统及内分泌系统的作用,各类抗精神病药的特点,抗抑郁药的分类,丙米嗪的药理作用、临床应用及不良反应。
氯丙嗪的对中枢神经系统的作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
第十三章抗神经退行性病药
第一节抗帕金森病药
一、拟多巴胺类药:
(一)多巴胺的前体药:
左旋多巴
(二)左旋多巴增效药:
氨基酸脱羧酶抑制剂(卡比多巴、苄丝肼)、MAO-B抑制剂(司来吉兰)、COMT抑制药(托卡朋、安托卡朋)
(三)多巴胺受体激动药:
溴隐亭、增高利特、利修来得、罗匹尼罗、普拉克索等
(四)促多巴胺释放药:
金刚烷胺
二、中枢性抗胆碱药:
苯海索、丙环定
第二节抗老年性疾呆药
一、拟胆碱药:
(一)胆碱酯酶抑制药:
他克林、多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲等
(二)M胆碱受体激动药:
占诺美林等
二、神经保护药:
单胺氧化酶抑制药
三、非甾体类抗炎药
四、抗氧化剂
五、雌激素
领会抗帕金森病和阿尔茨海默病发病机制、常用药物的特点,掌握抗帕金森病药的分类,几类药物作用特点的区别,左旋多巴与卡比多巴、苄丝肼合用的机制,熟练掌握左旋多巴的药理作用、临床应用及不良反应。
抗帕金森病和阿尔茨海默病发病机制、常用药物的特点。
抗帕金森病药的分类,几类药物作用特点的区别,
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