蟾酥文档格式.docx
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主要成分
理化鉴别
药理作用
临床应用
实验研究
4成药制品
救心丸
华蟾素
六神丸
六灵解毒丸
六灵丸
生力雄丸
嫦娥加丽丸
麝香保心丸
心宝丸
活心丸
5中药传承
典籍记载
功能主治
实用选方
蟾酥-中药属性
中文别名:
华蟾酥毒基;
华蟾毒精;
脂蟾毒配基
英文名称:
cinobufaginvenomtoad
英文别名:
CINOBUFAGIN95%,99%;
(3beta,5beta,8xi,9xi,10xi,13xi,14beta,15beta,16beta,17beta)-
3-hydroxy-17-(2-oxo-2H-pyran-4-yl)-14,15-epoxyandrostan-16-ylacetate;
(3beta,5beta,15beta,16beta)-16-(acetyloxy)-3-hydroxy-14,15-epoxybufa-20,22-dienolide;
cinobufagin
CAS:
470-37-1
分子式:
C26H34O6
分子量:
442.5446
就是蟾蜍眉间的白汗。
呈扁圆形团块状或片状。
棕褐色或红棕色。
团块状质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;
片状质脆,易碎,断面红棕色,半透明,气微腥,味初甜而后持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
味甘、辛,性温,有毒。
①《纲目》:
甘辛,温,有毒。
②《本草正》:
味辛麻,性热,有毒。
③《本草汇言》:
味辛苦烈,气热,有毒。
主治小儿疳疾,脑疳。
一又可治背部疔疮及一切肿毒。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理
作用的甾族化合物,如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;
通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一名华蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;
含氮物质,有一定药理作用的,尚有肾上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;
也含一些肽类。
治脱肛将蟾蜍皮烧烟熏患处,治疗效果极为好。
蟾酥粉:
取蟾酥,捣碎,加白酒浸渍,时常搅动至呈稠膏状,干燥,粉碎。
每10kg蟾酥,用白酒20kg。
主产河北、山东、四川,湖南,江苏,浙江等省。
S22Donotbreathedust.
切勿吸入粉尘。
S36/37/39Wearsuitableprotectiveclothing,glovesandeye/faceprotection.
穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S45Incaseofaccidentorifyoufeelunwell,seekmedicaladviceimmediately(showthelabelwheneverpossible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
风险术语
R26/27/28Verytoxicbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.
吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。
蟾酥始载于《药性论》,原名蟾蜍眉脂。
《本草衍义》始有蟾酥之名,云:
“眉间有白汁,谓之蟾酥。
以油单(纸)裹眉裂之,酥出单(纸)上,入药用。
”《本草纲目》曰:
“取蟾酥不一:
或以手捏眉棱,取白汁于油纸上及桑叶上,插背阴处,一宿即自干白,安置竹筒内盛之。
”根据以上记载蟾酥的采制方法以及蟾酥之性状,与现今蟾酥一致。
其原动物蟾蜍始载于《名医别录》。
陶隐居云:
“此是腹大、皮上多痱磊者,其皮汁甚有毒,犬啮之,口皆肿。
”上述特征与蟾蜍属(Bufo)动物完全一致。
蟾酥是由蟾蜍科两栖爬行动物的耳后腺及皮肤腺分泌物经加工而成,为传统中药材。
蟾酥所含甾体
物、生物碱等生物活性物质具有解毒、镇痛、开窍、抗肿瘤等多种功能而被广泛应用。
一、蟾酥的采集。
夏、秋二季特别是6、7月份是采集蟾酥的最佳时期,将捕获或驯养的青、成年蟾蜍洗净泥土,晾干水分,喂给大蒜、辣椒等腥辣食物,或用小木棍轻敲其头部,刺激它多分泌浆液,然后用金属夹或竹夹、牛角刮刀挤压、刮取头部两侧耳根附近大疣粒(耳后腺)和背部的大小疣粒(皮肤腺)得其浆液,盛入非铁的容器中。
刮取时手法力度要适度,用力太小则刮取不尽产量低,用力过大则混有血迹或皮肉碎屑而质量差。
若混有杂质应及时用不锈钢镊子等剔除。
在采集全过程中应注意以下两点:
一是浆液不能接触铁器,否则氧化铁污染蟾酥并使其变色,影响其药用价值及服用效果;
二是刮取浆液时应特别小心,不得让其溅入眼内,否则造成眼睛中毒红肿。
如果浆液误入眼内应马上用紫草汁液清洗解毒,然后用清水冲洗干净。
二、蟾酥的加工干燥。
先将采得的纯净浆液过100-120目铜筛或尼龙筛去杂,进一步混合均匀,再将滤液按计划倒入备好的模型容器中晾干成团酥或棋子酥,或者均匀涂布于平板玻璃上干燥成片酥。
如果环境阴暗潮湿,则应在60℃左右温度下及时烘干,否则发酵变质而报废。
捕捉蟾蜍一般在春、夏、秋季。
捕捉时要戴好胶皮手套和保护眼睛的镜子。
捕捉的目的主要是取蟾酥。
蟾酥是蟾蜍的耳后腺,即头部两侧的两个凸起物及皮肤分泌的浆液。
取酥的方法是将蟾蜍放进筐里,在水中轻轻摇晃,洗去体表的泥沙、沥干水后就可刮浆。
工具:
瓷盘、竹刀(长约10厘米)、刮浆夹(不得用铁器)、一杯清水。
用左手捉住蟾蜍,以中指垫其腹部,食指顶住颌部,大拇指在其背部中央,将其固定在手中,拿到瓷盘前,右手持刮浆夹在其头部耳后腺处适当夹挤,使蟾浆溅射在瓷盘里。
刮浆夹上沾有的蟾浆放在杯水中漂洗用竹刀利入瓷盘上。
为保持溅射在瓷盘里的蟾浆均匀一致,可经常转动瓷盘。
也可用竹刀刮平。
刮完浆后,将蟾蜍放回野外。
注意,在挤浆时,不要使浆射入眼内,一旦溅人,要立即用凉茶水或凉开水冲洗。
取完浆后,可将瓷盘放在阳光下晒干或放在通风地方晾干,取下来即是赡酥。
如果由于过干取不下来,可将瓷盘口朝下扣放在潮湿的地方,待回潮后即可撕下来。
工艺流程:
捕捉→清洗→左手固定→右手夹挤头部耳后腺→晃动瓷盘→晒干→取下→成品
《纲目》:
取蟾酥不一,或以手捏眉棱,取白汁于油纸上,及桑叶上,插背阴处一宿即自干,或安置竹筒内盛之,真者轻浮,入口味甜也。
或以蒜及胡椒等辣物纳口中,则蟾身白汁出,以竹篦刮下,面和成块,干之。
其汁不可入人目,令人赤肿盲,或以紫草汁洗点,即消。
蟾蜍科动物如中华大蟾蜍BufobufogargarizansCantor或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchneider的干燥分泌物,多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗净,挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液,加工,干燥。
李时珍说:
取蟾酥的方法不一。
或用手理它的眉棱,取白汁于油纸上及桑叶上,放在阴凉处,一夜便干了,呈白色,然后将它盛放在竹筒内。
真的蟾酥很轻、浮,入口味甜。
或将蒜、胡椒等辣物入蟾蜍口中,它的身上便渗出白汁,然后用竹篦刮下,和面调成块,阴干。
这种汁不能人目,否则使眼睛红肿失明,但可用紫草汁洗眼、点眼,即消。
性状鉴别
本品呈扁圆形团块状或薄片状。
棕褐色,薄片状者对光透视为红棕色。
团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;
薄片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。
气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
显微鉴别
粉末淡棕色。
①用甘油水装置,在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。
②用水合氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化。
③用浓硫酸装置,则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类圆形小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。
蟾酥各种成分对小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下:
蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下)
,36.24(腹腔);
蟾蜍灵为2.2(腹腔);
华蟾蜍精为4.38(腹腔);
惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);
蟾蜍特尼定为1.3(静脉);
蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。
静脉或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉挛,心眺不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无,蟾酥经煮沸后毒性大减。
人中毒后,可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。
中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
(一)真品:
团酥呈扁圆形团块或铁饼状,直径3-7厘米,厚0.5厘米,边缘稍薄,中间略厚;
表面平滑,呈茶棕色,质坚硬而韧,不易折断,半透明质状;
有光泽,气微,口尝初甜后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
断面稍涂水,即成乳白色泡沫状隆起。
片酥呈不规则片状,大小厚薄不一,一般厚0.2厘米,一面较粗糙,另一面较光滑;
质脆而易断,其它性状同“团酥”。
无论团酥还是片酥,均以色红棕,断面角质样、半透明而有光泽者为佳。
(二)伪品:
曾检测到几种伪品,为棕黄色到深棕色,粒状,半透明角质样;
于玛瑙研钵中很难研细,颗粒呈韧性。
粉末气微,口尝后绝无真品特有的刺激感。
断面遇水不溶解,更不会成乳白色泡沫状隆起。
(三)干蟾:
除去内脏的干燥蟾蜍,又称蟾蜍皮。
东北及华北各地也有应用不除去内脏而直接晒干的整个蟾蜍。
本品蟾酥含量较低,平均每只蟾蜍皮仅含蟾酥2毫克,药效远远不如真品蟾酥。
能消肿解毒、止痛利尿,且对慢性气管炎、脉管炎、痈疽、淋巴结核和肠粘连等有一定疗效。
干蟾与真品蟾酥表现性状相差较大,略一比较长能分出真伪。
(一)龙头阁牌蟾酥;
(二)干蟾,即干制的完整蟾蜍;
(三)蟾蜍皮,即通过手术,除去肉体,所得蟾蜍全皮;
(四)蟾衣,蟾蜍一种生理现象,即蟾蜍自然脱下或使用蟾衣采集器脱下的一层象蛇蜕一样的角质薄膜;
海宁市龙头阁爬行动物研究所多年研究发现,上述四味药材功效不尽相同,按其蟾酥含量分,精制蟾酥为上,蟾衣较高,蟾皮次之,干蟾稍低。
照高效液相色谱法(附录ⅥB)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;
0.5%磷酸二氢钾溶液-乙腈(50:
50)(用磷酸调节PH值为3.2)为流动相;
检测波长为296nm;
柱温40℃。
理论板数按华蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰计算应分别不低于4000。
对照品溶液的制备精密称取经五氧化二磷减压干燥24小时的华蟾酥毒基、脂蟾毒配基对照品各10mg,分别置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;
分别精密量取5ml,各置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(每1ml中含华蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg)。
供试品溶液的制备取该品细粉约25mg[同时另取该品粉末测定水分(附录ⅨH第三法)],精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加甲醇20ml,称定重量,加热回流1小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法分别精密吸取上述两种对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
该品按干燥品计算,含华蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基(C24H32O4)的总量不得少于6.0%。
蟾酥-原生动物
体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,吻端圆,吻棱显着;
鼻孔近吻端;
眼间大
于鼻间;
鼓膜明显,无犁骨齿,上下颌亦无齿。
前技长而粗壮,指、趾略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节下瘤多成对,常突2,外侧者大。
后肢粗壮而短胫跗关节前达肩部,左右跟部不相遇,趾侧有缘膜,蹼常发达,内跖变形长而大,外跖突小而圆。
皮肤极粗糙,头顶部较平滑,两侧有大而长的耳后膜,其余部分满布大小不等的圆开瘰疣,排列较规则的为头的之瘰疣,斜行排列几与耳后腺平行。
此外,沿体侧之瘰疣排列亦较规则,胫部之瘰疣更大,个别标本有不明显这跗褶,腹面皮肤不光滑,有小疣。
颜色亦异颇大,生殖季节雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;
雌性背面色较浅,瘰疣乳黄色,有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑,腹面乳黄色,有棕色或黑色细花纹。
雄性个体较小,内侧三指有黑色婚垫,无声囊。
体长7-10cm,雄性略小;
头高,头宽大于头长;
吻端圆,吻棱明显,鼻孔近吻端,眼间距大
于鼻间距,鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿,舌后端无缺刻。
头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。
头顶部显然下凹,皮肤与头骨紧密相连。
前肢细长;
指、趾略扁,末端色黑;
指长序为3、1、4、2;
指关节下瘤多成对外常突大,内侧者略小,均为棕色,后肢短,胫跗关节前达肩后方,左右跟部不相遇;
足短于胫;
趾侧有缘膜,相连成半蹼,关节下瘤不明显;
内跖突略大于外跖突。
皮肤极粗糙,除头顶部无疣外,其余布满大小不等之圆形疣粒,疣粒上有黑点或刺;
头两侧为长圆形之耳腺;
近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。
体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。
生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。
雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫,有单咽下内声囊。
蟾酥-现代研究
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇(Cholesterol)、7α-羟基胆甾醇(7α-Hydroxy-cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、菜油甾醇(Campesterol).通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids).
蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo-tenine)、色胺(Tryptamine)。
此外,蟾蜍还含有肾上腺素(Adrenaline)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyricacid)、辛二酸.从蟾酥中还分出吗啡(Morphine)。
(1)该品断面沾水,即呈乳白色隆起。
(2)取该品粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小时,滤过,滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。
(3)取该品粉末0.1g,加氯仿5ml,浸泡1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,渐变为蓝绿色。
(4)取该品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30分钟,滤过,滤液置10ml量瓶中,加乙醇至刻度,作为供试品溶液。
另取蟾酥对照药材0.2g,同法制成对照药材溶液。
再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品,加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。
照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述4种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-氯仿-丙酮(4:
3:
3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。
供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;
在与对照品色谱相应的位置上,显相同的一个绿色及一个红色斑点。
1、强心作用
蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其化学结构与强心作用有一定的关系。
对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml;
脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。
华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而死亡;
在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤颤而死亡;
认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于心肌,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。
六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织和修复是有益的。
实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消除水肿与呼吸道困难。
在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在中国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。
它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。
亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。
2、对呼吸、血压的作用
蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。
呼吸兴奋是中枢性的。
惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。
它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。
惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。
正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。
在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。
蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。
蟾蜍特尼定与它相似;
但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。
在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。
华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
3、对Na+、K+-ATP酶抑制作用
蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+-ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+K+-ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;
磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:
K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。
这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:
ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;
酶-P+H2OK+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+-ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+-ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。
用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+-ATP酶的抑制作用进行了实验。
此外,除强心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+-ATP酶有关。
4、对中枢神经系统的兴奋作用
蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高,实验证明,短暂降压作用是由于
对迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于心肌。
脂
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- 蟾酥