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第六章胆碱受体激动药
第一节胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
乙酰胆碱
【药理作用】 ACh可直接激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。
1.M样作用
(1)心血管系统
负性肌力、负性频率、负性传导
(2)对血压的影响
小剂量-血压下降;大剂量--血压下降、心动过缓;
(3)平滑肌
胃肠道-收缩,分泌;泌尿道-排尿;支气管—收缩和子宫等平滑肌均有兴奋作用。
(4)腺体
使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。
(4)眼
使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小,眼压降低;睫状肌收缩,调节痉挛。
(5)中枢
静脉注射ACh不产生明显的中枢作用。
2.N样作用
在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势:
心肌和小血管则以去甲肾上腺素占优势。
Ach--骨骼肌收缩。
醋甲胆碱
作用时间比ACh长,具有选择性M样作用,N样作用很弱。
小剂量即可产生明显的心血管作用,使血压下降、心率减慢。
禁用于支气管哮喘、甲状腺机能亢进、冠脉缺血和溃疡病患者。
卡巴胆碱
对膀胱和肠道作用明显,故可用于手术后腹气胀和尿潴留。
主要用于局部滴眼治疗青光眼。
氯贝胆碱
第二段 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱--匹罗卡品
【药理作用】 能选择性地激动M受体,产生M样作用。
对眼和腺体的作用最为明显。
1.眼
(1)缩瞳
(2)降低眼内压
(3)调节痉挛
2.腺体 汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。
【临床应用】 主要用作缩瞳药,其吸收作用可用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。
(1)青光眼
(2)虹膜炎 (3)口腔干燥
第三段 N胆碱受体激动药
N1受体激动药可分为两类:
一类以烟碱为代表,特点是兴奋神经节的作用迅速,第二类包括毒蕈碱(muscarine)、醋甲胆碱和部分抗胆碱酯酶药,特点是兴奋神经节的作用缓慢,为阿托品样药物所阻断。
第七章 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
第一节 胆碱酯酶
胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶
第二节 抗胆碱酯酶药
胆碱能神经末梢释放的ACh水解破坏减少而大量堆积,表现出M和N样作用。
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,表现为①抑制AChE,②直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体。
③促进运动神经末梢释放Ach。
对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,能促进胃收缩和增加胃酸分泌,促进蠕动。
1.重症肌无力
2.手术后腹气胀和尿潴留 。
3.阵发性室上性心动过速
4.肌松药过量中毒
5.青光眼
【不良反应及防治】 胆碱能危象;不用于机械肠或泌尿道梗阻
毒扁豆碱
1.眼睛 本品对眼的作用类似于毛果芸香碱,但其作用强而持久。
2.吸收作用 吸收后在外周可产生完全拟似ACh的M、N样作用。
对胃肠道平滑肌兴奋作用较强,过量时可致腹痛、腹泻。
也兴奋支气管平滑肌,对腺体分泌有明显的促进作用。
【临床应用】
1.青光眼 可单独或与毛果芸香碱合用治疗青光眼,
2.抗胆碱药中毒 常用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救及中药麻醉催醒。
【不良反应及注意事项】 本品可进入血-脑脊液屏障,故全身毒性反应较新斯的明严重
吡斯的明
治疗重症肌无力,也用于手术后腹气胀和尿潴留。
依酚氯铵
非去极化肌松药中毒解救。
加兰他明
可用于重症肌无力,脊髓灰白质炎(小儿麻痹症)的治疗。
安贝氯铵
临床主要用于重症肌无力治疗,尤其是不能耐受新斯的明患者。
地美溴铵
用于青光眼治疗--开角型青光眼及对其它药物无效的青光眼病人。
石杉碱甲
临床用于治疗老年痴呆和单纯记忆障碍。
二、难逆性抗AChE药
【中毒机制】 有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶药相似,只是与胆碱酯酶的结合更为牢固。
【急性中毒】 主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。
【慢性中毒】 生产农药的工人或长期接触农药的工作人员
第三节 胆碱酯酶复活药
碘解磷定
忌与碱性药物合用。
【药理作用】磷酰化碘解磷定由尿排出,同时使AChE游离出来,与体内游离的有机磷酸酯类直接结合排泄
【临床应用】 阿托品合用。
抢救乐果中毒应以阿托品为主。
氯解磷定
氯解磷定复活AChE的作用较强,副作用较碘解磷定小,成为胆碱酯酶复合药中的首选药。
第八章M胆碱受体阻断药
第一节阿托品和阿托品类生物碱
(一)阿托品 atropine
药理作用
1、眼:
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。
2、平滑肌:
能松弛许多内脏平滑肌,尤其是当其活动过度或痉挛时,此松弛作用更为显著。
3、腺体:
抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺敏感。
4、心脏:
增加心率,加快传导。
对老人幼儿不能加快,可引起心率失常。
5、血管与血压:
血管舒张和血压下降。
表现为大剂量阿托品能解除小血管痉挛。
6、中枢神经系统:
较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作用,随剂量增加而增强。
临床用途
1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛
2.抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道发生吸入性肺炎。
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配镜目前常用作用较短的后马托品取代之。
4、慢型心律失常
5、抗休克 用于感染中毒性休克;如爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎
6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
常见的副作用有口干、瞳孔扩大、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等。
严重中毒时,可由中枢兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。
【中毒和解救】
药物解救可考虑注射新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。
【禁忌症】
禁用:
青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。
(二)东莨菪碱 对中枢神经系统有较强的抑制作用,抑制腺体分泌作用较阿托品强。
用于麻醉前给药.晕动病.帕金森氏病.麻醉
(三)山莨菪碱 用于胃肠绞痛及感染中毒性休克。
第二节:
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药 后马托品
托吡卡胺
特点:
1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短
2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
合成解痉药
(一)季胺类解痉药:
丙胺太林(普鲁本辛)
(二)叔胺类解痉药:
贝那替秦(胃复康)
(三)选择性M1受体阻断药:
哌仑西平:
抑制胃酸胃蛋白酶分泌,用于胃、十二指肠溃疡。
(四)支气管平滑肌解痉药
异丙托溴铵:
用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘。
第九章N胆碱受体阻断药
第一节 NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药
【药理作用】
对交感和副交感神经节的阻断效应。
心血管:
舒张小动脉、扩张静脉、血压下降
胃肠道、膀胱、眼、腺体:
便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。
【临床应用】 曾用于治疗高血压。
第二节 NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药
较浅的麻醉下进行外科手术。
一、除极化型肌松药
与NM受体结合后,产生较持久的除极化作用,并使终板对Ach不反应,骨骼肌松弛。
特点:
①常先出现短时的肌束颤动。
此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。
②连续用药可产生快速耐受性。
③抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用,反加强。
琥珀胆碱又名司可林
静脉注射:
因作用快而短暂、对喉肌作用强→气管内插管、气管镜、食道镜等
【不良反应及应用注意】
1、禁用于清醒病人,因其产生强烈窒息感。
2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。
3、禁用于血钾已升高的患者,如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者因本药可血钾升高。
4、禁止使用新斯的明抢救。
5、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。
二、非除极化型肌松药-竞争型肌松药
筒箭毒碱
第十章肾上腺素受体激动药
第一节 化学、构效关系及分类
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素—升压而无强心作用
【药理作用】 非选择性激动α1、α2受体,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
1、血管、血压 激动血管α1受体,使小动脉和小静脉收缩。
对皮肤粘膜血管的收缩作用最明显。
收缩肾血管,但肾小球滤过率可维持不变。
若肾血流显著减少,则肾小球滤过率下降。
冠状血管扩张。
心脏 血压增高,出现代偿性反射性迷走神经兴奋,使去甲肾上腺素加速心率的直接作用转为心率减慢。
脉压加大,心排出量不变或减少,总外周阻力加大。
【体内过程】 静脉滴注给药。
【临床应用】 神经性休克,药物中毒性低血压—氯丙氰中毒;上消化道出血
【不良反应】
1.高血压
2.局部缺血坏死。
3.急性肾功能衰竭:
引起肾血流量显著减少,产生少尿或无尿。
。
4.长期静脉滴注 注意不可突然停药。
应逐渐减少剂量或减慢滴注速度,避免血压突然下降。
【禁忌证】 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病。
孕妇禁用。
间羟胺
又名阿拉明
直接作用,促进囊泡去甲肾上腺素释放。
有加强心肌收缩力、收缩血管的作用。
易产生快速耐受性,作用时间较去甲肾上腺素持久。
用于预防或治疗脊椎麻醉时低血压。
也用于出血、外科手术、脑外伤等引起的休克。
去氧肾上腺素
【临床应用】
1.用于麻醉、药物引起的低血压。
2.用于阵发性室上性心动过速。
3.眼科局部用药
【不良反应】 严重动脉粥样硬化、严重高血压、甲状腺功能亢进、心肌病、老年人禁用。
闭角型青光眼禁用。
过量时出现血压过高,应立即用α受体阻断药酚妥拉明缓解之。
甲氧明
第三节 α、β受体激动药
肾上腺素—强心而无升压作用
是肾上腺髓质的主要激素
【药理作用】
1、心脏 是强效心脏兴奋药。
心率↑↑、传导↑↑、收缩力↑↑、心输出量↑↑、冠脉血流↑、心肌耗氧量↑↑。
易致心律失常,如早搏,室性心动过速,并可引起心室纤颤。
2、血管 收缩血管,一般治疗量对脑血管收缩作用不明显,可使肺动脉压、静脉压上升。
骨骼肌血流量增加,冠脉血流量增加。
肾血管显著收缩,减少肾血流量;促进肾素分泌。
3、血压 治疗量脉压差加大。
较大剂量,脉压不变或降低。
4、支气管及其他
对支气管的舒张作用强大,对炎症时的支气管可通过三条途径发挥其治疗作用:
①激动支气管平滑肌的β2受体
②抑制肥大细胞释放过敏物质,如组织胺。
③收缩支气管粘膜血管,降低毛细血管的通透性,有利于消除水肿、减少渗出。
其他:
松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔开大肌。
5、代谢升高血糖;升高血中游离脂肪酸。
【临床应用】
1.心脏骤停①溺水;②麻醉和手术意外;③药物中毒;④传染病;⑤心脏传导阻滞;⑥电击等。
综合措施:
有效的人工呼吸和心脏挤压、除颤(电除颤和药物除颤)。
2.过敏性休克的首选药;
3.支气管哮喘 皮下或肌内注射,可迅速控制支气管哮喘的急性发作。
4.血管神经性水肿和血清病
5.与局麻药配伍 延缓局麻药的吸收,可延长局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。
【禁忌症】
高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
麻黄碱(ephedrine)
【药理作用】特点:
①性质稳定、口服有效;②肾上腺素样作用较弱、作用时间较长;③中枢兴奋作用明显;④易产生快速耐受性。
1、心血管 心收缩力加强、心输出量增加,血压升高缓慢而持久
2、支气管平滑肌 舒张,作用较肾上腺素弱,但作用持续时间更久。
3、中枢神经系统 兴奋中枢
【临床应用】
1、支气管哮喘
2、鼻粘膜充血之鼻塞
3、防治某些低血压状态 如麻醉(硬脊膜外、蛛网膜下腔)引起的低血压。
4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。
【快速耐受机制】
1、递质逐渐耗损,因其促释放。
2、药物与受体的亲和力降低。
3、受体脱敏。
多巴胺
1. 心脏 大剂量使心收缩性↑、心输出量↑,促进NA释放。
2.血管和血压:
治疗量脉压增加。
3.肾脏和肠系膜血管:
小剂量多巴胺舒张肾血管、增加肾血流、增加肾小球滤过率,产生排钠利尿作用。
【临床应用】
1.休克 感染性、心源性、出血性休克
2.急性肾功能衰竭 与利尿剂合用。
3. 急性心功能不全。
第四节:
β受体激动药
异丙肾上腺素
【药理作用】 为非选择性β受体激动药,对β1、β2受体均有强大的兴奋作用。
1.心血管
心脏 因激动心脏β1受体,增加心肌收缩力,加快心率,加速传导。
心排出量增加。
血管血压 血管舒张,骨骼肌血管舒张,冠状血管也有舒张作用。
脉压加大。
2.平滑肌舒张作用,尤其对支气管平滑肌的舒张作用显著。
也有抑制肥大细胞释放炎性介质的作用。
3、对胰岛细胞β受体有明显激动作用而促进胰岛素分泌
【临床应用】
1.1. 房室传导阻滞
2.心脏骤停
3. 支气管哮喘
4.感染性休克
【不良反应】
用量过大,心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至心室纤颤。
【禁忌症】
禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。
多巴酚丁胺
【药理作用】与异丙肾上腺素比,多巴酚丁胺的正性肌力作用比正性频率作用更为显著,对外周阻力无明显影响。
【临床应用】
静滴短期应用治疗某些心衰,如,心肌梗死,心脏手术后。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α肾上腺素受体阻断药
(一)非选择性α肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明和酚拉唑啉
短效类竞争性α受体阻断药。
【药理作用】
1.心血管系统 小动脉、阻力血管和静脉扩张,外周阻力降低,血压下降。
酚妥拉明可使肾上腺素升压作用翻转为降压作用,称为“肾上腺素作用翻转”因为这时α受体收缩血管作用被取消,表现了激动β2受体的血管扩张。
心脏收缩力,心率,排出量↑;阻断K通道
2.其它作用 兴奋胃肠道平滑肌,增加胃酸分泌。
阻断5-HT受体,引起肥大细胞释放组胺。
【临床应用】
1.肾上腺嗜铬细胞瘤
2.静脉滴注NA发生外漏--酚妥拉明,防止组织坏死。
3.抗高血压药可乐定停药反应
4.外周血管痉挛性疾病
5、抗休克
【不良反应】 直立性低血压和心动过速。
冠心病、胃十二指肠溃疡患者慎用。
酚苄明
长效类非竞争性α受体阻断药
1、能降低外周血管阻力,血压下降。
2、反射性引起心率加快,心排出量增加。
3、促进NA,并能抑制儿茶酚胺的摄取,使心率加快更为明显。
【临床应用】 主要用于肾上腺嗜铬细胞瘤;以良性前列腺肥大;抗休克;外周血管痉挛性疾病
(二)选择性α1受体阻断药
哌唑嗪、特拉唑嗪,多沙唑嗪
哌唑嗪
【药理作用】 血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少。
【临床应用】 用于治疗高血压,良性前列腺肥大
三、选择性α2受体阻断药
育亨宾促进NA,拮抗5-HT
第二节β肾上腺素受体阻断药--竞争性拮抗作用
【分类】
1.β1、β2受体阻断药 如普萘洛尔。
2.选择性β1受体阻断药 如阿替洛尔。
3.兼有α受体阻断作用的β受体阻断药 如拉贝洛尔。
【药理作用】
(1)心血管系统 减弱儿茶酚胺对β受体激动作用,使心率减慢,心肌收缩力,延长房室传导。
对高血压病人有降压作用,抑制肾素释放。
(2)肺系统对支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患病人,β受体阻断药使支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,严重时可危及生命。
(3)代谢 当β受体阻断药与α受体阻断药合用时,可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
2.内在拟交感活性
3.膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性,产生膜稳定作用,即具有奎尼丁样作。
【临床应用】
1.心律失常 主要用于室上性心律失常。
2.高血压病
3.心绞痛和心肌梗死
4.充血性心力衰竭
5其它 甲状腺功能亢进的辅助用药
【不良反应】
1.心血管系统 对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞病人,使病情加剧,出现重度心功能不全、肺水肿,房室完全传导阻滞。
由于外周血管收缩,可引起四肢发冷,皮肤苍白或发绀,引起间歇性跛行、雷诺症等。
2.诱发或加剧支气管哮喘
3.反跳现象
禁用:
严重左心室功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘。
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔
心律失常 ;高血压病;心绞痛和心肌梗死;甲亢
纳多洛尔
肾功能不全首选
噻吗洛尔
β阻断作用最强;治疗青光眼。
吲哚洛尔
二、选择性β1受体阻断药
美托洛尔
临床上用于治疗高血压,稳定型心绞痛。
也用于急性心肌梗死早期治疗。
阿替洛尔
治疗高血压。
三、兼有α受体阻断作用的β受体阻断药
拉贝洛尔
中重度高血压;心绞痛;高血压危象可采用静脉注射。
阿罗洛尔
高血压合并冠心病
第十三章 全身麻醉药
作用于中枢神经系统,能可逆性引起意识、感觉和反射消失的药物。
并可使骨骼肌松弛,便于进行外科手术。
【药物分类】
根据给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。
1、吸入性麻醉药:
乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、七氟烷及氧化亚氮等。
2、静脉麻醉药:
硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、羟丁酸钠、依托米酯等。
吸入性麻醉药
【作用机制】
提高GABA受体敏感性,增加CL通道开放,使超级化,产生抑制。
【作用特点】
1、具有明显的量效关系
2、镇痛期、兴奋期、外科麻醉期及麻醉中毒期。
乙醚箭毒作用,肌松作用强;诱导期苏醒期长,故少用
氟烷均具有麻醉诱导及苏醒迅速,作用强,麻醉平稳,不燃不爆等特点。
禁用难产和剖腹病人。
恩氟烷常用
氧化亚氮
静脉麻醉药
硫喷妥钠:
作用迅速,由于再分布的原因维时较短,多用于诱导麻醉及短时手术的麻醉。
有呼吸中枢抑制,禁用新生儿,婴幼儿,支气管哮喘。
氯胺酮分离麻醉。
用于短时体表小手术及诱导麻醉。
复合麻醉
麻醉前给药、基础麻醉、诱导麻醉、合用肌松药、低温麻醉、控制性降压及神经安定镇痛术。
第十四章局部麻醉药
(一)局麻药的定义
阻断神经冲动的产生和传导。
(二)药理作用和作用机制
作用机制:
与钠通道上的特异位点结合,阻断钠通道,钠离子内流被阻断而产生局麻作用。
(三)影响局麻药作用的因素
神经纤维的粗细、用药局部pH值(均为弱碱性药,在偏酸性的环境中解离型增多,进入神经细胞内的量减少)、血流量(可加入微量肾上腺素收缩血管以减慢吸收)。
(四)局麻方法
临床常用局部麻醉方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔及硬脊膜外麻醉。
(五)常用局麻药
普鲁卡因:
可产生过敏反应。
用于除表面麻醉以外的各种麻醉方法。
能对抗磺胺药的作用。
利多卡因:
可用于各种局麻方法。
有抗心律失常作用。
丁卡因:
用于除浸润麻醉以外的各种局部麻醉方法。
布比卡因:
麻醉作用强于利多卡因,持续时间长,用于除表面麻醉以外的各种麻醉方法。
罗派卡因:
产科麻醉
依替卡因
第十五章 镇静催眠药
第一节:
苯二氮卓类
分类
长效类如地西泮和去甲西泮等;
中效类如硝西泮和氟硝西泮等;
短效类如三唑仑和氯甲西泮等。
2、代表药
地西泮(Diazepam)
又名安定,为苯二氮卓类的典型代表药物,也是目前临床上最常用的镇静、催眠及抗焦虑药。
【药理作用】
1.抗焦虑作用
2.镇静催眠
①治疗指数高,对呼吸影响小,安全范围大。
②对快动眼睡眠影响较小
④依赖性,戒断症状较轻。
3.抗惊厥抗癫痫癫痫持续状态的首选药物
4.中枢性肌肉松弛
5、麻醉前给药
【作用机制】
苯二氮卓类可促进GABA与GABAA受体结合,也通过增加Cl-通道开放的频率增强GABA对GABAA受体的作用而显示中枢抑制效应。
氯氮卓又名利眠宁,是长效苯二氮卓类镇静催眠药。
奥沙西泮又名去甲羟基安定、舒宁,是短效苯二氮卓类镇静催眠药
硝西泮是中效苯二氮卓类镇静催眠药。
其催眠作用良好,引起近似生理睡眠,醒后无明显后遗作用。
服药后15~30分钟可入睡,维持6~8小时。
不良反应轻。
艾司唑仑
是中效苯二氮卓类镇静催眠药。
第二节:
巴比妥类
【药理作用】
1.镇静、催眠 增加Cl-通道开放的时间
缺点:
①易产生耐受性和依赖性,可产生严重的戒断症状;②诱导肝药酶的活性,干扰其他药物经肝脏的代谢;③不良反应多见,过量可产生严重毒性。
2.抗惊厥 癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。
3.麻醉及麻醉前给药
4.增强中枢抑制药作用
【不良反应与注意事项】
1.后遗效应驾驶员或从事高空作业人员服用巴比妥类后应警惕后遗效应。
2.耐受性
3.依赖性
4.呼吸系统呼吸深度抑制是巴比妥类药物中毒致死的主要原因。
【中毒和解救】
对急性中毒者应积极采取抢救措施,维持呼吸与循环功能,保持呼吸道通畅,吸氧,必要时行人工呼吸或气管切开,也可用中枢兴奋药。
为加速巴比妥类药物的排泄,可用碳酸氢钠等碱性药物,严重中毒者可采用透析疗法。
水合氯醛
顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者。
大剂量有抗惊厥作用,可用于子痫、破伤风以及小儿高热等惊厥。
安全范围较小,使用时应注意。
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
第一节 抗癫痫药
脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症。
表现为突然发作,短暂运动、感觉功能和精神异常。
苯妥英钠--大仑丁
【药理】阻止病灶部位的异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散。
膜稳定作用,能降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,抑制Na+和Ca2+的内流,从而降低了细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生。
1.阻断电压依赖性钠通道
2.阻断电压依赖性钙通道
3.对钙调素激酶系统的影响
苯妥英钠能明显抑制钙调素激酶的活性,影响突触传递功能。
4.阻断强直后增强(PTP)
【临床应用】
1.抗癫痫 治疗癫痫大发作和部分局限性发作的首选药。
对精神运动性发作亦有效,但对小发作无效。
2.治疗外周神经痛
3.抗心律失常。
【不良反应与注意事项】
1.局部刺激
胃肠道有刺激性;静脉注射可发生静脉炎;长期应用还能使齿龈增生。
2.神经系统
药量过大引起急性中毒,导致小脑-前庭系统功能失调。
3.造血系统
导致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血。
4.过敏反应
5.骨骼系统 本药能诱导肝药酶,可加速维生素D的代谢,长期应用可致低血钙症,儿童患者可发生佝偻病样改变。
少数成年患者可出现骨软化症。
必要时应用维生素D预防。
6.其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等。
早孕妇女服药后,可偶致畸胎,故孕妇慎用。
苯巴比妥
又名鲁米那
除镇静、催眠作用外,是巴比妥类中最有效的一个抗癫痫药。
【作用机制】
抑制高频放电,阻止病灶部位的异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散。
①作用于突触后膜上的GABA受体,增加氯离子的电导,导致膜超级化,降低其兴奋性;
②作用于突触前膜,阻断前膜对Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性的神经递质(NA,Ach和谷氨酸等)的释放。
【临床应用】
防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态。
对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效,但对小发作、婴儿痉挛效果差。
扑米酮
大发作及局限性发作疗效较好,可作为精神运动性发作的辅助药。
乙琥胺
防治小发作的首选药,对其他癫痫类
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