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药物化学作业
药物化学作业
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填空题
1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药,根据给药途径不同可将全身麻醉药分为和
2、利多卡因比普鲁卡因稳定,不易水解是由于和。
3、镇静催眠药最常见的结构类型和。
4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、
5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。
6、阿司匹林又称,扑热息痛又称。
7、阿司匹林的合成是以为原料,在硫酸的催化下,经制得。
8、哌替啶的商品名,其作用机制属于阿片受体
9、马来酸盐的消旋体称为,属于H1受体。
10、钙拮抗剂又名;降血脂药又称。
11、经典的ß-内酰胺类抗生素包括和,前者的代表药,后者的代表药。
12、血压高低主要决定于和两个因素。
13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性,主要损害,引起,因此临床使用应慎重
14、药物的水解最常见的是、和的水解。
15、构效关系的英文缩写,电荷转移复合物的缩写。
16变质后的麻醉乙醚不得供药用,是因为发生自动氧化,生成和等杂质,对有刺激性。
17、苯巴比妥溶于甲醛后,与硫酸反应,在二层界面处显。
18、阿司匹林与碱溶液共热,可发生反应,酸化后产生的酸臭,并析出白色沉淀。
19、布洛芬又名,其含有结构在碱性条件下与试液生成羟肟酸,然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。
20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物,经重氮化后,可与偶合,生成色的偶氮化合物。
21.心血管系统药物可分为
(1)__________
(2)(3)__________和抗心律失常药四大类。
22.甲丙氨酯又可称为__________。
23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。
24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药,其主要用途是__________。
25.6-APA的结构式为__________。
26.土霉素结构中含有__________显弱酸性,还含有显碱性,故为两性化合物。
27.甾类激素按化学结构可分为__________,__________和孕甾烷三类。
28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。
29.麻黄碱分子中有两个手性中心,四个光学异构体中具有构型的麻黄碱活性最高。
30.炔诺酮的化学名为。
31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药;卡莫司汀为抗肿瘤药。
32.半合成青霉素的主要中间体为,半合成头孢菌素的主要中间体为。
33.磺胺类药物的必需结构为,且氨基与基必须成对位。
34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的,故应避光、密闭保存。
35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后,此药物名称是。
36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。
37.利血平属于_______类药物,其作用特点为_______。
38.阿司匹林的贮存方法是_______。
39.盐酸乙胺丁醇临床用于_______。
40.烷化剂类抗肿瘤药分为氮芥类、_______类、磺酸酯及卤代多元醇类、_______类。
41.头孢菌素与青霉素相比特点为_______、_______。
42.6-APA的结构式为_______。
43.炔诺酮的结构是_______临床用于_______。
二、选择题
1、吗啡盐类水溶液放置后,颜色会变深,发生了以下哪种变化()
A加成反应B氧化反应C水解反应D还原反应
2、异烟肼是属于()药
A利尿药B、解热镇痛药C中枢兴奋药D抗结核药
3、从巴比妥类药物结构可认为是()
A弱酸性B中性的C两性的D弱碱性
4、下列叙述与苯妥英钠不符的是()
A水溶液呈碱性B水溶液对热稳定,不易水解
C具酰脲结构D露置空气吸收二氧化碳,出现浑浊
5、盐酸氯丙嗪是用于治疗()的药物
A镇痛药B利尿药C抗炎药D抗精神失常药
6非甾体抗炎药物的作用机制是()
A二氢叶酸合成酶抑制剂B二氢叶酸还原酶抑制剂C内酰胺酶抑制剂D花生四烯酸环氧酶抑制剂
7下列哪个药物不受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管制
A盐酸吗啡B盐酸哌替啶C盐酸美沙酮D阿司匹林
8、咖啡因是属于()
A中枢兴奋药B利尿药C局部麻醉药D非甾体抗炎药
9、下列哪个药属于抗胆碱药()
A硫酸阿托品B苯海拉明C马来酸氯苯那敏(扑尔敏)
D阿司匹林
10、吗啡在下列哪个条件下不会产生伪吗啡()
A空气中的氧B金属离子C碱性D酸性
11、下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉()
A氟烷B利多卡因C麻醉乙醚D盐酸氯胺酮
12、下列叙述中与普鲁卡因不符的是()
A具重氮化-偶合反应B、在体内很快被水解
C在苯环的邻位有取代基时可延长作用时间及增强麻醉作用
D注射液在115℃加热灭菌3小时,水解率1%以下
13、关于药物代谢叙述正确的是()
A在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程。
B药物通过吸收、分布主要原药的形式排泄。
C药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
D增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
14、药物在体内的代谢分为
A一相B二相C三相D四相
15、通过I相代谢可使药物分子中引入或暴露出
A羟基、卤素、巯基、氨基等
B巯基、羟基、氨基、羧基等
C羟基、羧基、巯基、硝基等
D氨基、羧基、烃基、羟基等
16、下列药物为静脉麻醉药的是
A盐酸吗啡B丙泊酚C盐酸丁卡因D盐酸普鲁卡因
17、化学名为(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的药物是
A丙泊酚B恩氟烷C氟烷D依托咪酯
18、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色、分子中不稳定的结构部分为
A吩噻嗪环B哌嗪环C苯环D羟基
19、下列药物中哪个不溶于碳酸氢钠溶液
A对乙酰氨基酚B布洛芬C酮洛酚D萘普生
20.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构()
A.氨甲丙二酯B.舒宁C.苯巴比妥
D.氯丙嗪E.安定
21.扑热息痛药物中应检查()杂质的含量。
A.对乙酰氨基酚B.对氨基酚C.水杨酸
D.对氨基苯甲酸E.醋酸
22.双氯芬酸钠属于哪类药物()
A.邻氨基苯甲酸类B.吲哚乙酸类C.芳基烷酸类
D.吡唑烷酮类E.苯胺类
23.盐酸哌替啶的水溶液在pH值为()时最稳定,短时煮沸不致破坏。
A.3B.4C.5
D.6E.7
24.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是()
A.本品为气体B.易被氧化C.含3个甲氧基
D.含3个氨基E.含4个酚羟基
25.盐酸克仑特罗用于()
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.抗心绞痛
D.抗心律不齐
E.抗高血压
26.下列哪一药物结构中不含有手性碳原子()
A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿司匹林
D.麻黄碱E.克仑特罗
27.下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是()
A.两个手性碳原子的构型为1R,2S
B.两个手性碳原子的构型为1S,2S
C.两个手性碳原子的构型为1S,2R
D.两个手性碳原子的构型为1R,2R
E.药用品为右旋体
28.新伐他汀主要用于治疗()
A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.心绞痛
D.高磷脂血症E.心律不齐
29.不用于抗心律失常药物有()
A.美西律B.盐酸普萘洛尔C.奎尼丁
D.盐酸胺碘酮E.甲基多巴
30.下列哪一药物属于抗菌增效剂()
A.甲氧苄啶(TMP)B.卡托普利C.磺胺嘧啶
D.氯霉素E.双肼酞嗪
31.下列哪一药物不属于β-内酰胺类抗生素()
A.头孢氨苄B.氨曲南C.克拉维酸
D.阿米卡星E.阿莫西林
32.下列为β-内酰胺酶抑制剂的药物是()
A.头孢氨苄B.氨曲南C.克拉维酸
D.阿米卡星E.阿莫西林
33.麦迪霉素抗菌药属于()
A.氨基甙类B.四环素类C.大环内酯类
D.β-内酰胺类E.多肽类
34.化学结构中含有两个手性中心的药物是()
A.氯霉素B.土霉素C.青霉素G
D.氨苄西林E.头孢氨苄
35.下列叙述与环磷酰胺不符的是()
A.属于烷化剂B.含有五元杂环结构C.含有六元杂环结构
D.杂环中含有O原子E.具有氮芥类基本结构
36.下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是()
A.6α-位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯
C.C1
(2)-位引入双键D.9α-位引入氟原子
E.C16β-位引入甲基
37.睾丸素结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()
A.6α-位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯C.引入17α甲基
D.9α-位引入氟原子E.C16β-位引入甲基
38.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上由烯丙基取代的是()。
A.吗啡B.美沙酮
C.纳洛酮D.哌替啶
39.下列叙述不符合环磷酰胺的是()。
A.又名癌得星B.属烷化剂类抗肿瘤药
C.可溶于水,但在水中不稳定D.在体外有抗肿瘤活性
40.己烯雌酚具有以下哪种活性?
()
A.雌激素B.雄激素
C.孕激素D.蛋白同化激素
41.度冷丁是下列哪种药物的别名?
()
A.盐酸美沙酮B.盐酸吗啡
C.盐酸哌替啶D.喷他佐辛
42.卡托普利主要用于()。
A.治疗心律不齐B.抗高血压
C.降低血中胆固醇含量D.治疗心绞痛
43.下列药物中哪个无抗菌作用?
()
口
A.磺胺甲口恶唑B.甲氧苄啶
C.甲砜霉素D.萘普生
44.下列激素类药物中不能口服的是()。
A.炔雌醇B.己烯雌酚
C.炔诺酮D.黄体酮
45.青霉素钠制成粉针剂的原因是()。
A.易氧化变质B.易水解失效
C.不溶于水D.便于使用
46.对炔诺酮的叙述,不正确的是()。
A.为口服强效的孕激素B.抑制排卵作用强于黄体酮
C.有轻度雄激素和雌激素活性D.含有17β-甲基
47.下列哪一种属于四环素类抗生素?
()
A.氯霉素B.土霉素
C.庆大霉素D.红霉素
48.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团?
()
A.5位有氟B.8位有哌嗪
C.2位有羧基D.3位有羧基,4位有羰基
49.以下哪个不属于烷化剂类抗肿瘤药?
()
A.塞替派B.环磷酯胺
C.卡莫司汀D.顺铂
50.以下哪个是抗心绞痛药物?
()
A.硝苯地平B.盐酸胺碘酮
C.非诺贝特D.新伐他汀
51.下列药物出现作用最快的是()。
A.戊巴比妥B.海索巴比妥
C.苯巴比妥D.异戊巴比妥
52.地西泮的母核为()。
A.1,4-苯并二氮卓环B.1,5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环D.1,6苯并二氮卓环
53.关于阿司匹林的下列说法不正确的是()。
A.副作用是对胃粘膜的刺激作用
B.为解热镇痛药物
C.阿司匹林在中性水溶液中稳定,不易水解
D.分子中含有羧基和酯键
54.下列哪种性质与布洛芬相符?
()
A.在酸性或碱性条件下均易水解
B.因结构中含有手性中心,不用消旋体供临床使用
C.易溶于水,味微苦
D.可溶于氢氧化钠溶液中
55.含有杂环的氮芥是()。
A.卡莫司汀B.盐酸氮芥
C.白消安D.多潘
56.下列哪一种青霉素类药物既耐酸又耐酶?
()
A.苯唑西林B.青霉素G
C.羟氨苄青霉素D.青霉素V
57.关于麻黄碱的下列说法,哪个不正确?
()
A.又名麻黄素
B.主要生产方法是从麻黄中分离提取
C.分子结构中有2个手性中心
D.α-碳上引入甲基,作用减弱,毒性减小
58.哌替啶的化学名是()
A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
59.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是()
A.吗啡B.美沙酮
C.哌替啶D.纳洛酮
60.具有手性碳原子,临床上用其(+)异构体的药物是()
A.安乃近B.阿司匹林
C.萘普生D.对乙酰氨基酚
61.下列叙述中与盐酸异丙肾上腺素相符的是()
A.本品为气体B.含3个氨基
C.含3个甲氧基D.易被氧化
62.盐酸沙丁胺醇用于()
A.抗心绞痛B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎D.抗心律不齐
63.下列不具有抗高血压作用的药物是()
A.卡托普利B.甲基多巴
C.利血平D.非诺贝特
64下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂?
()
A.硝苯地平B.卡托普利
C.非诺贝特D.利血平
65.化学名为1,4;3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯的药物是()
A.甲基多巴B.硝酸异山梨酯
C.奎尼丁D.双肼酞嗪
66.下列叙述与非诺贝特相符的是()
A.含三个苯环B.含二个苯环
C.含酚羟基D.不能水解
67.以下为抗生素类抗结核病药物的是()
A.链霉素B.卡那霉素
C.阿米卡星D.罗红霉素
68.下列哪种抗生素具有广谱的特性?
()
A.阿莫西林B.链霉素
C.青霉素GD.青霉素V
69.下列叙述与氯霉素不符的是()
A.又名左旋霉素B.有2个手性碳原子
C.结构中含有硝基D.不含氨基
70.抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于()
A.乙烯亚胺类B.氮芥类
C.亚硝基脲类D.磺酸酯类
71.能引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()
A.青霉素B.利多卡因
C.氨苄西林D.氯霉素
72.5-氟尿嘧啶的化学名为()
A.5-氟-N-己基-嘧啶
B.5-氟-2,4(1H,3H)嘧啶二胺
C.5-氟-2,4(1H,3H)嘧啶二酮
D.5-氟-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮
73.以下与吗啡的化学结构不符的是()
A.含有酸性结构部分和碱性结构部分B.含有酚羟基
C.含有四个环状结构D.含有哌啶环
74.化学名为19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的药物是()
A.甲基睾丸素B.苯丙酸诺龙
C.己烯雌酚D.地塞米松
75.地塞米松结构中不具有()
A.9α-氟B.17α-羟基
C.16α-甲基D.11β-羟基
76.己烯雌酚具有以下哪种活性?
()
A.雌激素B.雄激素
C.孕激素D.蛋白同化类激素
77.下列叙述不符合环磷酰胺的是()
A.在体外有抗肿瘤作用
B.又名癌得星
C.可溶于水,但在水中不稳定
D.属烷化剂类抗肿瘤药
三、名词解释
1、组胺
2、前药
3、抗菌谱
4镇痛
5、机构特异性和结构非特异性
6、脂水分配系数
7、不可逆性抗胆碱酯酶药
8镇痛药
9.心血管系统药物
10.解热镇痛药
11.氨基甙类抗生素
12.镇静药
13.降血脂药
14.抗菌药
15.抗焦虑药
16.镇痛药
17.大环内酯类抗生素
四、简答题
1、试以普鲁卡因为例,阐述局麻药的结构特征。
2、阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下,可出现颜色变化,试解释其原因?
3、简述吗啡的化学结构中显酸碱两性的原因。
防止吗啡氧化应采取哪些措施?
4、简述镇痛药和麻醉药的区别?
5、简述有机磷中毒的原理以及通常用什么来解毒?
6、简述中枢兴奋药使用时剂量应注意什么?
7、影响药物药效的主要因素是什么?
8、对四环素类抗生素、氨基甙类抗生素各举一例,并分别说出他们各自显著的毒副反应。
9.用化学方法区别下列各组药物
(1)苯巴比妥与苯妥英钠
(2)地西泮与氯丙嗪
10盐酸吗啡最稳定的pH值是多少,配制该注射液时应注意什么?
11.试述复方新诺明(SMZ+TMP)的作用机理。
12.甾类药物按母核结构不同可分成哪几类?
写出每类母核的结构式并说明其异同点。
13.举例说明如何对青霉素的结构进行改造,以得到耐酸、耐酶的抗生素。
14.简述如何对雌二醇进行结构修饰,以得到时效更长、活性更高、更稳定和口服有效的衍生物。
15.简述抗菌药的分类,每类各举一具体药物。
16.简述如何利用吗啡的2位化学活性来鉴别吗啡。
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