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制药专业知识资料
一
绪论
(一)概述
1.常用概念
剂型、制剂及药剂学
药物剂型:
适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型,如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、软膏剂及气雾剂等
药物制剂:
根据药典或药政管理部门批准的标准,为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种,简称制剂
药剂学:
研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学
2.剂型的重要性与分类
(1)剂型的重要性
剂型可改变药物的作用性质、作用速度、降低或消除药物的毒副作用、产生靶向作用、影响疗效
(2)剂型分类
按给药途径:
经肠道给药、非经肠道给药(注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药、腔道给药)
按分散系统:
溶液、胶体溶液、乳剂、气体分散、微粒分散、固体分散
按制法:
浸出、灭菌、无菌
按形态:
液体(溶解分散)、气体、固体(粉碎混合)、半固体(熔化研和)
(二)药剂发展概述
1.药剂学的历史
*现代药剂学的进展
第一代药物剂型:
简单加工的供口服与外用的汤剂,酒剂,膏剂,丹剂,丸剂,散剂等
第二代药物剂型:
可工业化与自动化生产的片剂,注射剂,胶囊剂与气雾剂等
第三代药物剂型:
可以在较长时间内维持体内药物有效浓度,不需要频繁给药,称为缓释控制给药系统,包括在胃内黏附或漂浮或肠道释药的迟释剂型
第四代药物剂型:
可以使药物相对浓集于靶器官,靶组织,靶细胞,从而提高疗效并降低全身毒副作用的靶向给药系统
第五代药物剂型:
能与生理节律同步的脉冲式释药制剂,以及根据所接受的反馈信息自动调节药物释药量的自调式给药系统
2.现代药剂学的进展
(三)
药剂生产工作依据
1.处方
(1)处方定义、分类
定义:
医师为了某一患者预防或者治疗疾病的需要,给药房(药局)开具的关于制备和发出药剂的书面凭证;广义而言,制备任何一种药剂的书面文件都可称为处方
分类:
法定处方、协定处方、医师处方
2.药典和药物标准
(2)药典
一个国家记载药品规格和标准的法典,是一个国家药品生产、检验与使用的依据
3.药品生产质量管理规范
(3)药物标准
由国家食品药品监督管理总局编纂并颁布实施,过去称为《局颁药物标准》
主要包括以下两方向药物:
1.国家食品药品监督管理局批准的尚未列入药典的新药;2.药典收载过而现行版未列入的疗效肯定、国内几省仍在生产、使用并无需修订标准的药品
*(4)药物生产质量管理规范
药品生产与质量全面管理监控的通用准则。
GMP是WHO对世界医药工业生产和药品质量要求的指南,是加强国际医药贸易,互相监督,检查的统一标准。
1982年,中国医药工业公司颁发了《药品生产管理规范(试行)》,我国医药工业第一部试行的GMP
1986年,卫生部正式颁布了《药品生产管理规范》,《药品生产管理规范实施指南》,1986年7月推行
1988年3月,卫生部制定并颁布了《药品生产质量管理规范》,14章49条
1992年,卫生部对1988年颁布的规范作了较大的修订,14章,78条
1999年8月1日,原国家药品监督管理局颁布实施《药品生产质量管理规范》(1998年修订),14章,88条
2010年修订《药品生产质量管理规范》,2011年3月1日起施行,14章,313条
二
散剂和颗粒剂
*
(一)粉体学基础
*1.粉体的基本性质
*
(1)粉体定义,粒度大小表示方法和测定方法
粉体定义:
粉体是指由无数单个固体粒子组成的结合体。
粒度大小表示方法:
粒径(长径和短径,定方向径,等价径,体积等价径,比表面积径,有效径,筛分径),
粒度分布(频率分布,累积分布)
*
(2)药物粉体的比表面积,孔隙率,堆密度,休止角,流动性
比表面积:
单位重量或单位体积粉体所具有的表面积
孔隙率:
粉体中粒子之间以及粒子本身内部的总空隙体积与粉体总体积的比率
堆密度:
松密度,粉体重量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度
休止角:
在堆积状态下,堆积斜面积与水平面之间的夹角用θ表示
流动性:
粉体的流动性与粒子的形状,大小,表面状态,密度,孔隙率等有关,对散剂和颗粒剂的分剂量,胶囊剂的填充,片剂的压片等生产过程均有影响,药品生产过程中常需改善粉体的流动性
*2.粉体学在药剂中的应用
*粉体学性质对药剂质量影响
制剂制备工艺中粉体性质的影响
影响混合均匀性:
粉体的形态,粒子大小,粒度分布,密度
影响粉体分剂量准确性:
粉体的堆密度,流动性(加入适量的润滑剂,制粒)
片剂的可压性:
粉体的形态,大小,粒度分布
粉体性质对药物体内吸收的影响
粒子的大小(微粉化)
混悬液的粒子一般控制在10μm以下,常用减小粒径的方法增加混悬液的动力学稳定性,粒子均匀可以防止结块
粉末气雾剂应防止粒子凝聚
肌内注射混悬液,混悬型滴眼剂粒子应在10μm以下
治疗指数低的药物粒径减小后,药物的毒副作用也增大
(二)散剂
1.散剂概念、特点与分类
(1)特点
粉碎程度大,比表面积大,易分散,起效快;外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;贮存、运输、携带比较方便
(2)分类
按组成药味多少:
单散剂、复方散剂
按剂量:
分剂散剂、不分剂散剂
按用途:
溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散
2.散剂的制备
(1)粉碎的目的
促进固体药物的溶解和吸收,提高难溶性药物的生物利用度;有利于固体制剂中各成分的混合均匀;有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性,提高制剂质量与药效;有助于从天然药物中提取有效成分
(2)干法粉碎常用方法及适用范围
将药物干燥到一定程度(一般是使水分小于5%)后粉碎
(3)湿法粉碎常用方法及适用范围
在药物粉末中加入适量的水或者其他液体再研磨粉碎
可以避免粉尘飞扬,降低药物粉末之间的相互吸附与聚集,提高粉碎的效果,对毒药和贵重药的粉碎有特殊意义
*(4)低温粉碎的适用范围
对于温度敏感的药物,软化温度低而容易形成饼的药物,极细粉的药物粉碎
树脂,树胶,干浸膏等,蜂蜡的粉碎过程中加入干冰
*(5)超微粉碎的适用范围
贵重中药材,难容性化学原料药的前处理
*(6)影响筛分的因素
粒径,水分,粒子的形状与性质,筛分装置的参数(筛面的倾斜角度,振动方式,运动速度,筛网面积,物料层厚度,过筛时间)
(1)过筛的目的
获得粒度均匀的粒子群,或者是筛除粗粒取细粒,或者是筛除细粒取粗粒,或者是筛除粗粒、细粒取中粒等
(2)药筛的种类与规格,筛号与筛目的对应关系
冲眼筛(模压筛),编织筛
筛号
一号筛
二号筛
三号筛
四号筛
五号筛
六号筛
七号筛
八号筛
九号筛
目号
10
24
50
65
80
100
120
150
200
筛孔
2000
850
355
250
180
150
125
90
75
内径μm
±70
±29
±13
±9.9
±7.6
±6.6
±5.8
±4.6
±4.1
(3)粉末的分等
最粗粉:
能全部通过一号筛,但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗粉:
能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中粉:
能全部通过四号筛,但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细粉:
能全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末
最细粉:
能全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末
极细粉:
能全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于95%的粉末
(4)影响筛分的因素
粒径,水分,粒子的形状与性质,筛分装置的参数
(1)混合的目的
使各组分在制剂中的含量均匀一致
(2)防止混合不均匀的措施
各组分的混合比例:
组分的比例相差过大时,难以混合均匀,应采用等量递加混合法(配研法)
各组分的密度:
组分的密度差异较大时,应将密度小者先放入混合容器中,再放入密度大者
各组分的黏附性与带电性:
有的药物粉末对混合器具具黏附性,影响混合也造成损失,一般应将量大且不易黏附的药粉或辅料垫底,量少且易黏附者后加入;应混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合,通常可加少量表面活性剂或润滑剂用作抗静电
含液体或易吸湿性的组分:
处方中有液体组分时,可用处方中其他组分吸收该液体,若液体组分量太多,宜用吸收剂吸收至不湿润为止
含可形成低共熔混合物的组分:
混合时一般将引起低共熔现象的药物先行混合,然后再以液体的形式与其他组分采取合适的方式混合
3.散剂质量检查
(1)散剂质量检查项目及限度要求
项目:
粒度、外观均匀度、干燥失重、装量差异、微生物限度、(装量、无菌)
*
(2)散剂的吸湿性及防范措施
散剂一般均应密闭贮藏,含挥发性或易吸湿性组分的散剂尤应密封包装,选用适当的包装材料
(3)散剂的处方分析、制备工艺及操作要点
一般散剂:
冰硼散
含低共熔物成分的散剂:
痱子粉
倍散:
硫酸阿托品撒
(三)
颗粒剂
1.颗粒剂的定义、分类及特点
(1)定义
药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥粒状制剂
(2)分类
可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒
(3)特点
飞散性、附着性、聚结性较散剂小、流动性好,有利于分剂量;
服用方便,可以直接吞服,也可以冲入水中饮用;
应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快
2.颗粒剂的制备
制备工艺
粉碎、过筛、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、分剂量、包装
3.颗粒剂质量检查
检查项目及限度要求
项目:
粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、药物含量
三
片剂
(一)
概述
片剂的定义、特点、种类及质量要求
(1)定义
药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的固体制剂
(2)特点
优点:
剂量准确,携带、贮存、运输和使用方便;质量稳定,保存时间长;生产器械化、自动化程度高,产量高,成本低;能适应医疗预防用药的多种要求;易于识别;生产条件易于控制,易达到GMP要求
缺点:
婴幼儿和昏迷患者不宜吞服;缓释孔式片剂不能分开服用,剂量不易调整;在片剂的制备中加入黏合剂等辅料,并经压缩成型,有时会出现溶出度和生物利用度等问题;含挥发性成分的片剂久贮含量会下降;长时间贮存往往片剂易变硬,不易崩解影响疗效
(3)分类
口服片剂:
普通片,包衣片,多层片,咀嚼片,可溶片,泡腾片,分散片,缓释片,控释片,肠溶片,口腔速崩片
口腔用片剂:
口含片,舌下片,口腔贴片
其他途径应用的片剂:
阴道片与阴道泡腾片,植入片
(4)质量要求
硬度适中;色泽均匀,外观光泽,有适宜的硬度和耐磨性,非包衣片剂脆碎度应符合要求;符合重量差异的要求,含量准确;符合崩解度或溶出度的要求;小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;符合有关卫生学的要求
(二)
片剂的常用辅料
1.填充剂与吸收剂
主要品种及其应用
填充剂:
填充品种的重量或体积,从而便于压片;
淀粉类、糖类、纤维素类、无机盐类
吸收剂:
吸收片剂中含有较多的挥发油或其他液体成分,再进行其他工艺制备的稀释剂;
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝
2.润湿剂与黏合剂
主要品种及其应用
黏合剂:
加入的使本身不具有黏性或黏性较小的药物或辅料粉末黏合起来的黏性物质
淀粉浆、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、其他黏合剂(蒸馏水、乙醇)
3.崩解剂
*加入方法的影响、主要品种及应用
崩解剂:
使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质
外加法:
片剂的崩解发生在颗粒之间;内加法:
片剂的崩解发生在颗粒内部;内外加法:
片剂的崩解发生在颗粒内部和颗粒之间
干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羟甲基纤维素钠、泡腾崩解剂
4.润滑剂
*加入方法、主要品种及应用
润滑剂:
顺利加料和出片,并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力而加入的辅料
直接和干颗粒混合压片;先与颗粒中的细粉混合均匀,再与其他干颗粒混合;液体润滑剂喷入到颗粒中混匀后挥发除去溶剂
水不溶性润滑剂:
硬脂酸镁,微粉硅胶,滑石粉,氢化植物油;水溶性润滑剂:
聚乙烯醇,月桂醇硫酸钠
*5.其他辅料
*着色剂、芳香剂、甜味剂
改善外观和便于识别
用于口含片和咀嚼片
(三)片剂的制备工艺
1.湿法制粒压片
(1)制粒的目的
改变物料的流动性和可压性
(2)湿法制粒工艺过程
制软材、制粒、干燥、整粒、压片
(3)湿颗粒的干燥
利用热能除去湿物料中水分或其他溶剂
(4)干颗粒的质量要求
常压箱式干燥,流化床干燥,喷雾干燥,红外干燥,微波干燥,冷冻干燥
(5)整粒、总混与压片
整粒:
对干燥后的颗粒过筛,以使结块、粘连的颗粒散开,得到大小均匀一致的颗粒
总混:
向颗粒中加入润滑剂,以及可能外加的崩解剂,置于混合筒内进行总混
压片:
片重的计算
1.按主药含量计算片重:
每片颗粒重=每片主药含量(标示量)/测得颗粒中主药含量(%)*主药含量允许误差范围%+压片前每片加入的平均辅料量
2.按干颗粒总重计算片重:
片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料量)/应压片数
2.干法压片
(1)结晶直接压片的方法和适用对象
某些流动性和可压性均好的结晶性药物,只需适当粉碎、过筛和干燥,再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂
氯化钾,氯化钠,硫酸亚铁
(2)干法制粒压片的方法和适用对象
适合可压性和流动性皆差,且对湿、热交敏感,不够稳定的药物
*(3)粉末直接压片的特点及对辅料的要求
能省时节能,工艺简便,工序减少,适用于湿热条件下不稳定的药物,需要添加可用于粉末直接压片的药用辅料:
微晶纤维素,喷雾干燥乳糖,磷酸氢钙二水合物,可压性淀粉,微粉硅胶
3.压片过程与片剂成型
(1)片剂成型过程
-
*
(2)影响片剂成型的主要因素
药物的可压性;药物的熔点及结晶形态;黏合剂和润滑剂;水分;压力
4.片剂制备中可能发生的问题及解决方法
*裂片,松片,黏冲,片重差异超限,崩解迟缓,溶出超限,含量均匀度不合格的原因及解决方法
裂片:
物料中细粉太多,压缩时不能及时排除而结合力弱;物料的塑性差,结合力弱;压力分布不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同;颗粒过干;粘合剂黏性较弱或用量不足;片剂交货及加压过快
解决方法:
选用弹性小,塑性大的辅料;选用适宜的制粒方法,控制细粉的含量;调节压片的参数,尽可能使压力分布均匀
松片:
粉末或颗粒间的黏性不够;压片压力不足
解决方法:
调节黏合剂的用量,增加压片力
粘冲:
颗粒不够干燥或物料易于吸湿;润滑剂选用不当或用量不足;冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光
解决方法:
根据实际情况,确定原因加以解决
片重差异超限:
颗粒流动性差;颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊;加料斗内的颗粒时多时少,造成物料的重量波动;冲头与模孔吻合性不好
解决方法:
通过制粒或加入助流剂如微粉硅胶等,改善颗粒流动性;通过整粒出去过多的细粉或重新制粒,保证颗粒的均匀性;保持料斗内始终有1/3以上的颗粒;更换冲头,模圈,使之吻合,同时注意刮粉器与模孔的吻合性
崩解迟缓:
原辅料的性质;颗粒的硬度;压片力;表面活性剂;润滑剂;黏合剂;崩解剂;片剂贮存条件
解决方法:
在某些片剂中加入淀粉;减小颗粒硬度;压片力适中;疏水性药物加入表面活性剂可改善其润湿性,降低接触角;疏水性润滑剂严重地影响片剂的润湿性,应对润滑剂的品种,用量,混合强度,混合时间加以严格的控制;选用适当的黏合剂以及适当的用量;根据实际情况选择崩解剂及调整崩解剂的实际加入量;控制贮存的温度和湿度
溶出超限:
片剂不崩解;颗粒过硬或药物的溶解度小
解决方法:
采用药物微粉化的方法增加表面积S,制备研磨混合物;制备固体分散物;吸附于载体后压片
含量不均匀:
片重差异超限,混合不均匀,可溶性成分的迁移
解决方法:
主药量与辅料量相差悬殊采用逐级稀释法,溶剂分散法;主药粒子大小与辅料相差悬殊,将主药和辅料进行粉碎;采用微波加热干燥;采用箱式干燥是,应经常翻动颗粒
(四)
包衣
1.片剂包衣的目的、种类与要求
包衣的目的与种类
目的:
避光、防潮、隔离空气以增加药物的稳定性;掩盖苦味或不良气味;隔离配伍禁忌成分;调节药物释放;改善片剂外观
种类:
糖衣,薄膜衣(胃溶型,肠溶型,水不溶型)
2.片剂包衣物料与包衣操作
(1)糖包衣物料的品种、工序、操作要点及可能发生的问题
包隔离层(水不溶性包衣材料:
10%玉米朊乙醇溶液,10%邻苯二甲酸纤维素乙醇溶液)
注意防火防爆,采用中等干燥温度,每层干燥30分钟,包3-5层
包粉衣层(交替加入糖浆和滑石粉)
包糖衣层(稀释的糖浆)逐次减少用量,低温缓缓吹风干燥,包10-15层
包有色糖衣层(糖浆中添加食用色素)每次加入的有色糖浆中色素的浓度由浅到深,包8-15层
抛光(川腊)精制,渗入2%硅油混合,冷却后刨成80目细粉使用
*
(2)薄膜衣物料的品种,缩写及包衣操作要点
胃溶型:
羟丙基甲基纤维素HPMC,羟丙基纤维素HPC,丙烯酸树脂Ⅵ号,聚乙烯吡咯烷酮PVP
肠溶型:
邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP,邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素HPMCP,邻苯二甲酸聚乙酸醇酯PVAP,苯乙烯马来酸共聚StyMA,丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EldragitL)Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ号
水不溶型:
乙基纤维素,醋酸纤维素
*(3)包薄膜衣可能发生的问题及解决方法
类别
出现的问题
产生原因
解决方法
包衣锅
1.糖浆不粘锅
锅壁上有蜡
洗锅或加一层热糖浆和撒滑石粉
2.锅壁起毛
锅壁上附有干糖浆
洗锅,加热糖浆后不加热旋转
糖衣片
1.片面不平
撒粉太多,温度过高,衣层没有干燥就包第二层
改进操作方法,做到低温干燥,勤加料多搅拌
2.色泽不均
片面粗糙,有色糖浆量太少且未均,温度太高,干燥过快,衣层未干燥就打光
针对原因加以解决,洗去色衣层,重新包衣
3.龟裂和爆裂
片芯太松,过分干燥,加料不当
更换片芯,控制加料速度,注意干燥温度
4.黏锅
加糖浆过多,黏性大,搅拌不匀
糖浆的含量应固定,一次用量不宜过多,锅温不宜过低
薄膜衣片
1.起泡
固化条件不当,溶剂蒸发太快
控制成膜条件,降低干燥温度和速度
2.皱皮
选择衣料不当,干燥条件不适
更换衣料,改变成膜温度
3.剥落
选择衣料不当,两次包衣的间隔时间太短
更换衣料,延长包衣间隔时间,调节干燥温度,降低包衣液浓度
4.花斑
增塑剂,色素等选择不当,包衣时混入杂质,可溶性成分迁移
改变包衣处方,控制成膜条件,减慢干燥速度
产容易片
1.不能安全通过胃部
选择衣料不当,衣层太薄。
衣层的机械强度不够
选择衣料,重新调整包衣处方
2.肠内不溶解
选择衣料不当,衣层太厚,贮存时变质
找出原因,合理解决
3.片面不平,色泽不均,龟裂和衣层剥落等
与糖衣片相同
与糖衣片相同
3.片剂包衣的方法与设备
包衣的设备方法及特点
滚转包衣法(锅包衣法):
普通锅包衣法(普通滚转包衣法),埋管包衣法,高效包衣法
流化包衣法(沸腾包衣法,悬浮包衣法)
压制包衣法
(五)
片剂的质量检查、处方设计及举例
1.检查项目及限度要求
*质量检查项目及限度要求
外观性状,重量差异,脆碎度,崩解时限,溶出度或释放度检查,含量均匀度检查
2.片剂的处方设计举例
*片剂的处方分析、制备工艺及操作要点
性质稳定易成型药物的片剂:
复方磺胺甲基异恶唑片
不稳定药物的片剂:
复方阿司匹林片
小剂量药物的片剂:
硝酸甘油片
包衣片:
红霉素片
四
胶囊剂、滴丸剂和微丸
(一)
胶囊剂
1.胶囊剂的概念、特点与分类
(1)胶囊剂的概念与特点
概念:
药物或加有辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂
特点:
掩盖药物的不良臭味,提高药物稳定性;药物的生物利用度较高;可弥补其他固体剂型的不足;可延缓药物的释放和定位释药
(2)分类
硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
2.胶囊的制备
(1)硬胶囊的制备
空心胶囊的制备,填充物料的制备,填充,封口
(2)软胶囊的制备
生产一体化,囊材的制备和药物的填充在联动生产线中完成,滴制法、压制法
*(3)肠溶胶囊的制备
甲醛处理法,肠溶材料制备肠溶空心胶囊,肠溶型内容物的制备
3.胶囊剂的质量检查及举例
*装量差异及崩解时限
平均装量
装量差异限度
0.30g以下
±10%
0.30g及0.30g以上
±7.5%
(二)
滴丸剂
1.概念与特点
(1)概念
固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂
(2)特点
吸收迅速、生物利用度高;液体药物可制成固体滴丸;增加药物的稳定性;设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高,工艺条件易于控制,质量稳定;根据顺应性需要,可制备耳、眼科用药新剂型
速效滴丸、缓控释滴丸、肠溶滴丸、腔道滴丸
2.基质与冷凝介质
(1)水溶性基质
聚乙二醇类:
聚乙二醇6000、聚乙二醇4000;泊洛沙姆;聚氧乙烯;单硬脂酸酯;尿素;甘油明胶;
(2)脂溶性基质
硬脂酸、十八醇、十六醇、单硬脂酸甘油酯、虫蜡
(3)基质与冷凝介质选择原则
水溶性冷凝介质:
水、不同浓度的乙醇
油溶性冷凝介质:
液体石蜡、二甲硅油、植物油、汽油
一般根据滴丸的基质而选择相反性质的冷凝介质,即水溶性基质选择脂溶性冷凝介质,脂溶性基质选择水溶性冷凝介质
3.制备方法
(1)工艺流程
药物和基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
(2)制备要点
根据药物的性质选择适宜的基质,以及根据基质的性质选择合适的冷凝介质、确定合适的滴管内外口径、滴制过程中恒温、滴制液静液压恒定、及时冷凝
(三)微丸
特点及应用
(1)主要特点
个体差异较小;减少药物对胃肠道的刺激性;迅速吸收达到治疗浓度,生物利用度高;控制释药速率制成零级、一级或快速释药的制剂;服用更方便;增加稳定性;流动性较好,不易碎,均匀性好;小丸剂的含药百分率大,可供选择的药物多;制备工艺简单
(2)应用
康泰克,硝苯地平小丸
五
栓剂
(一)概述
概念、种类、质量要求及作用特点
(1)栓剂的概念、种类
概念:
药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂
种类:
直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓
(2)栓剂的质量要求
供栓剂用的固体药物,除另有规定外,应预先用适宜方法制成细粉、并全部通过六号筛;
药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性;
塞入腔道后,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;
有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形
(3)栓剂的作用特点
在腔道起局部作用的,润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻;将药物直接送达病灶,疗效显著,副作用少
制剂经腔道吸收至血液而其全身作用的,镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌;阿司匹林栓
(二)栓剂基质
要求、类型、作用
(1)栓剂基质的要求
室温下有适当的硬度;与药物混合后不起作用;对黏膜无刺激性和无毒性、无过敏性,其释药速率应符合治疗要求;本身性质稳定,贮藏中应不影响其生物利用度;具有润湿或乳化的能力;适用于热熔法及冷压法制备栓剂;油脂性基质要求酸价在0.2以下,皂化价位200-245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小
(2)基质的类型及代表品种性质
油脂性基质:
可可豆脂(常温下为黄白色固体,可塑性好,无刺激性);
半合成脂肪酸甘油酯(适宜的熔点,
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