药物化学总复习.docx
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药物化学总复习
药物化学总复习
一、名词解释:
合成药物、特异性结构药物、烷化剂、前药、软药、代谢拮抗、生物电子等排体、先导化合物、构效关系、拟胆碱药、药物靶点
二、单选题:
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液()
A.扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬
2.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为()
A.因为生成NaClB.第三胺的氧化
C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化
3.青霉素G性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,PH=4.0时,它的分解产物是()
A.6-氨基青酶烷酸B.青酶烯酸C.青酶酸D.青酶二酸E.青酶醛和青酶胺
4.咖啡因化学结构的母核是()
A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤E.异喹啉
5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是()
A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大
D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应
6.普鲁卡因为局麻药属于()
A.芳酰胺类B.芳酸酯类C.芳基氨基醚类D.芳基氨基酮类E.芳基氨基醇类
7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是()
A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛
8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作
用增加,副作用减少()
A.5位B.7位C.11位D.1位E.15位
9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是()
A.可以口服B.雄激素作用增强
C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强E.增强脂溶性,有利吸收
10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是()
A.氨苄青霉素B.甲氧苄啶C.利多卡因D.氯霉素E.哌替啶
11.具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是()
A.地塞米松B.氢化泼尼松C.泼尼松D.氢化可的松E.可的松
12.盐酸克仑特罗用于()
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压
13.安定的化学结构中所含母核是()
A.1,4-二氮卓环B.1,4-苯二氮卓环C.1,3-苯二氮卓环
D.1,3-苯二氮卓环E.1,5-苯二氮卓环
14.新伐他汀主要用于治疗()
A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛E.心律不齐
15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()
A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基
D,8位氟原子取代E.7位无取代
16.硝苯地平的作用靶点为
A.受体B.酶
C.离子通道D.核酸
E.细胞壁
17.咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为
A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3
C.CH3、CH3、HD.H、H、H
E.CH2OH、CH3、CH3
18.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
19下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为
A.Nα-脒基组织胺B.咪丁硫脲
C.甲咪硫脲D.西咪替丁
E.雷尼替丁
20.下列哪一个说法是正确的
A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C.阿司匹林主要抑制COX-1
D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E.COX-2在炎症细胞的活性很低
21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的
A.盐酸多柔比星B.紫杉醇
C.伊立替康D.鬼臼毒素
E.长春瑞滨
22.化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄B.头孢克洛
C.头孢哌酮D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
24.和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个
A.米索前列醇
B.卡前列素
C.前列环素
D.前列地尔
E.地诺前列醇
25.通常前药设计不用于
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
三.配伍选择题:
[1-5]
A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.盐酸溴已新E.羧甲司坦
1.具有六氢吡啶单环的镇痛药2.具有苯甲胺结构的祛痰药
3.具有五环吗啡结构的镇痛药4.具有氨基酸结构的祛痰药
5.具有氨基酮结构的镇痛药
[6——10]()
A.盐酸地尔硫卓B.硝苯吡啶C.盐酸普萘洛尔D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪
6.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂7.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
8.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂9.具有酯类结构的抗心绞痛药
10.具有苯并嘧啶结构的降压药
[11——15]()
A.3—(4—联苯羰基)丙酸B.对乙酰氨基酚C.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸
D.α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸E.2—[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸
11.酮洛芬的化学名12.布洛芬的化学名13.芬布芬的化学名
14.扑热息痛的化学名15.甲芬那酸的化学名
[16——20]()
A.磺胺嘧啶B,头孢氨苄C.甲氧苄啶D.青霉素钠E.氯霉素
16.杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素
17.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物
18.与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染
19.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强
20.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服
[21-25]
A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体
C.作用于苯二氮★ω1受体D.作用于磷酸二酯酶
E.作用于GABA受体
1.美沙酮2.氯丙嗪
3.普罗加比4.茶碱
5.唑吡坦
[26-30]
A.氯贝丁酯B.卡托普利
C.甲基多巴D.普萘洛尔
E.阿苯达唑
1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸
3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸
5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
[36-40]
A.
B.
C.
D.
E.
1.头孢氨苄的化学结构为2.氨苄西林的化学结构为
3.阿莫西林的化学结构为4.头孢克洛的化学结构为
5.头孢拉定的化学结构为
[41-45]
A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成
E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶
3.利福平4.链霉素
5.环丙沙星
[46-50]
A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙
C.甲地孕酮D.雌二醇
E.黄体酮
1.3-位有羟基的甾体激素
2.临床上注射用的孕激素
3.临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素
4.用于恶性肿瘤手术前后,骨折后愈合
5.与雌激素配伍用作避孕药的孕激素
四、多选题:
1.下列哪些药物可用于抗结核病 ( )
A.异烟肼 B.呋喃妥因 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.甲硝唑
2..指出下列叙述中哪些是正确的 ( )
A.吗啡是两性化合物 B.吗啡的氧化产物为双吗啡
C.吗啡结构中有甲氧基 D.天然吗啡为左旋性 E.吗啡结构中含哌嗪环
3..下列哪几点与利血平有关 ( )
A.在光作用下易发生氧化而失效 B.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效
C.可与亚硝酸加成,生成黄色产物 D.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 ( )
A.pKa B.脂溶性 C.5—取代基 D.5—取代基碳数目超过10个 E.直链酰脲
5.下列哪种药物可被水解 ( )
A.青霉素钠 B.环磷酰胺 C.氢氯噻嗪 D.吡哌酸 E.布洛芬
6.中枢兴奋药按其结构分类有 ( )
A.黄嘌呤类 B.酰胺类 C.吩噻嗪类 D.吲哚乙酸类 E.丁酰苯类
7.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂 ( )
A.顺铂 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.氮甲 E.甲氨喋呤
8.下列药物中无茚三酮显色反应的是 ( )
A.巯嘌呤 B.氯胺酮 C.氨苄西林钠 D.氮甲 E.甲基多巴
9.青霉素钠具有下列哪些特点 ( )
A.在酸性介质中稳定 B.遇碱使β—内 酰胺环破裂
C.溶于水不溶于有机溶剂 D.具有α—氨基苄基侧链
E.对革兰阳性菌、阴性菌均有效
10.β—内酰胺酶抑制剂有 ( )
A.氨苄青霉素 B.克拉维酸 C.头孢氨苄 D.舒巴坦(青霉烷砜酸) E.阿莫西林
11.下列药物属于肌肉松弛药的有 ( )
A.氯唑沙宗 B.泮库溴铵 C.维库溴铵 D.氯贝丁酯 E.利多卡因
12.模型(先导)化合物的寻找途径包括 ( )
A.随机筛选 B.偶然发现
C.由药物活性代谢物中发现 D.由抗代谢物中发现 E.天然产物中获得
13.下列哪几点与维生素D类相符 ( )
A.都是甾醇衍生物 B.其主要成员是D2、D3
C.是水溶性维生素 D.临床主要用于抗佝偻病 E.不能口服
14.下列药物中局部麻醉药有( )
A.盐酸氯胺酮 B.氟烷 C.利多卡因 D.γ—羟基丁酸钠 E.普鲁卡因
15.硝苯地平的合成原料有:
A.β-萘酚B.氨水C.间硝基苯甲醛D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯
16.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有硝基E.含有二甲氨甲基
17.下列哪些说法是正确的
A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E.甲氨蝶呤是二氢叶酸的可逆抑制剂
18.喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌的
A.DNA促旋酶B.二氢叶酸合成酶C.RNA聚合酶
D.拓扑异构酶IVE.二氢叶酸还原酶
19.下列哪些药物含有儿茶酚的结构 ( )
A.盐酸甲氧明 B.盐酸克仑特罗C.异丙肾上腺素 D.去甲肾上腺素E.盐酸麻黄碱
20.按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括
A.通用名B.俗名
C.化学名(中文和英文)D.常用名
E.商品名
21.下列哪些化合物是吗啡氧化的产物
A.蒂巴因B.双吗啡
C.阿扑吗啡D.左吗喃
E.N-氧化吗啡
22.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
23.属于选择性1受体阻滞剂有:
A.阿替洛尔B.美托洛尔
C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔
E.倍他洛尔
24.经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A.联苯双酯B.法莫替丁
C.雷尼替丁D.昂丹司琼
E.硫乙拉嗪
25.下列哪些药物以酶为作用靶点
A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素
26.镇静催眠药的结构类型有
A.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类
27.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢
D.易水解E.易发生消旋化
28.Procaine具有如下性质
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,酸性或碱性条件下水解速度加快
C.可发生重氮化-偶合反应D.具良好的局部麻醉作用E.弱酸性
29.按结构分类,非甾类抗炎药有
A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类
C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸类
E.乙酰胺类
30.化学结构如下的药物具有哪些性质
A.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救D.为烷化剂类抗肿瘤药物
E.体外没有活性,进入体内后经代谢而活化
31.青霉素结构改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素B.广谱青霉素
C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素
E.口服青霉素
32.喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A.旋转酶B.拓扑异构酶IV
C.P-450D.二氢叶酸合成酶
E.二氢叶酸还原酶
33.属于肾上腺皮质激素的药物有
A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
34.决定药效的主要因素是
A.能被吸收、代谢
B.以一定的浓度到达作用部位
C.药物和受体结合成复合体
D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化
E.不受其它药物干扰
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