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胶囊剂>
片剂B、水溶液>
散剂>
片剂
C、水溶液>
混悬液>
片剂D、混悬液>
水溶液>
16、对于同一药物,吸收最快的是
A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂
17、药物的溶出速率可用下列哪项表示
A、Noyes-Whitney方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Ficks定律D、Higuchi方程
18、下列属于剂型因素的是
A、药物的剂型及给药方法B、制剂处方及工艺C、A、B均是D、A、B均不是
19、可作为多肽类药物口服吸收部位是
A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠
20、血流量可显著影响药物在()的吸收速度
A、胃B、小肠C、大肠D、均不是
21、弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离性和未解离型的比为
A、25/1B、1/25C、1D、无法计算
22、多晶型中以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜
A、稳定性B、亚稳定性C、不稳定型D、A、B、C均不是
23、下列属于生理因素的是
A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、均是
24、药物主动转运吸收的特异性部位是
A、小肠B、盲肠C、结肠D、直肠
25、消化道分泌的pH一般能影响药物的()吸收
A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用
26、在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态
A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是
27、消化液中的()能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收
A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖
28、漏槽条件下,药物的溶出方程为
A、dC/dt=kSCsB、dC/dt=kS/CsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kCs
29、膜孔转运有利于()药物的吸收
A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、水溶性大分子D、带正电荷的蛋白质
30、在溶媒化合物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为
A、水合物<
有机溶媒化物<
无水物B、无水物<
水合物<
有机溶媒化物
C、有机溶媒化物<
无水物<
水合物D、水合物<
31、淋巴系统对()的吸收起着重要作用
A、脂溶性大分子B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物
32、弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定
33、pH-配假说可用下面哪个方程描述
A、FicksB、Noyes-WhitneyC、Henderson-HasselbalchD、Stocks
34、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为
A、该药在肠道中的非解离性比例大B、该药的脂溶性增加C、肠蠕动快D、小肠的有效面积大
35、用减少药物粒度的方法来改善吸收,仅在()情况下有意义
A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程
C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大
36、如果药物溶出剂型比固定剂型好,则
A、固定剂型不崩解B、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型
C、药物口服只受到溶出速度的限制D、说明固定剂型没配置好
38、关于核黄素服用方法正确的是
A、核黄素是被动吸收,吸收部位是在胃部,应空腹服用
B、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,故应空腹服用,冰饮大量水以利于完全吸收
C、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,宜饭后服用,使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全
D、核黄素是被动吸收,服用不拘形式
39、药物理化性质毒药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是
A、药物的溶出快有利于吸收
B、具有多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收
C、药物具有一定的脂溶性,有利于吸收,但脂溶性不可过大
D、酸性药物在胃酸条件下有利于吸收,碱性药物在小肠碱性条件下有利于药物的吸收
40、下列各种因素中除()外,均能加快胃的排空
A、胃内容物渗透压降低B、胃大部切除C、胃内容物粘度降低D、阿司匹林
41、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加
A、缓释片B、肠溶衣C、薄膜包衣片D、使用红霉素硬脂酸盐
42、下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的
A、胃肠道分为三个主要部分:
胃、大肠和小肠,而小肠是药物吸收的最主要部位
B、胃肠道的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是:
胃pH1-3(空腹偏低,约为1.2-1.8,进食后pH上升到3),十二指肠的pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8
C、pH影响被动扩散的吸收
D、主动转运很少受pH影响
43、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物
A、高的溶解度、低的通透性B、低的溶解度、高的通透性
C、高的溶解度、高的通透性D、低的溶解度、低的通透性
44、下列有关载体媒介转运的猫鼠正确的是
A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参与C、需要消耗能量D、转运速度与浓度呈线性关系
45、下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是
A、胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空
B、胃空速率慢,药物在胃内停留时间延长、弱酸性药物的吸收会增加
C、固体食物的胃空速率慢于流体食物
D、药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率
47、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是
A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类
B、I型药物具有高通透性和高渗透性
C、III型药物通透性是吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性
D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量指数越大,越有利于药物的吸收
答案:
ADBAADAABDDCEDACACCAABDAAAAABDCACDBEACEDBEAEDED
第四章
单项选择题
1、药物与血浆蛋白结合的特点
A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH
2、药物的表观分布容积是指
A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血浓之比D、体内药量与血浓之比
3、下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是
A、表观分布容积大,表明药物在血浆浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是L/n
4、药物与蛋白结合后
A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障
5、以下错误的是
A、淋巴循环可使药物不经过肝而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴循环吸收C、都对D、都不对
6、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为
A、W/O/W型>
W/O型>
O/W型B、W/O型>
W/O/W型>
O/W型
C、O/W型>
W/O型D、W/O型>
O/W型>
W/O/W型
7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞
C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞
8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是
A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
B、药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和和竞争结合现象
C、药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障
D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是
A、药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢
B、药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢
C、药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运
D、延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率
1、A2、D3、A4、D5、D6、A7、D8、A9、B
第六章
1、药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是
A、吸收B、分布C、代谢D、排泄
2、药物排泄的主要器官
A、肝B、肺C、脾D、肾
3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是
A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺
4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖
5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
A、肾小球过滤B、肾小管分泌C肾小管重吸收D、尿量
6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、庆大霉素
7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为
A、肾排泄速度B、肾清除率D、肾清除力D、肾小管分泌
8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项
A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌
9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制
A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收
10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为
A、肝的首过效应B、肝代谢C、肠肝循环D、胆汁排泄
11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍
12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄
A、氯化钠B、青霉素C、链霉素D、乙醚
选择1、D2、E3、A4、C5、C6、A7、B8、B9、A10、C11、A12、A
第八章单室模型
例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg,测得不同时刻血药浓度数据如下:
试求该药的k,t1/2,V,CL,AUC以及12h的血药浓度。
解:
(1)作图法根据,以lgC对t作图,得一条直线
(2)线性回归法
采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:
计算得回归方程:
其他参数求算与作图法相同
例2
某单室模型药物静注20mg,其消除半衰期为3.5h,表观分布容积为50L,问消除该药物注射剂量的95%需要多少时间?
10h时的血药浓度为多少?
例3
静注某单室模型药物200mg,测得血药初浓度为20mg/ml,6h后再次测定血药浓度为12mg/ml,试求该药的消除半衰期?
例4某单室模型药物100mg给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量Xu如下,试求该药的k,t1/2及ke值。
t(h)
1.0
2.0
3.0
6.0
12.0
24.0
36.0
48.0
60.0
72.0
Xu(mg)
4.02
7.77
11.26
20.41
33.88
48.63
55.05
57.84
59.06
59.58
例5某药物静脉注射1000mg后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为,已知该药属单室模型,分布容积30L,求该药的t1/2,ke,CLr以及80
h的累积尿药量。
例6某一单室模型药物,生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%,需要多少时间?
例7某患者体重50kg,以每分钟20mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?
滴注经历10h的血药浓度是多少?
(已知t1/2=3.5h,V=2L/kg)
解题思路及步骤:
1分析都给了哪些参数?
2
求哪些参数,对应哪些公式?
,
3哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?
例8对某患者静脉滴注利多卡因,已知t1/2=1.9h,V=100L,若要使稳态血药浓度达到3mg/ml,应取k0值为多少?
1
分析都给了哪些参数?
例9某药物生物半衰期为3.0h,表观分布容积为10L,今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注,8h即停止滴注,问停药后2h体内血药浓度是多少?
2求哪些参数,对应哪些公式?
C=C0+e-kt
例10给患者静脉注射某药20mg,同时以20mg/h速度静脉滴注该药,问经过4h体内血药浓度多少?
(已知V=50L,t1/2=40h)
例11地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5mg/ml,已知V=60L,t1/2=55h。
今对一患者,先静脉注射10mg,半小时后,以每小时10mg速度滴注,试问经2.5h是否达到治疗所需浓度?
解:
例12已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%,ka=0.8h-1,k=0.07h-1,V=10L,如口服剂量为200mg,试求服药后3h的血药浓度是多少?
如该药在体内的最低有效血药浓度为8mg/ml,问第二次服药在什么时间比较合适?
(1)
(2)
例13已知大鼠口服蒿本酯的ka=1.905h-1,k=0.182h-1,V=4.25L,F=0.80,如口服剂量为150mg,试计算tmax、Cmax及AUC。
例14口服单室模型药物100mg后,测得各时间的血药浓度如下,试求该药的k,t1/2及ka,t1/2(a)值。
0.5
4.0
8.0
18.0
C(ug/ml)
5.36
9.95
17.18
25.78
29.78
26.63
19.40
13.26
5.88
2.56
0.49
例15口服某抗生素250mg后,实验数据如下表所示,试求该药的k,t1/2及尿药排泄百分数。
10.0
15.0
△Xu(mg)
4
5
5.6
16.86
14.4
10.5
8.1
作业:
1、某药物静注50mg,药时曲线为
求k,t1/2,V,AUC,CL,清除该药物注射剂量的99%需要多少时间?
(式中:
C单位:
mg/ml;
t单位:
h)
2、某患者体重50kg,以每小时150mg的速度静脉滴注某单室模型药物,已知t1/2=1.9h,V=2L/kg,问稳态血药浓度是多少?
达稳态血药浓度95%所需要的时间?
持续滴注10h的血药浓度和达坪分数?
3、口服某单室模型药物100mg后测得各时间的血药浓度如下,假定吸收分数F=1,试求该药物的k,t1/2,ka,t1/2(a),并求tmax,Cmax,V,AUC,CL。
0.2
0.4
0.6
0.8
1.5
2.5
5.0
C(mg/ml)
1.65
2.33
2.55
2.51
2.40
2.00
1.27
0.66
0.39
第九章多室模型
例1某二室模型药物静注100mg,各时间血药浓度如下:
0.165
7.5
65.03
28.69
10.04
4.93
2.29
1.36
0.71
0.38
1、末端四点lgC-t回归,截距求B;
斜率求
2、残数法截距求A;
3、t1/2=0.693/k
根据利眠宁的静注各参数,计算它的K10,K12,K21以及Vc,静注剂量为25mg。
(t单位:
h,C单位:
mg/L)
第十章重复给药
例1某抗菌药具有单室模型特征,一患者静脉注射该药,Xo为1000mg,V为20L,t1/2为3h,每隔6h给药一次。
请问:
以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少?
第二次静脉注射后第3小时的血药浓度为多少?
解
例2已知某药物半衰期为4h,静脉注射给药100mg,测得初始血药浓度为10μg/ml,若每隔6h给药一次,共8次,求末次给药后第10h的血药浓度?
代入数值后:
例21.已知某抗生素具有单室模型特征,表观分布容积为20L,半衰期为3h,若每6h静脉注射给药一次,每次剂量为1000mg,达稳态血药浓度。
求:
①稳态最大血药浓度?
②稳态最小血药浓度?
③达稳态时第3h的血药浓度?
例3试求给药时间为4个半衰期时,达坪分数是多少?
要使体内药物浓度达到坪浓度的99%,需要多少个半衰期?
例4已知某药物k为0.2567h-1,V为0.21L/kg,临床治疗采用间歇静脉滴注给药,确定每次滴注1h,要求CSSmax为6μg/ml,Cssmin为1μg/ml,
试求:
①给药间隔时间τ=?
②若患者体重为60kg,k0=?
例6已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1,消除速度常数为0.07h-1,若每天口服给药4次求服药两天后的达坪分数?
例5已知某口服药物具有单室模型特征,ka为1.0h-1,k为0.1h-1,V为30L,F为1,若每隔8h口服给药0.5g,求第7次口服给药后3h的血药浓度是多少?
例7某女患者体重为81kg,口服盐酸四环素,每8h口服给药250mg,服用2周。
已知该药具有单室模型特征,F=75%,V=1.5L/kg,t1/2=10h,ka=0.9h-1。
①达稳态后第4h的血药浓度;
②稳态达峰时间;
③稳态最大血药浓度;
④稳态最小血药浓度。
例8已知某单室模型药物,每次注射剂量为0.3g,半衰期为9.5h,表观分布容积为115L,最佳治疗浓度1.6mg/ml,试设计其给药时间间隔?
例9已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征,口服胶囊剂的生物利用度为85%,半衰期为3.5h,表观分布容积为
2.0L/kg,若患者每4h口服给药一次,剂量为7.45mg/kg时,求平均稳态血药浓度是多少?
例101.已知某药物的半衰期为6h,若每天静脉注射给药2次,试求该药物的蓄积系数R?
第十一章非线性药物动力学
例1:
一患者服用苯妥英,每天给药150mg的稳态血药浓度为8.6mg/L,每天给药300mg达稳态后的血药浓度为25.1mg/L。
求该患者的苯妥英的Km和V’m值。
如欲达到稳态血药浓度为11.3mg/L时,每天服用多大剂量?
作业一患者服用某药物,每天给药300mg的稳态血药浓度为8mg/L,每天给药350mg达稳态后的血药浓度为20mg/L。
(1)求该患者服用该药的Km和V’m值;
(2)如欲达到稳态血药浓度15mg/L,每天服用多大剂量?
第十三章药物动力学在临床药学中的应用
例1.某药物静注最低有效浓度为10mg/ml,t1/2为8h,V为12L,每隔8h给药一次。
①试拟定给药方案②若给药间隔由原来的8h改为4h,试计算其负荷剂量及维持剂量?
v
例2.已知某药物ka为0.7h-1,k为0.08h-1,若每次口服给药0.25g,每日三次,求负荷剂量?
例3已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度F为0.85,t1/2为3.5h,V为2.0L/kg。
(1)若患者每4h给药一次,剂量为7.45mg/kg时,求平均稳态血药浓度。
(2)若保持为6ug/ml,每4h给药一次,求给药剂量X0
(3)若口服剂量X0为500mg,体重为76kg的患者,要维持为4ug/ml,求给药周期和负荷剂量
例4.某成年患者,体重60kg,口服氨茶碱片,已知F=100%,ka=1.5h-1,V=30L,CL=0.05L/kg·
h。
该患者氨茶碱有效血药浓度在10-20ug/ml范围。
治疗理想浓度为14ug/ml。
该片现有250mg及300mg两种规格,应如何设计该患者的给药方案?
例5已知某抗生素的t1/2为3h,V为200ml/kg,有效治疗浓度为5~15ug/ml,当血药浓度超过20ug/ml时,出现毒副作用。
请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。
例6.已知某药物的t1/2为7h,临床要求稳态最大血药浓度不超过30ug/ml,稳态最小血药浓度不小于15ug/ml,该药口服后达峰浓度的时间为2h,若每次口服0.25g的片剂,试计算合适的给药间隔时间。
1、某药物的生物利用度F为0.8,k为0.1h-1,V为5L,该药临床最佳治疗血药浓度为20ug/ml。
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