第六章软膏剂文档格式.docx
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第一节 软膏剂
一、概述:
药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂;
乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂,含有大量粉末(25%以上)的软膏剂称为糊剂。
软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面,起局部保护与治疗作用。
二、分类(按分散系统)即溶液型、混悬型、乳剂型
三、一般质量要求
1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感;
2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位;
3.性质稳定,无酸败、变质等现象;
4.无刺激性、过敏性及其他不良反应;
5.用于创面的软膏剂应为无菌。
四、软膏剂的基质
(一)油脂性基质
1、特点:
①润滑、无刺激性
②能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强
③能与多种药物配伍,不容易长菌,适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期
④但油腻性及疏水性较大,药物释放较差,影响皮肤正常功能,不易与分泌液混合,故不适用于有渗出液的皮肤损伤
⑤用水也不易洗除
⑥油脂性基质可用于水不稳定药物,加入表面活性剂可增加吸水性,常用作乳状型基质中的油相
2、代表品种
(1)烃类
①凡士林:
特别适用于不稳定的抗生素药物
吸水性差,可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性
②固体石蜡、液体石蜡:
调节软膏剂的稠度
(2)油脂类
①动物油:
少用
②植物油:
需加油溶性抗氧剂;
常用的植物油有麻油、花生油和棉子油;
常温下为液体,不能单独用作软膏基质,常与熔点较高的蜡类熔合。
氢化植物油:
其性状为半固体或固体(滴丸非水溶性基质)。
(3)类脂类
①羊毛脂:
羊毛脂常与凡士林合用,增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性,在乳剂型基质中起辅助乳化剂的作用,增加基质的稳定性。
②蜂蜡与鲸蜡:
增加稳定性与调节黏稠度的作用
(4)硅酮:
为较理想的疏水性基质,制成防护性软膏,用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀,本品对眼睛有刺激性,不宜做眼膏基质,对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。
(二)乳剂型基质
1、乳剂型基质的组成
水相、油相及乳化剂
①油相:
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等,油相稠度调节剂:
液体石蜡、凡士林、植物油等
②乳化剂:
有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等
③水相:
水
2、乳剂型基质的特点
①油腻性小或无油腻性,稠度适宜,容易涂布,能与水或油混合
②因含表面活性剂易清除,有利于药物与皮肤接触,并促进药物的经皮渗透,不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发,对皮肤正常生理影响小。
③因含水,不适合对水不稳定的药物
3、种类:
W/O和O/W
①W/O型基质:
与冷霜相似,一般可吸收100%水分或溶液,但不能任意比例混合
②O/W型乳剂基质:
雪花膏类似
含水量大,能与水混合,药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好,具有反向吸收作用
易蒸发失水变硬,常需加入保湿剂(甘油、丙二醇和山梨醇等)
因外相是水,易霉变,需加防腐剂(羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)
4、乳化剂代表品种
(1)肥皂类
①一价皂
系用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸(硬脂酸或油酸)作用生成的一价新生皂
为O/W型乳化剂
忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍
②多价皂
多价的金属皂是W/O型乳化剂
如:
硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等
硬脂酸:
皂化部分生成乳剂,非皂化部分作为油相,增加基质的稠度。
涂于皮肤上,在水分蒸发后留有一层硬脂酸膜起保护作用。
单独采用硬脂酸作为油相制成的基质不显油腻,但润滑作用较小,因此常加入适量的油脂性基质,如凡士林、液体石蜡等加以调节。
(2)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
①高级脂肪醇:
十六醇(鲸蜡醇)、十八醇(硬脂醇)为弱的W/O型乳化剂。
有一定的吸水性,与凡士林等混合后,可增加凡士林的吸水性
二者在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度
②脂肪醇硫酸酯类
常用十二烷基硫酸酯钠(SLS或SDS)又名月桂醇硫酸钠
为优良的O/W型乳化剂,在广泛的pH范围内稳定
不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍
(3)多元醇酯类
①单硬脂酸甘油酯:
乳化能力较弱的W/O型乳化剂(辅助乳化剂),与O/W型乳化剂合用起稳定作用(滴丸非水溶型基质)
②脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类
非离子型表面活性剂
聚山梨酯类(吐温类):
O/W型乳化剂
脂肪酸山梨酯类(司盘类):
W/O型乳化剂
(4)聚氧乙烯醚类:
平平加O、乳化剂OP,非离子表面活性剂,属O/W型乳化剂
处方
硬脂酸120g,单硬脂酸甘油酯35g,液状石蜡60g,凡士林10g,羊毛脂50g,三乙醇胺4g,尼泊金乙酯1g,蒸馏水加至1000g。
处方分析☆:
①三乙醇胺皂:
处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂,为O/W型乳化剂
②未皂化的硬脂酸:
作为油相被乳化成分散相,并可增加基质的稠度
③羊毛脂:
增加油相的吸水性和药物的穿透性
④液状石蜡和凡士林:
调节基质的稠度,增加润滑性
⑤单硬脂酸甘油酯:
增加油相的吸水能力,辅助乳化、稳定、增稠
⑥尼泊金乙酯:
防腐剂
⑦甘油:
保湿剂
(三)水溶性基质
1、特点
①释药较快,无油腻性、释药快;
②能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜;
③润滑作用较差,易失水、发霉,故需加保湿剂与防腐剂。
1.纤维素衍生物:
甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
2.聚乙二醇(PEG)(片剂润滑剂、滴丸和栓剂的水溶性基质)
3.甘油明胶(栓剂水溶性基质)
B型题
A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.卡波姆
1.属于烃类的软膏基质是
【正确答案】B
2.属于类脂类的软膏基质是
【正确答案】A
拓展:
多选:
属于油脂性的软膏基质是——ABC
属于水溶性的软膏基质是——DE
A.0/W型乳化剂
B.W/0型乳化剂
C.辅助乳化剂
D.增溶剂
E.防腐剂
1.硬脂酸胺皂在软膏基质中可作为
2.单硬脂酸甘油酯在软膏基质中可作为
【正确答案】C
3.倍半油酸山梨醇酯在软膏基质中可作为
三、软膏剂的制备
(一)研磨法——小量软膏的调配(混淆:
一般软膏、大量软膏)
基质为油脂性的半固体,不需加热即能调制均匀者;
药物对热不稳定
(二)熔合法——大量软膏的制备
熔点高的基质(蜂蜡、石蜡)→水浴加热熔化→加入熔点低的基质(凡士林、羊毛脂)→搅拌至全部基质熔化→搅拌下加入研细药物→搅拌冷凝至膏状(成品)
(三)乳化法——专门用于制备乳剂型基质软膏
乳化法中油、水两相的混合方法
①两相同时掺和,适用于连续的或大批量的操作;
②分散相加到连续相中,适用于含小体积分散相的乳剂系统;
③连续相加到分散相中,适用于多数乳剂系统,在混合过程中可引起乳剂的转型;
从而产生更为细小的分散相粒子。
四、质量检查
(一)粒度(混悬型软膏剂,共涂三个片,均不得检出大于180μm的粒子)
(二)装量限度
(三)微生物限度
(四)无菌:
严重烧伤或严重创伤的软膏剂
(五)主药含量
(六)物理性质:
熔点(一般软膏以接近凡士林的熔点为宜);
粘度与稠度;
酸碱度(4.4——8.3)
(七)刺激性
(八)稳定性及药物释放与经皮扩散实验
第二节 眼膏剂
一、概念
眼膏剂系指药物与适宜基质均匀混合,制成供眼用的无菌软膏剂。
二、特点
与滴眼剂相比,具有疗效持久——夜晚使用减少滴眼次数保持药效;
能减轻眼睑对眼球的磨擦——用于眼科手术后用药
适于不宜使用滴眼液的小儿。
眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊。
三、质量要求
眼膏剂应均匀、细腻,易涂于眼部;
对眼部无剌激性;
无微生物污染,成品不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。
用于眼部手术或创伤的不得加入抑菌剂或抗氧剂。
四、眼膏剂基质
黄凡士林:
液体石蜡:
羊毛脂=8:
1:
1
可根据气温增减液体石蜡的用量
五、制备
1.制备眼膏剂应在避菌的环境中进行,注意防止微生物污染。
所用的容器、包装材料严格灭菌。
基质应融化后滤过,并经150℃干热灭菌至少1小时。
2.眼膏剂中所用的药物,溶于基质或基质组分的可制成溶液型;
不溶性药物先研成极细粉末,并通过9号筛,再与基质混合制成混悬型。
六、质量检查
《中国药典》2010年版制剂通则项下规定的检查项目有:
装量、金属性异物、粒度、无菌等。
多项选择题
关于眼膏剂错误的表述是
A.眼膏剂系指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂
B.不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌
C.用于眼部手术或创伤的不得加入抑菌剂或抗氧剂
D.不需作颗粒细度检查
E.常用基质是硅酮
【正确答案】DE
解析:
需作颗粒细度检查
第三节 凝胶剂
凝胶剂(gels)系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。
乳状液型凝胶剂又成为乳胶剂。
由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可成为胶浆剂。
二、分类:
单相分散系统和双相分散系统
混悬型:
双相分散系统;
氢氧化铝凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中;
有触变性。
三、常用基质
(一)卡波姆
水中迅速溶胀,不溶解,羧基基团使其水分散液呈酸性,1%水分散液的PH值约为3.11,黏度较低。
当用碱中和时,随大分子的不断溶解,粘度也逐渐上升,pH6~11有最大粘度与稠度;
配伍避免:
盐类电解质、碱金属离子、阳离子聚合物、强酸。
(二)纤维素衍生物
MC、MC-Na常用浓度:
2%-6%,加防腐剂和保湿剂
四、制备
1、将卡波姆与聚山梨酯-80及300ml蒸馏水混合,氢氧化钠溶于100ml水后加入上述溶液搅匀,再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入,加入丙二醇,加蒸馏水至全量,搅拌均匀,即得透明——凝胶。
(卡波姆需要用碱中和溶解)
2、取CMC-Na与甘油混匀,另取羟苯乙酯溶于热纯化水中,然后加入CMC-Na浆中,搅拌成——凝胶,加热纯化水至全量,搅匀即得。
(纤维素类需要加保湿剂和防腐剂)
水性凝胶基质润滑作用差,易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂。
单项选择题
1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质
A.聚乙二醇
B.甘油明胶
C.纤维素衍生物(MC、CMC-Na)
D.羊毛脂
【正确答案】D
2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是
A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度
B.水溶性基质释药快,无刺激性
C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成,需加防腐剂,而不需加保湿剂
D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性
E.硬脂醇是W/O型乳化剂,但常用在O/W型乳剂基质中
3.对软膏剂的质量要求,错误的叙述是B
A.均匀细腻、无粗糙感
B.软膏剂是半固体制剂,药物与基质必须是互溶的
C.软膏剂稠度应适宜,易于涂布
D.应符合卫生学要求
E.无不良刺激性
【正确答案】B
4.不属于基质和软膏质量检查项目的是
A.熔点
B.粘度和稠度
C.刺激性
D.硬度
E.药物的释放、穿透及吸收的测定
【正确答案】D
5.凡士林基质中加入羊毛脂是为了
A.增加药物的溶解度
B.防腐与抑菌
C.增加药物的稳定性
D.减少基质的吸水性
E.增加基质的吸水性
【正确答案】E
6、有关凝胶剂的错误表述是
A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分
B.混悬凝胶剂属于双相分散系统
C.卡波姆是凝胶剂的常用基质材料
D.卡波姆溶液在pH1~5时具有最大的黏度和稠度
E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降
7、下列关于凝胶剂的叙述正确的是
A凝胶剂是指药物与适宜辅料制成的均一、混悬或乳剂的乳胶稠厚液体或半固体制剂
B凝胶剂只有单相分散系统
C氢氧化铝凝胶为单相凝胶系统
D卡波姆在水中分散即形成凝胶
E卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入NaOH中和,才形成凝胶剂
【正确答案】AE
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- 第六 软膏