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,第一节抗组胺药,5/2/2023,组胺受体有H1、H2、H3三种亚型受体,各亚型受体的功能见表8-1。
抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而竞争性拮抗组胺作用。
根据药物选择性不同,将其分为H1受体阻断药、H2受体阻断药。
用于抗过敏的药物为H1受体阻断药。
组胺盐酸苯海拉明,8-1抗组胺药,5/2/2023,各亚型受体的功能见表8-1,8-1抗组胺药,5/2/2023,临床使用的H1受体阻断药有:
第一代苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶等第二代西替利嗪、氯雷他定、特非那定等第一代药物作用时间46小时,中枢抑制作用强,具明显的镇静和嗜睡,可引起口干等不良反应。
第二代药物的作用时间在12小时以上,不易通过血脑屏障,无明显的中枢抑制作用和无抗胆碱作用,几乎无嗜睡、口干等不良反应。
8-1抗组胺药,5/2/2023,H1受体阻断药的作用可见表8-2,8-1抗组胺药,5/2/2023,【药物作用】1.抗组胺作用能对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩,能对抗组胺所致的小血管扩张。
2.中枢抑制作用在治疗量时即产生较强的中枢抑制作用,表现为镇静、嗜睡等。
第一代H1受体阻断药可产生不同程度的中枢抑制作用第二代H1受体阻断药几无镇静作用,8-1抗组胺药,5/2/2023,3抗胆碱作用具有较强的中枢抗胆碱作用,可产生防晕止吐的作用。
对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。
外周抗胆碱作用,可引起口干、便秘、尿潴留、视力模糊、眼压升高等阿托品样作用。
第二代H1受体阻断药无明显抗胆碱作用。
8-1抗组胺药,5/2/2023,【临床应用】1.治疗皮肤黏膜变态反应性疾病荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、花粉病等首选药2.治疗晕动病及呕吐可用于预防晕车、晕船等引起的恶心、呕吐3.治疗失眠症尤其适用于变态反应性疾病引起的焦虑失眠,8-1抗组胺药,5/2/2023,【不良反应与注意事项】1中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见,应告诫病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业,以免发生意外。
用药期间不宜饮酒,也不宜与中枢神经抑制药合用。
2消化系统反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。
应嘱病人饭后服药,可减轻胃肠道反应。
3可引起眼压升高、视力模糊、尿潴留等青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻病人禁用。
偶见兴奋、烦躁失眠。
8-1抗组胺药,5/2/2023,4不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,以免加强其抗胆碱作用;
不宜与乙醇、中枢抑制药合用,以免增强中枢抑制药的作用;
可干扰口服抗凝药(如华法林)的活性,降低其疗效。
5新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用,重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人慎用。
皮试前不用。
儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐、甚至死亡。
儿童须在医师指导下用药。
6.本类药物刺激性较强,不宜皮下注射,应选择大肌群深部肌内注射。
8-1抗组胺药,第二节钙盐,第八章抗过敏药,5/2/2023,常用钙盐主要有:
葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙【作用与用途】1.抗过敏作用可用于荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等的辅助治疗。
2.促进骨骼和牙齿的发育防治佝偻病、软骨病。
也可用于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人补钙。
同时配伍应用维生素D可增加钙的吸收。
3.维持神经肌肉组织的正常兴奋性用于手足抽搐症。
4.对抗镁离子的作用是解救镁盐中毒的特效药。
8-2钙盐,5/2/2023,【不良反应与注意事项】1.钙盐有强烈的刺激性,不能皮下注射和肌内注射。
2.钙盐静注时有全身发热感,皮肤发红;
可兴奋心脏,静注过快或过量可致心律失常甚至心脏骤停。
3.钙盐可增加强心苷对心脏的毒性,故在强心苷应用期间及停药后一周内禁用本药。
8-2钙盐,5/2/2023,思考题,1.H1受体阻断药的药物作用有哪些?
2.第一代H1受体阻断药可产生不同程度的中枢抑制作用,其症状有哪些?
其中枢抑制作用在临床有哪些用途?
3.使用苯海拉明、异丙嗪等药物时应注意什么?
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