金荞麦药理研究及临床应用进展.pdf
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交通医学2013年第27卷第2期MedJofCommunications,2013,Vo127N02145文覃编号10062440(2013)02014504金荞麦药理研究及临床应用进展朱千勇(精华制药集团股份有限公司,江苏南通226006)【摘要】金荞麦制剂材料来源为蓼科植物金荞麦的根茎,其性凉、味涩、具有清热解毒、排脓祛瘀之功效。
主治急性肺脓疡,急慢性气管炎,喘息型慢性气管炎,支气管哮喘等症。
本文回顾近年来金荞麦在药理研究和临床应用两方面取得的进展,说明金荞麦具有抗菌消炎、祛痰、止咳、平喘、抗炎、抗过敏、抗癌等作用,有“中药抗生素”之美誉。
且fl缶床应用广泛,是治疗肺部痰患不可多得的常用药物。
【关键词】金养麦;中药抗生素;支气管炎;慢性阻塞性肺疾病;肺脓肿;dJL哮喘;药效学研究中图分类号】R563文献标志码】B金荞麦在各地有许多别名,如野养麦(江苏)、荞麦三七(湖南)、苦芥头(贵州),荞麦当归(陕西、湖北),主要生长于我国黄河以南各省区。
根据明代兰茂所著滇南本草所载金养麦“治五淋、赤白浊、杨梅结毒、丹流等症。
”本草拾遗、李氏草秘、纲目拾遗中也均有“性寒、味酸苦、清热解毒、祛风利湿。
”的记载,可见它是一种民间常用的中草药。
江苏名医成云龙以祖传秘方金荞麦(水剂)治疗肺脓疡,在建国初期解除了很多患者的痛苦。
1958年成云龙将祖传秘方献给祖国,精华制药集团股份有限公司将其开发成片剂后投入到工业化大生产,使用更方便、疗效更确切、质量更稳定。
1药理研究11祛痰、止咳、平喘作用向敏等圆总结金荞麦的药理作用,着重研究了金荞麦的祛痰、止咳、平喘作用。
认为金荞麦能促进排痰,有明显的祛痰作用,患者服用后排痰量增加,症状减轻直到痊愈。
小鼠酚红法的祛痰实验,在所有剂量下其作用强度与口服杜鹃素相似,有稳定的祛痰作用。
在镇咳实验中用恒压氨雾刺激法,给小鼠灌金荞麦浸膏26gkg产生镇咳作用。
这种也是最广泛、最基本的一种药理作用。
12抑茵作用冯黎莎等31采用试管稀释法和管碟法分别研究金荞麦根状茎和茎叶不同溶剂提取物,对6种细菌和13种真菌有抑菌作用。
(1)细菌有大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金葡萄球菌、苏云芽孢杆菌、5406放线菌、卡拉双球菌。
(2)真菌有鞭毛菌、酿酒酵母菌、白色念珠菌、松赤枯病菌、玉米纹枯病菌、油菜菌核病菌、玉米弯胞杆菌、小麦赤霉病菌,水稻稻瘟病菌、绿色木霉、黑曲霉、柑橘绿霉,镰刀菌。
结果显示,各种提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、苏云芽孢杆菌、卡拉双球菌都有明显的抑菌作用。
但对5406放线菌只有根茎乙醇提取物和茎叶水提取物有一定的抑制效果。
各种提取物对鞭毛菌、白色念珠菌、松赤枯病菌、玉米纹枯病菌、油菜菌核病菌、玉米弯胞杆菌、小麦赤霉病菌、绿色木霉菌都有明显的抑菌效果。
印德贤等41用甲苯胺蓝法,检测7种不同浓度金荞麦药液与该酶混和作用下酶环直径。
酶环直径大小变化来验证金荞麦对金葡萄球菌体外的抑制作用,当酶环直径越小,表明其抵制作用越强。
实验表明当金荞麦药液浓度为78mgmL时,可明显影响胞外耐热核酸酶的酶环大小。
当浓度为625mgmL时,已无酶环出现,实验表明金荞麦能明显抑制金黄色葡萄球菌体外耐热核酸酶的活性。
有研究发现金荞麦根茎、茎叶及花等三部份的提取液对鸡血藤沙门氏菌、金黄色葡萄球菌多杀性马氏菌,猪丹毒杆菌均有较好的抑制作用【5J。
用试管法和平板法研究金荞麦片的抗菌作用,结果也是明确的嘲。
金荞麦片没有明显的体外抗菌活性,但体内研究发现它有预防感染的作用。
在感染前2472h,给予小鼠腹腔注射金荞麦,对小鼠感染有较好的保护作用。
表现为小鼠死亡率明显降低,但在感染时或在感染后再给药,则无此作用。
l-3抗肿瘤作用刘红岩等晰究发现金荞麦提取物在100mgL剂量下能明显抑制黑色素瘤细胞B16一BL6细胞侵袭。
在200mgkg剂量下,能有效抑制黑色素瘤细胞B16一BL6在C57BL6小鼠体内自146通医堂O13年第27卷第2期MedJofCommunications2013Vo127No2发性肺转移;该药能抑制人纤维肉瘤HT一1080细胞胶原酶的产生,但对酶的活性无明显影响;说明金荞麦提取物具有明显的抗癌侵袭和转移作用;但对黑色素瘤细胞B16一BL6和人纤维肉瘤HT一1080细胞无明显细胞毒作用。
陈洁梅等嗍从S一180传代d7小鼠抽取腹水液,瘤细胞用生理盐水稀释计数后,每鼠右腋皮下接种lxl0细胞,称重后随机分组。
设生理盐水组(NS1,金荞麦抗癌提取物有效部位Fr4,200,400,800mgkg组,环磷酰胺CTX25mgkg组,Fr4200mgkg+c,D(25mgkg合用组。
接种次日开始腹腔注射给药7d,生理盐水组每鼠灌注生理盐水,每日给药,环磷酰胺CTX间断给药2次。
各组给药体积均为每10g体重01mL。
停药后次日处死动物,称取小鼠体重和瘤重。
结果发现单用Fr4200mgkg对s一180的抑瘤率分别为15762484,单用CTX20mgkg为37005627,两药合用达到63056580,说明两药合用对S一180有增强作用。
金荞麦可发挥协同抗癌作用。
PuiKwongChan9】取10种来源于不同组织器官的人体癌细胞,研究金荞麦对这些癌细胞生长的影响。
发现金荞麦提取物能抑制乳癌细胞(MCF一71的生长。
金荞麦和道诺霉素对人肺癌细胞(H460)的生长呈现协同抑制作用。
用2D一凝胶蛋白电泳法,对经金荞麦处理后的H460细胞蛋白进行分析,发现金荞麦能诱导某种蛋It(MWPI=20K591的出现。
实验结果表明金荞麦对来源于肺、肝、结肠、白细胞和骨骼的癌细胞生长均具有抑制作用。
而来源于前列腺、子宫颈、卵巢及脑的癌细胞对金荞麦不敏感;说明金荞麦对来源于某些特定器官的肿瘤细胞系的生长具有抑制作用。
在无菌条件下,从荷瘤小鼠上剥离Lewis肺癌,选取生长良好的瘤块,剪成小碎块。
取大小相近的肿块用套管针移植于C57BL6小鼠右腋窝皮下,随机分成5组,接种24h后每天给药1次,连续给药7d。
根据金荞麦抗癌提取物的有效部位Fr4给药剂量,设金荞麦Fr4每天200mgkg、每天400mgkg、每天800mgkg3个剂量组。
并设生理盐水阴性对照组及环磷酰胺阳性对照组每天25mgkg,口服给药。
分两批进行动物实验,Fr4在400mgk800mgkg剂量下可抑制肺癌原发灶生长,抑瘤率分别为281和347。
Fr4抗肿瘤细胞的作用机制可能与其下调基质金属蛋白酶MMP一9,抑制细胞外基质降解有关。
Fr4可抑制MMP一9的表达,并不提高TIMP一1的表达。
提示Fr4可能是通过影响MMP一9的基因转录、酶原分泌、激活及mRNA的稳定性等来抑制MMP一9的活性彻。
14解热抗炎作用龙桑等Illl报道连续给伤寒菌苗所致家兔灌服金荞麦浸膏26gkg2次,发现有明显解热作用,但黄烷醇对致热家兔体温无影响。
小鼠静脉注射黄烷醇50mgkg可显著抑制巴豆油所致小鼠耳肿胀,切除肾上腺后抗炎作用消失,表明其抗炎机理与肾上腺密切有关。
15阻断H1受体作用文献【l】报道用血清药理学方法,观察金荞麦片抗变态反应作用的时效关系与量效关系。
实验结果表明金荞麦片能明显抑制体外豚鼠回肠的收缩,并呈明显的剂量关系,这表明金荞麦片具有Ill受体阻断作用。
16其它药理作用对巨噬细胞吞噬功能的影响:
给小鼠腹腔注射金荞麦83mgkg,48小时后处死,吞噬指数较对照组提高,说明可以提高巨噬细胞的吞噬指数。
也有研究证明金荞麦能增强小鼠网状内皮系统吞噬功能,以上揭示金荞麦能加强机体的自我防疫能力嘲。
(2)保护化学肝损伤:
舒成仁等用四氯化碳致小白鼠急性肝损伤,通过测定ALT和AST观察小白鼠肝脏病变。
结果发现金荞麦对实验性肝损伤具有较好的保护作用Ill1。
(3)降脂及降糖作用:
应用高血糖大鼠模型,给予金荞麦喂食后6周血糖明显下降,高血脂动物模型服用金荞麦后,血胆固醇和甘油三脂水平均下降。
研究认为金荞麦可预防高脂肪所致大鼠的高血脂症,能降低血脂水平,并有降低血清游离脂肪酸的趋势【1l】。
(4)对血小板功能影响:
研究证实血小板的聚集可促进肿瘤转移,血小板可能通过释放血小板来源的生长因子,促进肿瘤细胞在转移灶部的克隆和生长。
金荞麦的活血化瘀功能可改善肿瘤患者血液高粘状态,影响肿瘤细胞的血行扩散和转移。
静注50mgkg金荞麦,对于由APD和胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用。
2临床应用21对急慢性支气管炎治疗
(1)李建华等报道将急性支气管炎患者134例随机分为治疗组37例交通医学2013年第27卷第2期MedJofCommunications,2013。
Vo127No2和对照组67例,治疗组用金荞麦片,每次45片,每El3次,儿童酌减。
对照组使用罗红霉素015克(儿童改为红霉素),每日2次,7d为1个疗程。
治疗组在止咳、肺部哕音和胸片变化与对照组比较差异均无统计学意义。
但对照组胃肠道不适反应2例,结果显示金荞麦片在治疗急性支气管炎方面有相当显著的疗效,与抗生素无明显的差异但与抗生素相比,其副作用显著降低安全可靠。
(2)杨琳等【”使用金荞麦水剂联合抗生素及抗病毒药物治疗d,JL支气管炎40例,采用西药为对照组40例。
结果治愈29例,显效8例,有效3例,总有效率为100,对照组为:
治愈22例、显效9例,有效9例,总有效率为100,说明金荞麦在治疗小儿支气管炎方面与抗生素联用取得显著的疗效。
(3)黎三明【4】用金荞麦配合头孢哌酮治疗慢性支气管炎急性发作43例并与常规疗法基础上单用头孢哌酮对照组42例比较。
两组常规基础治疗均口服止咳、平喘、祛痰等药,对照组加用头孢哌酮钠2Og,加人生理盐水100mL中静脉滴注,每日2次,观察组在对照组的基础上加用金荞麦片口服,每次5片,每日3次,疗程为14天。
结果:
观察治疗组43例中,临床治愈33例,好转8例,无效2例,总有效率9535,对照组42例中治愈2O例,好转12例,无效10例。
总有效率7619观察组效果优于对照组,说明金荞麦片配合西药治疗慢性支气管炎急性发作疗效显著。
(4)王红艳等-5】用金荞麦片配合西药治疗婴幼儿哮喘型支气管炎42例,取得较好的效果,总有效率为952,比单纯用西药有效率提高达30。
22对慢性阻塞性肺疾病的治疗
(1)邹和平用金荞麦片联合氨溴索对慢性阻塞性肺疾病急性加重期进行治疗,总效率为925,对照组单用溴己新,总有效率为675,本品可有效地减少痰液分泌,有利于痰液排出。
通畅呼吸道,减轻呼吸道炎症及病理损害程度,金养麦合并氨溴索比溴己新有显著的效果。
缩短抗生素使用时间,减轻患者痛苦。
(2)唐艳芬等用金荞麦水剂对慢性阻塞l生肺疾病进行治疗,共选定住院病例46例,其中治疗组25例,观察组2l例,两组病例均采用控制性氧疗、抗生素、支气管舒张剂。
观察组加用金荞麦水剂,每次50mL,每日3次,口服,710天为1个疗程,对照组加用氨溴索30m经过1个疗程治疗,观察组的总有效率为88,对照组总有效率为80,观察组的疗效优于对照组。
金荞147麦能通过咳嗽排出大量痰液,促进呼吸道通畅,改善呼吸道气流阻塞和气道高压,对慢性阻塞性肺疾病疗效显著。
(3)陶志强等18】用金荞麦水剂治疗对慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者,旨在观察其对慢性阻塞性肺疾病患者气道炎症细胞因子及肺功能的影响。
观察病例为100例,观察组及对照组各50例,两组均采用控制性氧疗、抗生素、支气管舒张剂。
观察组加用金荞麦水剂,每次50ml,每日3次口服,710天为1个疗程,对照组加用氨溴索30mg,观察组和对照组总有效率分别为92和90,组间比较差异无统计学意义。
观察组和对照组临床控制率为68和54,组间比较有显著差异。
结果表明:
金荞麦水剂改善肺功能可能与调控细胞之间的粘附有关,对控制炎l生细胞的渗出、迁移及活化具有重要的作用。
2-3对肺脓肿的治疗朱学191金荞麦片对肺脓肿49例进行治疗,人院后停用一切抗生素,单服金荞麦片治疗,每次25片,每日3次,儿童酌减,连服13个月。
患者服用金荞麦片后大量脓痰排出,体温降低,空洞缩小,病灶随之缩小而痊愈,服药后平均退热时间79天。
结果为痊愈39例,好转6例,无效4例,总有效率为92。
24对其它肺部疾患治疗
(1)儿童呼吸道感染:
张丽蓉等2ol用金荞麦片治疗儿童呼吸道感染,用先锋霉素作为对照组,结果:
观察组46例,痊愈38例,好转8例,有效率100,对照组23例,痊愈18例,好转3例,无效1例,有效率9565,提示金荞麦疗效并不亚于抗生素。
(2)老年性肺炎:
金荞麦片可与环西沙星片协同治疗老年性肺炎,将135例患者随机分为金荞麦片加环丙沙星组8O例,环西沙星组55例,结果表明金荞麦加环丙沙星组显效5O例,有效25例,无效5例,总有效率为938环丙沙星组显效15例,有效2O例,无效20例,总有效率为6362,表明金荞麦对肺炎的咳嗽、咳痰具有明显的消退作用,缩短了患者疗程f2l】。
(3)小儿哮喘:
沈鸣等用金荞麦片配合西药治疗d,JL哮喘,观察组100例金荞麦加青霉素、氨苄青霉素等,对照组60例单用青霉素、氨苄青霉素等。
结果显示观察组总有效率为97,其中显效72例,有效25例,无效3例,对照组总有效率为80,其中显效3O例,有效18例,无效12例,差异有统计学意义。
由此可见金荞麦片配148交通医学2013年第27卷第2期MedJ0fC0mmunications2013V0127No2合西药是治疗小儿哮喘的有效方法。
25其它
(1)杨林等用金荞麦片治疗flJL#t-感风热亦取得较好的效果。
鼻塞、流涕等症状大为改善。
周斌等用金荞麦治疗外感发热30例效果十分显著,优于抗生素和抗病毒药物。
(2)孙跃农等运用金养麦治疗闭经、痛经、带下病、腹痛等颇有心得,并与利巴韦林对照,总有效率近48,无显著差异。
(3)吴坚炯等261用金荞麦片配合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎32例,结果治愈24例,好转5例、无效3例,对照组32例治愈l5例,好转11例,无效6例,总有效率治疗组为9063,对照组为81,两组比较差异有统计学意义,治愈率治疗组为75,对照组46,差异有非常显著统计学意义,说明其对溃疡性结肠炎有显著的治疗作用。
3结论经过药效学研究发现,金荞麦具有祛痰、止咳、平喘、抑菌、抗肿瘤、解热抗炎、阻断H1受体、保护化学肝损伤、对巨噬细胞吞噬功能的影响等作用。
在I临床上用于急慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、肺脓肿、溃疡性结肠炎、外感发热等病症有确切的疗效。
因此它被誉为“中药类的抗感染药物”,但其具体的抗菌谱尚待进一步研究。
近年来慢性阻塞性肺疾病的发病率逐年增加,金荞麦片在该疾病的治疗领域也发挥了较大的作用。
另外在肺部肿瘤治疗上的研究悄然兴起,但作用机制尚待进一步研究。
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