Y第8-9章抗胆碱药.ppt
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Y第8-9章抗胆碱药.ppt
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毛果芸香碱对眼睛的作用是:
A瞳孔缩小,眼内压升高,调节痉挛B瞳孔缩小,眼内压降低,调节痉挛C瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹D瞳孔扩大,眼内压降低,调节麻痹E瞳孔缩小,眼内压升高,调节麻痹,新斯的明对下列哪个效应器作用最强:
A心血管B腺体C眼D骨骼肌E支气管平滑肌,有机磷酸酯类中毒症状中,不属M样症状的是:
A瞳孔缩小B流涎、流泪、流汗C腹痛、腹泻D肌颤E小便失禁,第8章抗胆碱药()M胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药分为1.M-胆碱受体阻断药:
阿托品类生物碱:
阿托品、山茛菪碱、东茛菪碱等合成代用品:
654-2、后马托品、溴丙胺太林等,2.N-胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药:
神经节阻断药(美加明)NM胆碱受体阻断药:
骨骼肌松弛药,阿托品类生物碱,阿托品,东茛菪碱,山茛菪碱(654),颠茄,曼陀罗,颠茄,莨菪,东茛菪,曼陀罗,洋金花,阿托品,托品酸和莨菪碱所构成的酯,天然植物中是不稳定的左旋莨菪碱,提取处理后获得比较稳定的消旋莨菪碱,即阿托品。
【体内过程】,阿托品口服吸收迅速,吸收后很快分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘进入胎儿循环。
经尿排泄,也可经乳汁分泌,经房水循环排出缓慢。
【作用机制】,可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用,对M-R高选择性,但对M-R亚型选择性低,对外源性ACh作用强,很大剂量时对NN、1-R也有阻断作用,阿托品,阻断MNNNM受体,1.腺体:
抑制分泌。
唾液腺、汗腺最敏感,口干、皮肤干燥;泪腺、支气管腺体也较敏感;较大剂量减少胃液。
唾液、汗呼吸道、泪胃液胃酸,【药理作用】,阿托品,剂量:
小大腺体眼心脏胃肠道、膀胱平滑肌CNS,2.眼:
扩瞳;眼压;调节麻痹3.平滑肌:
松弛多种内脏平滑肌,尤其是对过度活动或痉挛的平滑肌极为显著。
胃肠支气管、膀胱、尿道胆、子宫,阿托品药理作用,4.心脏:
治疗剂量心率阻断突触前膜上的M1-R;大剂量心率阻断窦房结的M2-R,解除迷走神经对心脏的抑制,加快程度取决于迷走神经的张力。
加快传导拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞。
阿托品药理作用,2,4,6,8,10,Atropinedose(g/kg),60,70,80,Heartrate(/min),阿托品药理作用,5.血管:
治疗量无明显影响;大剂量引起皮肤血管扩张,表现潮红、温热;还可解除微循环的小血管痉挛,改善微循环。
机制与抗胆碱作用无关,可能是体温升高代偿、直接扩血管或阻断1-R。
6.CNS:
先兴奋,后抑制
(1)0.51mg:
较度兴奋延髓和大脑。
(2)25mg:
焦虑不安、多言、谵妄。
(3)10mg:
幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥、抑制(昏迷、呼吸麻痹),阿托品药理作用,【临床应用】,1.解除平滑肌痉挛较好:
胃肠绞痛,膀胱刺激症状,小儿遗尿症较差:
胆、肾绞痛,与阿片类合用。
不用作平喘药,异丙托溴胺替代。
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉前给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科
(1)虹膜睫状体炎,与毛果芸香碱交替使用,防止粘连
(2)验光配眼镜(麻痹睫状肌)(3)眼底检查(扩瞳),阿托品,4.抗心律失常缓慢型心律失常:
窦房阻滞、房室阻滞(迷走神经过度兴奋)5.抗休克感染性休克解除血管痉挛,现以山莨菪碱代替,对休克伴有高热或心率过快者,不用6.解除有机磷酸酯及毒蕈碱中毒,阿托品临床应用,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,2.使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。
3.严重中毒中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。
4.中毒解救:
对症治疗,洗胃、导泻,新斯的明,地西泮,【不良反应及防治】1.副作用:
口鼻咽喉干燥;出汗减少;视力模糊;心悸;,皮肤干燥潮红;眩晕;排尿困难;便秘,阿托品,(最低致死量80-130mg,儿童10mg),【禁忌症】,青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎幽门梗阻、心梗、心动过速,阿托品化:
口干,面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大,其它阿托品类生物碱,山莨菪碱(Anisodamine,654(-2)),【药理作用】1)对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/201/10;2)中枢兴奋作用弱;3)对抗Ach所致平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱;4)解痉作用选择性相对较高。
【临床应用】,1)感染中毒性休克解除血管痉挛;细胞保护作用;抗炎作用。
2)内脏平滑肌绞痛,【药理作用】中枢作用:
易于通过血脑屏障,治疗剂量时即有镇静作用,较大剂量时可催眠,剂量更大,意识消失进入前麻醉状态外周作用:
与阿托品类似,扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强,对心血管及胃肠道、支气管平滑肌作用较弱【临床应用】麻醉前给药:
抑制腺体分泌+中枢镇静、兴奋呼吸;抗晕动病:
防治晕动病、妊娠和放射病呕吐;帕金森病:
中枢抗胆碱;4.中药麻醉:
替代洋金花。
东茛菪碱(Scopolamine),阿托品的合成代用品,合成扩瞳药后马托品:
眼科散瞳用(扩瞳和调节麻痹作用快、维持时间短)合成解痉药季铵类解痉药:
溴丙胺太林(普鲁本辛):
对胃肠道M受体的选择性较高,主要用于治疗胃、十二指肠溃疡,胃肠痉挛,妊娠呕吐等叔铵类解痉药:
可进入中枢贝那替嗪(胃复康):
由于具有安定作用,可用于治疗伴有焦虑症的溃疡患者,哌仑西平(Pirenzepine),选择性阻断位于副交感神经节上的M1胆碱受体,抑制支配胃壁细胞的节后胆碱能神经引起的胃酸分泌。
治疗剂量很少出现口干、视力模糊等不良反应。
因为不能通过血脑屏障,无阿托品样中枢兴奋作用。
临床应用,用于治疗消化性溃疡,药理作用,选择性M1受体阻断药,第9章抗胆碱药()N胆碱受体阻断药,N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药:
NN-cholinoceptorblockingdrugs神经节阻断药(美加明)NM胆碱受体阻断药:
NM-cholinoceptorblockingdrugs骨骼肌松弛药,非去极化型肌松药(筒箭毒碱)nondepolarizingmuscularrelaxants,去极化型肌松药(琥珀胆碱)depolarizingmuscularrelaxants,效应器官支配为主的神经NN阻断后效应小动脉交感神经扩张,外周阻力小静脉交感神经扩张,回心血量心输出量,血压窦房结副交感神经轻度心率瞳孔副交感神经散瞳,调节麻痹胃肠副交感神经蠕动,分泌,便秘膀胱副交感神经尿潴留腺体副交感神经分泌,口干汗腺交感神经少汗,【药理作用】抑制优势效应,NN胆碱受体阻断药(神经节阻断药),选择性地与神经节细胞的NN胆碱受体结合,竞争性地阻断Ach与受体结合,抑制神经节细胞的除极化,阻断了神经冲动在神经节中的传递。
NN胆碱受体阻断药(神经节阻断药),美加明mecamylamine口服咪芬trimethaphan静脉滴注,【临床应用】,高血压危象、高血压脑病、外科手术控制血压,【不良反应】,体位性低血压多且严重,NM胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药),这类药与骨骼肌运动终板膜上的NM受体结合后,阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递,抑制骨骼肌细胞去极化,导致骨骼肌松弛。
根据作用机制可分为二类:
非去极化型肌松药(筒箭毒碱)nondepolarizingmuscularrelaxants,去极化型肌松药(琥珀胆碱)depolarizingmuscularrelaxants,一、去极化型肌松药非竞争性肌松药(depolarizingmuscularrelaxants),相阻断:
NM除极作用相阻断:
脱敏感阻滞,非除极作用,药物与NM-R结合,产生持久除极,不复极,,终板对Ach不敏感,肌松,处于不应期,作用特点:
1.用药后常见短暂的肌束颤动;2.连续用药可产生快速耐受性;3.抗胆碱酯酶药新斯的明不仅不能拮抗此药物的肌松作用,反而增强。
(新斯的明抑制血浆假性胆碱酯酶)4.治疗量无神经节阻断作用,相反有兴奋作用。
去极化型肌松药,琥珀胆碱(Suxamethonium)司可林(scoline),【体内过程】静注后被假性胆碱酯酶迅速水解,新斯的明可抑制假性胆碱酯酶从而加强和延长其作用。
去极化型肌松药,【药理作用】作用快、短(5min作用消失)。
肌肉松弛效果:
颈部、四肢面、舌、咽喉肌呼吸肌,【临床应用】1.松弛咽喉肌,以利插管,如气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜检查;2.浅麻醉辅助用药。
【不良反应】1.肌肉疼痛;2.呼吸停止;3.血钾升高;4.眼压升高。
二、非去极化型肌松药竞争型肌松药(nondepolarizingmuscularrelaxants),作用机制:
本类药物与运动神经终板膜上的NM受体结合,无内在活性,故不能激动受体产生去极化,反而竞争性阻断Ach与NM受体结合及产生的去极化作用,而使骨骼肌松弛。
作用特点:
骨骼肌松弛前无肌兴奋现象;同类阻断药之间有协同作用;吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用;抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用,故过量时可用适量新斯的明解救;兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用,使血压下降。
非去极化型肌松药,筒箭毒碱(Tubocurarine)【药理作用】静脉注射起效快(2-3分钟),肌松顺序:
眼头面部颈部躯干四肢肋间肌膈肌,消失顺序相反尚具有神经节阻断和促进组胺释放作用【临床应用】主要用于全身麻醉的辅助用药,以获得满意的肌松效果,便于手术进行。
【禁忌症】重症肌无力哮喘严重休克,非去极化型肌松药,麻醉给药阿托品减少腺体分泌(M)东莨菪碱减少腺体分泌、镇静、兴奋呼吸(M)咪芬控制血压,减少出血(NN)筒箭毒碱获得肌肉松弛(NM),
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- 胆碱