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药理学笔记
外周神经系统药
乙酰胆碱(Ach)
(1)合成于胆碱能神经末梢乙酰辅酶A+胆碱CHAT催化生成Ach
(2)消除:
乙酰胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸
胆碱能神经兴奋:
心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小
胆碱能神经:
N1受体——神经节和肾上腺髓质,N2——骨骼肌;其余各处为M受体
N1受体兴奋——神经节和肾上腺髓质兴奋——交感和副交感兴奋;N2兴奋——骨骼肌收缩;
M受体——抑制状态——心率、血压↓,胃肠道平滑肌收缩,腺体分泌等;
去甲肾上腺素(NA)分布:
几乎全部的交感神经的节后纤维
(1)合成:
去甲肾上腺素能神经细胞体内合成
合成酶:
酪氨酸酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴多巴胺脱羧酶
多巴胺多巴胺β羟化酶
消除:
神经末梢重摄取,被转运至囊泡中储存,以供再次释放
去甲肾上腺素能神经兴奋:
心脏兴奋、皮肤粘膜、内脏血管收缩、血压升高、
支气管和胃肠道平滑肌抑制、瞳孔扩大
肾上腺素能神经:
β1受体——心脏;β2受体:
骨骼肌、冠状血管、支气管平滑肌--
α受体:
皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌血管
β1受体——心脏兴奋——收缩力、心率、传导↑;
β2受体——血管扩张、平滑肌舒张、远视、唾液腺分泌;
α受体——血管收缩、括约肌、子宫平滑肌收缩、近视、汗腺、唾液腺分泌;
影响递质的贮存:
利血平——抑制囊泡对NA的再摄取
胆碱受体激动药
1、M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)2、M受体激动药(毛果芸香碱)
3、N受体激动药(烟碱)
胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药
(1)非选择性M受体阻断药(阿托品)
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
毛果芸香碱(M受体激动)
作用机理:
可激动瞳孔括约肌M胆碱受体,兴奋瞳孔括约肌,使其收缩,表现为缩瞳。
对眼作用:
缩瞳、降低眼压、调节痉挛
对腺体的作用:
汗腺、唾液腺分泌增加。
临床用途:
1、青光眼2、拮抗扩瞳作用3、虹膜炎
新斯的明
临床应用:
(1)重症肌无力
(2)腹气胀和尿潴留(3)阵发性室上性心动过速:
(4)非去极化型肌松药中毒的解救
有机磷酸酯类:
与胆碱酯酶长时间结合,AchE活性不易恢复,Ach水解减少——突触间隙Ach堆积,毒性大,很少药用
中毒表现:
复杂,症状多样化
轻度中毒——M样症状
中度中毒——M、N样症状
重度中毒——M、N和中枢神经系统症状
急性中毒的解救原则:
及早、反复、联合用药
解救步骤:
A、迅速清除毒物以免继续吸收:
B、对症、对因处理:
对症:
人工呼吸、给氧、补液;及早、反复、足量注射阿托品
对因:
+胆碱酯酶复活药(碘解磷定或氯磷定)
胆碱受体阻断药
阿托品(M受体阻断药)
药理作用及临床用途:
选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。
大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。
1、抑制腺体分泌
2、解除平滑肌痉挛
3、对眼的作用:
(1)扩瞳
(2)升高眼内压(3)调节麻痹
4、心血管
5、中枢:
治疗量作用不明显;
较大剂量(1-5mg)对CNS有兴奋作用
中毒量(10mg以上)出现幻觉,运动失调,惊厥直至抑制作用
6、解除有机磷中毒
禁忌症:
青光眼、前列腺肥大、老年人慎用。
肾上腺素受体激动药(均口服无效)基本化学结构:
β-苯乙胺
去甲肾上腺素NA:
α受体激动药(药用:
人工合成)
体内过程:
1、吸收:
口服无效
(1)胃——胃粘膜血管收缩,吸收少;
(2)肠——被碱性肠液破坏;
(3)肝——被代谢;
皮下或肌注——血管收缩,局部供血不足、坏死——吸收差;
iv——半衰期短——ivgtt;
2、分布:
肾上腺素能神经支配的脏器和肾上腺髓质
药理作用:
非选择性激动α1、α2受体对β1受体作用较弱β2几无作用
1、血管:
除冠状血管外,所有的小动脉、小静脉强烈收缩——血压(BP)↑↑
2、心率:
整体:
BP↑——反射性迷走N兴奋——心率↓
3、血压:
升高(收缩压和舒张压均升高)4、其他:
大剂量时出现血糖升高;
临床用途:
1、休克2、上消化道出血
不良反应:
局部组织缺血坏死急性肾衰停药后血压下降
禁忌症:
高血压动脉硬化无尿病人器质性心脏病人忌用
α1受体激动药:
去氧肾上腺素α2受体激动药:
可乐定(抗高血压药)
肾上腺素AD:
α、β受体激动药(过敏性休克首选)
来源:
肾上腺髓质合成与分泌的一种激素;
药动学:
口服吸收差——被碱性肠液破坏和肝内代谢;皮下注射—血管收缩吸收少;
分布于肾上腺素能神经支配的效应器;维持时间较长。
药理作用:
兴奋α、β受体——较强α和β样作用
血压的影响:
(1)双相作用:
血压先升后降,因为大剂量时α受体敏感,低剂量时β2敏感
(2)反转作用:
先用α受体阻断剂酚妥拉明再给予AD,表现为降压效应。
中枢神经系统:
大剂量时有兴奋作用。
临床用途:
1、心脏骤停
2、过敏反应:
过敏性休克首选(原因:
收缩血管,升高血压;
缓解支气管平滑肌痉挛;消除粘膜水肿,缓解呼吸困难;)
3、支气管哮喘
禁忌症:
高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
异丙肾上腺素(β1、β2受体激动药)
体内过程:
1、口服无效(在肠粘膜与硫酸结合失效)——吸入(气雾)——舌下给药
2、主要在肝脏代谢灭活
药理作用:
对β受体有很强的激动作用,对α受体几无作用
临床应用:
支气管哮喘心跳骤停房室传导阻滞休克
不良反应:
心悸、头晕——注意控制心率
禁忌症:
禁用于冠心病、心肌炎和甲亢
β1受体激动药:
多巴酚丁胺β2受体激动药:
沙丁胺醇
肾上腺阻断药
酚妥拉明
1、药理作用:
拮抗肾上腺素的α样作用
2、临床应用:
(1)用于外周血管痉挛性疾病:
血栓闭塞性脉管炎——α阻断—血管扩张;雷诺病
(2)NA外漏和NA所致高血压
(3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及治疗
(4)用于休克治疗
(5)充血性心衰
3、不良反应
低血压、腹痛、腹泻、呕吐和溃疡病
——拟胆碱作用组胺样作用;
——胃炎、胃、十二指肠溃
疡、冠心病慎用;
β肾上腺素受体阻断药
对β受体的选择性及有无ISA可分为三大类五小类:
1A类:
无ISA的β1、β2受体阻断药——普萘洛尔;1B类:
有ISA的β1、β2受体阻断药--吲哚洛尔;
2A类:
无ISA的β1受体阻断药——阿替洛尔;2B类:
有ISA的β1受体阻断药——醋丁洛尔;
3类:
α、β受体阻断药——拉贝洛尔
一、共同的药理作用:
(一)β受体阻断作用
(二)内在拟交感活性
(三)膜稳定作用
(四)其他
临床应用:
心律失常、高血压、心绞痛、其他等
注:
心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘禁用。
普萘洛尔(心得安)
特点:
1、口服易吸收,有首关效应,可通过血脑屏障和胎盘屏障;
2、对β受体的阻断作用强,β1、β2无选择性;
3、阻断β1受体——心力、CO、心率、血压均下降;β2阻断——支气管收缩;
4、临床上可用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等,支气管哮喘、房室传导阻滞、心动过缓、心衰者禁用。
利尿药
类别,药物,作用部位:
高效能:
呋塞米,髓袢升支(Na+/K+/2CI-)
临床应用:
水肿,急性肾衰,中毒
不良反应:
水与电解质紊乱、高尿酸血症和高氮质血症、胃肠道反应、耳毒性(与氨基糖苷类合用易导致)
中效能:
噻嗪类(氢氯噻嗪等),远曲小管近端
应用:
水肿,降压、尿崩症不良反应:
电解质紊乱、高血糖、高血脂
弱效能:
螺内酯(远曲小管和集合管):
应用:
高醛固酮水肿
不良反应:
高血钾性激素样副作用
氨苯喋啶(远曲小管和集合管):
用于辅助治疗水肿不良反应:
高钾
脱水药:
甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等
抗高血压药
高血压:
血压≥140/90mmHg(18.7/12.0kPa)
抗高血压药分类:
(一)利尿药:
主要影响血容量,氢氯噻嗪最为常用。
(轻度高血压首选)
利尿降压药主要通过减少钠和体液潴留,降低血容量使血压下降。
(二)钙拮抗药:
硝苯地平、氨氯地平等
(三)交感神经抑制药
1、中枢性抗高血压药:
可乐定(激动脑干的α2受体)等。
2、神经节阻断药:
美加明等。
3、Adr能神经末梢抑制药:
利血平、胍乙啶等
4、肾上腺素受体阻断药:
①β受体阻断药:
普萘洛尔等。
②α受体阻断药:
哌唑嗪(长期应用能改善脂质代谢,首次用药会有“首剂现象”)。
③α、β受体阻断药:
拉贝洛尔。
(四)肾素-血管紧张素系统抑制药
1、血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂(ACEI):
卡托普利等
2、AT1阻断药:
氯沙坦(首选药),不良反应少。
临床用途:
1.治疗各型高血压2.治疗充血性心力衰竭与心肌梗死
不良反应:
1.频繁干咳2.青霉胺样反应3.肾损伤4.首剂现象:
血管神经性水肿与血压陡降。
2、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药:
氯沙坦(首选药),用于各型高血压,不良ACEI相似不致咳嗽及血管神经性水肿。
(五)血管扩张药:
1、直接扩张血管肼屈嗪、硝普钠(急救使用)
2、钾通道开放药二氮嗪、米诺地尔
抗心律失常药
有效不应期(ERP)
指从除极开始到膜电位恢复至能对刺激产生可扩布的动作电位的这一段时间。
抗心律失常药物分类
Ⅰ类(Na+通道阻滞药)
Ia适度阻钠;奎尼丁房颤、房扑首选(金鸡钠反应)、普鲁卡因胺
Ib轻度阻钠;利多卡因、苯妥英钠(强心苷中毒致室速首选)
Ic重度阻钠;氟卡尼、普罗帕酮
Ⅱ类(β-R阻断药)普萘洛尔(房室早搏、窦性心动过速首选)
Ⅲ类(延长APD)胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺
Ⅳ类(Ca+通道阻滞药)维拉帕米(阵发性室上速)、地尔硫卓
其他情况首选利多卡因
抗慢性心功能不全药
一、正性肌力作用药
强心苷类:
洋地黄毒甙、地高辛、毒K
非强心苷类:
多巴酚丁胺(用于对强心苷不佳的心功能不全患者)、氨吡酮
二、减轻心脏负荷药:
利尿药:
氢氯噻嗪
血管扩张药:
硝酸酯类
三、β受体阻断药
四、肾素-血管紧张素系统抑制药
强心苷的作用机制:
抑制Na+-K+-ATP酶,心肌细胞钠钙交换↑,心肌收缩力加强。
毒性作用:
①胃肠道反应②神经系统反应眩晕、头痛、疲劳、失眠、谵妄等。
还有视力异常(黄视绿视及视物模糊)等
③心脏毒性—心律紊乱,是最严重的不良反应
预防措施:
避免诱因:
低血钾、高血钙、低镁血症、缺氧。
中毒救治:
轻度中毒:
补钾
重症:
(1)快速型心律失常:
苯妥英钠或利多卡因。
(2)传导阻滞或窦性心动过缓:
阿托品治疗。
非强心甙类的正性肌力
磷酸二脂酶抑制剂:
氨立农、米力农
用于心衰短时间的支持疗法,尤其对强心苷、利尿药、扩血管药反应差者。
能同时扩张动静脉治疗心力衰竭的药物:
哌唑嗪
抗心绞痛药
临床心绞痛分类
1.劳累性心绞痛:
(稳定型,初发型,恶化型)-------耗氧增加
2.自发性心绞痛
(卧位型,变异型,急性冠脉功能不全,梗死后心绞痛)--冠脉供血不足
3.混合性心绞痛
抗心绞痛的处理原则:
不平衡-->平衡
供氧——解除冠脉痉挛,促进侧枝循环的建立心肌收缩强度
硝酸甘油(防治心绞痛最常用的药物)
药理作用
1.降低心肌耗氧量
2.改善缺血区心肌的血流量
(1)松驰平滑肌
(2)增加缺血区的灌流,减轻心内膜下缺血区的缺血情况
临床用途一:
(1)缓解各种心绞痛(稳定型/变异型)
(2)治疗心梗
临床用途二:
配合硫酸镁用于急性发作期重度支气管哮喘患者
不良反应:
(1)扩张血管——颜面潮红,搏动性头痛,体位性低血压,眼压升高,颅内压升高
(2)耐受性(3)超剂量时还会引起高铁血红蛋白症
普萘洛尔(最为常用且有效的抗心绞痛药)
用途:
(1)用于稳定型心绞痛—对伴有高血压或快速型室上性心律失常的冠心病患者尤为用;
与硝酸甘油合用有协同作用
(2)不能用于由于冠脉痉挛而引起的变异型心绞痛.因可致冠脉收缩.
(3)剂量个体化——小剂量递增方案,不宜立即停药——诱发心绞痛或心梗。
钙拮抗剂——硝苯地平
用途:
对变异性心绞痛最有效,对于稳定型心绞痛也有效。
还可用于心梗急性发作,一般与β-R阻断药——普萘洛尔协同使用。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
非甾体抗炎药
其具体的作用有三方面:
解热、镇痛、抗炎
一、水杨酸类:
乙酰水杨酸(阿斯匹林
二、苯胺类:
抗炎抗风湿作用弱
对乙酰氨基酚(扑热息痛)肝脏损伤模型
非那西丁——毒性大,只在复方中小剂量使用。
三、吡唑酮类:
保泰松解热镇痛作用较弱,抗风湿作用较强,并可促进尿酸排泄;
四、吲哚乙酸类吲哚美辛
1、抗炎、解热作用强,对炎症性疼痛效好(为目前最强COX-2抑制剂);
2、临床上主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、癌性发热及其不易控制的发热等;
五、芳基烷酸类:
布洛芬:
风湿性和类风湿性关节炎
抗痛风药
•秋水仙碱:
抑制粒细胞浸润——痛风性关节性发作期;
•丙磺舒:
促进尿酸排泄——慢性痛风病;
•别嘌醇:
抑制尿酸生成——痛风和痛风性肾病
呼吸消化系统
平喘药
支气管舒张药:
(1)β肾上腺素受体激动药(如沙丁胺醇):
作用强,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑;用于治疗哮喘、喘息型支气管炎;给药方便,口服、气雾、注射均有效;
(2)茶碱类(如氨茶碱)药理作用:
强心、利尿、扩张支气管、兴奋中枢、松弛胆道平滑肌,l临床常用于:
支气管哮喘、喘息型支气管炎
(3)M胆碱受体阻断药(如异丙阿托品):
用于喘息型支气管炎
抗炎抗敏药:
(1)抗白三烯药物(如扎鲁司特):
防治慢性轻、中度哮喘;尤其适合阿司匹林哮喘,但不适合急性哮喘(起效慢);
(2)肥大细胞膜稳定药(如色甘酸钠):
预防哮喘发作、对正在发作的哮喘无效
(3)H1受体阻断剂(如酮替芬):
用于预防哮喘发作、对儿童哮喘疗效佳
祛痰药
分类:
·恶心性祛痰药:
氯化铵
·黏痰溶解药:
乙酰半胱氨酸
·黏液稀释剂:
羧甲司坦
镇咳药
是一类作用于延髓咳嗽中枢或外周,减轻或缓解咳嗽的药物
中枢性镇咳药:
能选择性抑制咳嗽中枢而止咳
可待因:
1.剧烈的刺激性干咳;2.伴疼痛的干咳3、.久用可成瘾
喷托维林:
上呼吸道感染引起的无痰干咳.不良反应:
阿托品样作用
抗消化性溃疡药
抗溃疡的原则:
1、胃酸减少2、抗幽门螺杆菌药3、保护胃粘膜
(一)抗酸药:
碳酸钙(强)产生CO2氢氧化铝(中)便秘三硅酸镁(弱)轻泻
(二)胃酸分泌抑制药
1、H2受体阻断药(抑酸作用最强)西米替丁、雷尼替丁(不良反应少)
2、M1受体阻断药:
哌仑西平
3、胃泌素受体阻断药:
丙谷胺
4、H+泵抑制药洛赛克(奥米拉唑):
只作用于壁细胞质子泵,不可逆地抑制质子泵,不宜长期用药——癌变。
(三)溃疡面保护药
1、米索前列醇:
对非甾体抗炎药引起的胃黏膜损伤有较好的保护作用
2、硫糖铝:
餐前使用,不能与抗酸药及制酸剂合用
(四)抗幽门螺杆菌药
甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林——选用2-3种联合用药
作用于血液及造血器官的药物
抗贫血药
叶酸拮抗剂(TMP)致巨幼红细胞性贫血:
用甲酰四氢叶酸钙治疗
抗凝血和促凝血药
抗凝血药的分类:
体内外抗凝血药:
肝素(口服不吸收)、低分子肝素、水蛭素
临床应用:
血栓栓塞性疾病、弥散性血管内凝血(DIC)、心血管、导管手术、血透,血液标本抗凝等不良反应:
自发性出血(鱼精蛋白解救)
体内抗凝血药:
香豆素类(双香豆素(口服吸收完全)、华法林、新抗凝)
主要用于防治血栓栓塞性疾病,不良反应:
自发性出血胃肠道反应、粒细胞增多等
用于体外抗凝血药:
枸橼酸钠
抗血小板药:
阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹啶、阿加曲斑、血小板膜糖蛋白受体拮抗剂等。
用于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病。
溶血栓药物:
纤维蛋白溶解药:
链激酶(具有抗原性)、尿激酶(不具抗原性)等
促凝血药
维生素K:
氨甲苯酸、氨甲环酸:
抑制纤溶酶原的激活酶而止血。
主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的出血,如外科大手术、产后出血等。
用量过大可致血栓形成。
中枢神经系统药
镇静催眠药
苯二氮卓类:
长效类:
地西泮(血浆蛋白结合率高,半衰期长,易蓄积)
中效类:
硝西泮、艾司唑仑。
短效类:
三唑仑、奥沙西泮
药动学特点:
1、口服吸收好,2、与血浆蛋白结合率高;3、脂溶性高,容易通过BBB,也可通过胎盘屏障或乳汁进入
代谢:
肝,有的药物转化后活性相似,半衰期延长
其代谢产物与葡萄糖醛酸结合主要经肾排泄
药理作用:
1、抗焦虑作用2、镇静催眠作用(不引起全身麻醉,安全范围大)
3、抗惊厥抗癫痫作用:
癫痫持续状态——安定首选4、中枢性肌松作用
5.其他作用:
(1)较大剂量可引起短暂记忆缺失;
(2)呼吸抑制作用。
(3)小剂量对心血管的作用作用轻微,较大剂量可降低血压,减慢心率。
临床用途:
(1)麻醉前给药
(2)失眠者:
入睡困难者
作用机制:
能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应,并能促进GABA与GABA受体结合
不良反应:
1、治疗量:
头昏、乏力2、大剂量:
共济失调3、长期使用会产生耐受性和依赖性——停药会产生反跳和戒断症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。
巴比妥类(苯巴比妥)
巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药
作用机理:
1、促进GABA能神经的作用:
使氯通道开放时间延长——Cl-内流增加——超极化——中枢抑制;2、抑制脑干网状结构上行激活系统
作用:
1、镇静催眠2、抗癫痫3、抗惊厥4、静脉麻醉及麻醉前给药
5、增强其他中枢抑制药的作用
不良反应:
1、后遗效应2、长期应用产生耐受性和成瘾性,突然停药产生反跳——失眠、焦虑、惊厥等;3、中等剂量有呼吸抑制大剂量可致呼吸衰竭
——严重肺功能不全者和呼吸功能抑制者禁用;
4、药酶诱导作用:
促进其他药物的排泄,降低药效。
镇痛药
分类:
麻醉性镇痛药-与阿片受体有关
包括:
阿片生物碱类、人工合成镇痛药、其他
非麻醉性镇痛药
阿片生物碱类
吗啡
体内过程:
口服给药,首关消除明显,生物利用度低,皮下和肌肉注射吸收较好,肝脏代谢代谢物与原形经肾脏、乳汁及胆汁排出。
药理作用:
(1)中枢神经系统作用:
镇痛镇静和欣快效应、呼吸抑制、缩瞳、镇咳其他中枢作用
(2)心血管作用(3)平滑肌作用(4)其他
不良反应:
(1)治疗量:
恶心、呕吐、呼吸抑制体位性低血压和免疫抑制等。
(2)连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性(3)急性中毒
药物相互作用:
(1)镇静催眠药、三环类抗抑郁药、新斯的明、乙醇等可增强吗啡的中枢抑制效应,延长其作用时间
(2)吩噻嗪类药物如氯丙嗪可增强吗啡的镇静、镇痛及心血管作用。
可待因药理作用与吗啡相似,但较吗啡弱,对呼吸中枢抑制也较轻
➻镇咳为吗啡的1/4
➻镇痛为吗啡的1/12
➻无明显的镇静作用。
v用途:
干咳、剧咳;缓解中等程度疼痛
v不良反应较少,欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。
人工合成镇痛药:
哌替啶
吗啡
哌替啶
药理作用
阻断阿片受体
阻断阿片受体
临床应用
镇痛
心源性哮喘
止泻
镇痛(1/10-1/7)
心源性哮喘
人工冬眠
麻醉前辅助用药
不良反应
成瘾性
依赖性
较轻
其他镇痛药:
罗通定:
无成瘾性,用于治疗慢性持续性钝痛
抗精神失常药
抗精神病药
一、吩噻嗪类
氯丙嗪(应用最多)
(一)药动学特点:
1、口服和注射均易吸收
2、脂溶性高,易通过BBB,脑内浓度高,并在脂肪中蓄积——排泄慢;
3、主要经肝药酶代谢代谢产物经肾排出4、该药首过效应明显
抗抑郁药
三环类抗抑郁症药:
米帕明又名为丙咪嗪(抗抑郁效果更强)
四环类抗抑郁药:
麦普替林(广谱抗抑郁药——各型)
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):
苯乙肼(服药期间不能食用大量含有酪胺的食物。
)
选择性5-HT再摄取抑制剂:
舍曲林(预防抑郁症)
抗躁狂药
锂制剂,如碳酸锂
抗焦虑药
苯二氮卓类药物。
内分泌系统
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素
药理作用:
(1)维持生长发育
(2)促进基础代谢
(3)神经系统及心血管效应(4)代谢作用:
促进糖、脂质、蛋白质、水盐代谢等
临床应用:
呆小病(克汀病)、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿、T3抑制试验:
做鉴别诊断
抗甲状腺药
硫脲类:
硫氧嘧啶类:
丙硫氧嘧啶咪唑类:
甲巯咪唑
药理作用:
抑制甲状腺素合成:
抑制甲状腺过氧化物酶介导的
◆碘化物氧化和活化
◆酪氨酸碘化
◆MIT与DIT的缩合过程,使T3、T4不能合成
⏹特点
◆对已合成的T3、T4无作用。
◆慢2~3周后起效,1~3个月BMR才恢复正常
作用机制:
酪氨酸的碘化、碘的氧化或活化、碘化酪氨酸的缩合、促进T4的转化
临床应用:
内科治疗、术前准备(先服硫脲类-术前7~10天加用碘化物(使腺体缩小、变韧,以利手术,减少出血)、甲亢危象
丙硫氧嘧啶阻碍T4—>T3,对严重病例及甲亢危象时较合适。
肾上腺皮质激素类药物
糖皮质激素的生理作用:
促进糖异生、加速蛋白质的分解代谢、促进脂肪分解
☐药理作用(三抗):
抗炎作用、抗免疫作用、抗休克作用、对血液造血系统的作用、
其他作用:
对心血管、CNS、消化、骨骼系统及生长发育的影响
临床应用:
替代疗法、严重急性感染、免疫性疾病、过敏性疾病、休克:
早、短、大量突击应用
不良反应:
医源性皮质功能亢进症(库欣综合征)、停药反应、反跳现象
常用糖皮质激素药:
口服:
氢化可的松和可的松静注:
二丙酸倍他米松
局部给药:
丁酸氢化可的松
胰岛素和口服降血糖药
胰岛素临床作用:
糖尿病:
对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。
1型糖尿病;
2型糖尿病经饮食和口服降血糖药治疗未获良好控制;
糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖昏迷和乳酸性酸中毒伴高血糖时;
合并重症感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病;
全胰腺切除引起的继发性糖尿病。
细胞内缺钾
不良反应:
低血糖(最常见)过敏反应胰岛素耐受性、脂肪萎缩、局部副作用
给药途径和方法:
一般均采用皮下注射、吸收速度上肢>腹壁>臀部>下肢
口服降血糖药
磺酰脲类 (甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等)适用于2型糖尿病。
但对已存在高胰岛素血症的2型糖尿病患者,治疗要谨慎氯磺丙脲治疗尿崩症。
其它氧化酶抑制剂、普萘洛尔、同化激素、胍乙啶、乙醇等均能加强磺脲类的降糖作用。
•双胍类:
(二甲双胍、苯乙双胍)主要用于轻、中度II型糖尿病患者,尤其是有胰岛素耐受的肥胖病患者。
•-糖苷酶抑制剂:
•常用药物:
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
•作用机制
•-糖苷酶抑制剂降血糖机制主要是通过抑制小肠中各种α-葡萄糖苷酶,阻止1,4-糖苷键水解。
从而延缓葡萄糖进入血液的速度,使饭后血糖不至于升的过高。
但不增加胰岛素分泌
临床应用:
主要用于轻、中度II型糖尿病患者,尤其适用于老年患者
▪不良反应
•有腹胀,偶见腹痛与腹泻。
少数病人服伏格列波糖后有转氨酶升高。
噻唑烷二酮
常用药:
罗格列酮、匹格列酮
▪作用机制
•作用靶点是激活PPAR(核过氧化物酶体增殖子激活受体)
▪药理作用:
降血糖作用:
•改善胰岛素抗性;
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