执业药师《药物化学》抗病毒药考点归纳总结Word文档下载推荐.docx
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1、共4个代表药
2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”
3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制,其它3个比对学习
(一)齐多夫定
第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类
1、结构:
胸腺嘧啶和去氧核糖的苷,糖的3位叠氮基
2、性质:
对光热敏感,低温避光保管
3、机制:
抗逆转录酶(抑制剂)
4、代谢:
进入感染细胞内,由宿主细胞内的激酶(胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶)磷酸化,生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
(核苷类的共性)
(二)司他夫定
①2’,3’双键,对酸稳定
②骨髓抑制毒性低
③生成三磷酸酯产生活性
(三)拉米夫定
①3’-S,双脱氧硫代胞嘧啶
②b-D-(+)和b-L-(-)两种异构体
③抗HIV、抗乙肝病毒
(四)扎西他滨
①2’,3’双脱氧
②耐受性好
二、开环核苷类无糖环
1、共6个代表药
2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦”
3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制,其它比对学习
(一)阿昔洛韦(第一个)
鸟嘌呤的开环核苷
1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐,溶于水
3、独特的作用机制:
只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式,才产生干扰病毒DNA合成的作用
4、作用:
广谱,抗疱疹首选
(二)盐酸伐昔洛韦
考点:
1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物;
2、在体内很快转化为阿昔洛韦,作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
(三)更昔洛韦
侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基
对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强,毒性比较大
(四)喷昔洛韦
是更昔洛韦的生物电子等排衍生物,(氧被亚甲基取代),抗病毒谱相同,生物利用度低。
补充药化基本原理:
生物电子等排体(非考点)
药物设计常用的方法
生物电子等排体:
指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相同或相反的生物活性
常见的生物电子等排体有:
一价等排置换:
-H、-F、-OH、-NH2、-CH3
二价:
-O-、-S-、-CH2-………
三价:
-CH=、-N=、-P=……
芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换
如:
更昔洛韦的O被次甲基取代,得到喷昔洛韦,具相同的抗病毒活性
(五)泛昔洛韦
喷昔洛韦
1、结构特点:
是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯
2、是喷昔洛韦的前药,口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦,故替代喷昔洛韦
(六)阿德福韦酯
新特戊酰氧基甲醇酯
是阿德福韦的前体,是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。
2、在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用
第二节 非核苷类抗病毒药物
第二节均为治疗艾滋病(人免疫缺陷病毒HIV)的药物,治疗艾滋病的药物分两类
逆转录酶抑制剂(第二节)
蛋白酶抑制剂(第三节)
非核苷类共同特点:
1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同,不需要磷酸化活化,直接与病毒逆转录酶结合
2、易产生耐药性,不单独使用,和核苷类药物一起使用
(一)奈韦拉平
非核苷类抗病毒药物
二氮
并吡啶(
:
含N七元环)
2、作用特点:
专一性HIV-1逆转录酶抑制剂
仅可抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性
(二)依发韦仑(正确依法韦仑)
含炔和环丙基
2、使用特点:
可非竞争性地抑制HIV-1的逆转录酶,而对HIV-2逆转录酶没有抑制作用。
活性强,对耐药病毒也有效。
常与其他抗病毒药联合应用,(用于人免疫缺陷病毒HIV-1感染的艾滋病成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗)
第三节 蛋白酶抑制剂
1、共3个代表药
2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病
3、词干是“那韦”
4、结构特点:
多肽衍生物或拟肽类,考结构式的可能性极小,故本节略去了药物的结构式,直接讲考点
(一)沙奎那韦
蛋白酶抑制剂
第一个用于治疗HIV感染,结构是多肽衍生物,为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。
(二)茚地那韦
1、同沙奎那韦,多肽类,蛋白酶抑制
2、药物相互作用:
不能和特非那定、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用
与酶诱导剂利福平不能合用
(三)奈非那韦
1、非肽类蛋白酶抑制剂
2、药物相互作用,与茚地那韦相同(不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利)
第四节 其他抗病毒药
(一)利巴韦林
呋喃核糖和三氮唑的苷(非天然碱基)
广谱,包括艾滋病前期,在体内磷酸化活化
3、毒性:
有较强的致畸作用,故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女(在体内消除很慢)
(二)金刚烷胺
结构:
对称三环胺
氨基取代
预防和治疗A型流感病毒
(三)金刚乙胺
乙氨基取代
比金刚烷胺强,
对中枢神经的副作用低
(四)奥司他韦
乙酯型前药
2、机制:
神经氨酸酶抑制剂
3、对禽流感有效,治疗流感最有效
(五)膦甲酸钠
无机焦磷酸盐的有机类似物
不需要被磷酸化激活
3、作用:
可抑制巨细胞病毒(CMV)、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒
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