抗生素应用指南.docx
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抗生素应用指南
抗生素应用指南
1头霉素类抗生素
头孢西丁
头孢美唑
头孢替坦
2氧头孢烯类抗生素
拉氧头孢(Shiomarin):
对厌氧菌效果好
氟氧头孢(Flomocef):
类似头孢二代,对革兰氏阴性活
性强。
3第四代头孢菌素
头胞匹罗CefopiromeCefrom1992
头孢吡肟CefopimeMaxipime1993
头孢唑兰CefozopranFirstcin1995
头胞瑟利CefoselisWincef1998
β-内酰胺酶抑制剂
1棒酸(ClavularicAcid)
2舒巴坦(Sulbactam青霉烷砜)
3他唑巴坦(Tazobactam)
目前上市的复合制剂有:
1AugmentinAmoxicillin+CA1.2g/支
2TimentinTicarcillin+CA3.2g/支
3UnasynAmipicillin+SBT0.75g/支
4SulperazonCefoperazon+SBT1.0g/支
5TazocinPiperacillin+Tazobactam4.5g/支
其他β-内酰胺类抗生素
1碳烯类青霉素
1)伊米配能(Imipenem)超广谱抗生素,稳定性差,易被肾肽酶水解“Imipenem+Cilastatin”即Tienam。
2)美洛配能MeropenemMerren1994
3)培尼配南PanipenemCarbenin1994
4)比阿配南Biapenem---
5)呋罗配南FropenemFarron1997
6)利替配南酯Ritipenemacexil--
2单环类β-内酰胺类抗生素
1)氨曲南(Aztreonam)对G-菌作用强,对BLA稳定。
2)卡芦莫南(Carumonam)
氨基糖甙类抗生素
1链霉素Streptomycin0.75g/d
2卡那霉素Kanamycin
3庆大霉素Gentamycin16000u/d
4丁胺卡那Amikacin400mg/d
5妥布霉素Tobramycin160mg/d
6立克菌星Netimicin300mg/d
7爱大霉素Etimicin200-300mg/d
大环内酯类抗生素
14元环:
红霉素、罗红霉素、克拉霉素
15元环:
阿齐霉素
16元环:
白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素
左氧氟沙星
体外抗菌活性:
G+菌:
葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌
G-菌:
大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属
肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、弗劳地枸橼
酸盐杆菌、铜绿假单孢菌、弧菌属、流感嗜血杆菌
厌氧菌:
消化性链球菌
其他:
淋球菌、支原体、衣原体
适应症:
1呼吸道感染:
肺炎、支扩、COPD、化脓性扁桃体炎
2泌尿系感染:
肾盂肾炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎
3生殖系感染:
子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎
4消化系感染:
细菌性痢疾、肠炎、伤寒、胆囊炎
5外科感染:
肛周脓肿、乳腺炎、外伤、术后预防感染
6皮肤软组织感染:
疖肿、蜂窝织炎、淋巴管炎
左氧氟沙星
特点:
1抗菌谱广,对各科感染均有显著疗效。
2抗菌活性强,交叉耐药出现率少。
3良好的体液、组织分布,生物利用度高。
4临床使用方便,副反应少。
5良好的水溶性和化学稳定性。
头孢类抗生素
一代头孢菌素:
头孢噻吩cefalotin
头孢噻啶cefaloridine
头孢硫咪cefathiamidine
头孢氨苄cefalexin
头孢唑啉cefazolin
头孢拉定cefradine
二代头孢菌素:
头孢孟多cefamandole
头孢美他醇cefmetazole
头孢呋新cefuroxime
头孢替安cefotiam
三代头孢菌素:
头孢噻肟cefotaximeClaforan
头孢三嗪ceftriaxoneRocephin
头孢他定ceftazidimeFortum
头孢哌酮cefoperazoneCefobid
头孢咪诺cefminoxMeicelin
头孢唑肟ceftizoximeCeftizox
头孢甲肟cefmenoximeBestcall
头孢西丁cefxitin
青霉素类
1.青霉素由发酵液提取,应用其不同的盐,如钠盐,钾盐,普鲁
卡因青霉素和苄星青霉素。
2.青霉素V由发酵液提取。
3.耐酶青霉素(新青霉素)由半合成制取,具有抵抗金葡菌B-内
酰胺酶的能力。
3.1苯唑青霉素(新青ⅡOxacillin)
3.2邻氯青霉素(Cloxacillin)
3.3甲氧苯青霉素(新青ⅠMethicillin)
3.4乙氧萘青霉素(新青ⅢNafcillin)
3.5氟氯青霉素(Flucloxacillin)
4.广谱青霉素由半合成制取,具有抑制某些革兰氏阴性杆菌的作用,对假单胞菌无效,并可被金葡菌产生的B-内酰胺酶分解。
4.1氨苄青霉素(Ampicillin)
4.2匹氨青霉素(Pivampicillin)为氨苄青霉素的匹伐酸酯。
4.3羟氨苄青霉素(Amoxicillin)
5.抗假单胞菌青霉素由半合成制取,具有抗假单胞菌作用。
5.1羧苄青霉素(Carbenicillin)
5.2呋苄青霉素(Furbucillin)
5.3磺苄青霉素(Sulbenicillin)
5.4哌拉西林(氧哌嗪青霉素Piperacillin)
5.5替卡西林(Ticarcillin)
喹诺酮类
分类:
第一代萘啶酸
第二代吡哌酸
第三代诺氟沙星,环丙沙星等。
1990年以前各国使用的喹诺酮类:
诺氟沙星Norfloxacin
培氟沙星Pefloxacin
环丙沙星Ciprofloxacin
依诺沙星Enoxacin
氧氟沙星Ofloxacin
洛美沙星Lomefloxacin
妥舒沙星Tosufloxacin
1990年以后上市的喹诺酮类药物:
替马沙星TemafloxacinTemac1991
芦氟沙星RufloxacinTebraxin1992
氟罗沙星FleroxacinMagalocin1992
司帕沙星SparfloxacinSpara1993
那氟沙星NadifloxacinAcuatim1993
左氧氟沙星LevofloxacinCravit1994
格帕沙星GrepafloxacinVaxar1997
曲伐沙星TrovafloxacinTrovan1997
阿拉沙星AlatrafloxacinTrovanⅠ1997
老年人抗菌治疗的基本原则
1尽可能使用杀菌剂。
2合理调整剂量。
3必要时(毒副作用大的药物)作血药浓度监测。
4加强不良反应的监测。
5重视综合治疗。
6积极治疗原发疾病,关注药物不良反应。
抗生素在老年人的药代动力学特点
1吸收减少:
胃黏膜萎缩、PH上升、血流量减少。
2分布改变:
脂肪增加、血清蛋白减少、心输出量减少。
3代谢:
肝肾功能和血流降低、药物清除减少、毒性增加。
4排泄:
肾小球滤过率下降、药物排泄减少。
抗生素分类
一按杀菌作用分类
时间依赖性抗生素
浓度依赖性抗生素
二按抗菌作用分类
Ⅰ繁殖期杀菌剂(β-类酰胺类)
Ⅱ静止期杀菌剂(氨基糖甙类)
Ⅲ快速抑菌剂(大环内酯类、四环素类)
Ⅳ慢效杀菌剂(磺胺类)
联合用药Ⅰ+Ⅱ协同
Ⅰ+Ⅲ可能拮抗
Ⅱ+Ⅲ累加或协同
Ⅲ+Ⅳ累加
Ⅰ+Ⅳ无关
喹诺酮类抗生素的副作用
喹诺酮类抗生素1980年用于临床,开始时临床效果尚好。
1985年报告enoxacin细胞色素P450的副反应。
Pefloxacin光毒性。
1990年报告fleroxacin出现光毒性和中枢神经系统反应。
使用temafloxacin出现92例溶血性尿毒症综合征
从此以后出现大量的药物不良反应。
Lomefloxacin-光敏、中枢神经系统毒性。
Sparfloxacin—光敏、QTc延长。
Tosufloxacin—严重血小板减少性肾炎。
Trovafloxacinandgrepafloxacin于1999年因严重肝毒性和心血管
反应而停用。
喹酮类抗菌药的结构/效果关系
基本结构:
吡啶环
位置1:
与各种药物活性和药代特性有关。
位置2:
DNA螺旋酶结合位点。
位置3、4:
与螺旋酶结合和细菌转送所必须。
位置5:
控制抗菌活力和对G+菌活力。
位置6:
F原子控制螺旋酶的结合和效力。
位置7:
控制抗菌谱和药代动力学。
位置8:
控制药代和抗厌氧菌活性。
喹酮类抗菌药结构/副反应关系
位置1:
控制与茶碱的相互作用和遗传毒性。
位置2:
无副作用。
位置3、4:
控制螯合作用、金属结合、与抗酸剂和二价离子的相互作用。
位置5:
与光毒性有关。
若为甲基出现严重的副反应,若为氨基则光毒性要轻。
位置6:
F原子未见副反应报告。
位置7:
控制与GABA的结合,与中枢神经系统副作用有关。
位置8:
也与光毒性有关,F代替氯、氮会产生严重的光毒性。
上述结构/副反应关系显示:
双卤喹酮类与光毒性有关(如lomeflo-
xacin,sparfloxacin,clinafloxacin最近被停用)。
Enoxacin,tosufloxacin
andtrovafloxacin等含有naphthyridone也具有光毒性,目前尚不知道
gemifloxacin含有naphthyridone是否有问题。
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