执业药师药物化学历真题总结Word文档下载推荐.docx
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改善药物吸收和分布;
增加药物的化学稳定性;
减低毒性或不良反应;
延长药物的作用时间
第三章药物的化学结构修饰
1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是:
增加药物对特定部位作用的选择性
2将噻吗洛尔(9.2,0.04)制成丁酰噻吗洛尔(2.08)的目的是:
改善药物的吸收性
3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是:
增加药物对特定部分作用的选择性
4由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用:
氨基药物的修饰方法
5以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有:
美法仑;
去氧氟脲苷
6药物成盐修饰的作用有:
产生较理想的药理作用;
调节适当的值;
有良好的溶解性;
降低对机体的刺激性
第二单元化学治疗药物
第一章抗生素
1十五元环的大环内酯类抗生素是:
2具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是:
哌拉西林
3阿米卡星属于:
氨基糖苷类抗生素
4罗红霉素是:
红霉素9肟的衍生物
5具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是:
亚胺培南
6氨苄西林或阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为:
发生β-内酰胺环开环,生成2,5-吡嗪二酮
7引起青霉素过敏的主要原因是:
合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
8属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是:
9属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是:
克拉维酸钾
10属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是:
舒巴坦钠
11水溶液在8以上室温条件下,水解生成内酯环的药物是:
头孢噻吩钠
12结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是:
头孢曲松
13含氧青霉烷结构的药物:
克拉维酸
14含内酯环结构的药物:
克拉霉素
15含碳青霉烯结构的药物:
16头孢菌素3位取代基的改造,可以:
明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
17头孢菌素7α氢原子换成甲氧基后,可以:
增加对β-内酰胺酶的稳定性
183位具有氯原子取代的头孢类药物是:
头孢克洛
193位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是:
头孢哌酮钠
20在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性聚合物的药物是:
氨苄西林;
阿莫西林
21广谱的β-内酰胺类抗生素有:
阿莫西林;
头孢羟氨苄;
22阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是:
(-)型活性最高;
(+)型活性最低
23对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是:
亚胺培南;
克拉维酸钾;
24含有氢化噻唑环的药物有:
1喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物,是因为分子中存在:
3位羧基和4位酮羰基
2喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是:
3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是:
8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
4在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是:
3位上有羧基和4位是羰基
5甲氧苄啶的作用机制为:
抑制二氢叶酸还原酶
6复方新诺明是由哪两种药物组成的:
磺胺甲噁唑和甲氧苄啶
7诺氟沙星的化学结构是:
8环丙沙星的化学结构是:
9盐酸乙胺丁醇:
合成类抗结核药
10氧氟沙星:
结构中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类抗菌药
11环丙沙星:
结构中含有环丙基
12诺氟沙星:
第一个用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药
13抑制细菌促螺旋酶的药物:
环丙沙星
14抑制细菌依赖的聚合酶()的药物:
利福平
15能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有:
诺氟沙星;
乙胺丁醇
16下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药:
哌啶酸;
吡哌酸;
17含有磺酰胺结构的药物有:
氢氯噻嗪;
磺胺甲噁唑
第二章合成抗菌药
1盐酸环丙沙星的化学结构式为:
2下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是:
3喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是:
4诺氟沙星的化学结构是:
5环丙沙星的化学结构是:
6具有喹啉羧酸结构的药物:
7具有鸟嘌呤结构的药物:
阿昔洛韦
8具有单三氮唑结构的药物:
利巴韦林
9具有双三氮唑结构的药物:
氟康唑
10抑制细菌促螺旋酶的药物:
11抑制细菌依赖的聚合酶()的药物:
12能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有:
第三章抗结核药
1分子中含有2个手性中心,但只有3个光学异构体的药物是:
盐酸乙胺丁醇
2对盐酸乙胺丁醇描述正确的有:
含有两个手性碳原子;
有3个光学异构体;
R,R构型右旋异构体的活性最高;
在体内两个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸;
在体内与镁离子结合,干扰细菌的合成
第四章抗真菌药
1不含咪唑环的抗真菌药物是:
伊曲康唑
第五章抗病毒药
1神经氨酸酶抑制剂奥司他韦的化学结构式是:
2蛋白酶抑制剂茚地那韦的化学结构式是:
3非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平的化学结构式是:
第六章其他抗感染药
1甲硝唑的化学名称为:
2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
2结构中含有两个手性碳原子,有四个异构体的药物是:
氯霉素
3结构中含有两个手性碳原子,有三个异构体的药物是:
4氯霉素:
在无水乙醇中呈右旋;
在醋酸乙酯中呈左旋
第七章抗寄生虫药
1对蒿甲醚描述错误的是:
在水中的溶解度比较大
2与阿苯达唑相符的叙述是:
含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药
3含有内酯结构的抗疟药物是:
青蒿素
4具有二氢叶酸还原酶抑制作用的抗疟药物是:
乙胺嘧啶
5从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于:
喹啉醇类
6抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于:
二氨基嘧啶类药物
7改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于:
氨基喹啉类药物
8通过插入双螺旋链发挥作用的药物是:
磷酸氯喹
9具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是:
10具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是:
甲硝唑
11具有免疫调节作用的驱虫药物是:
盐酸左旋咪唑
12含有手性碳原子的抗寄生虫药物有:
二盐酸奎宁;
磷酸伯氨喹;
蒿甲醚
第八章抗肿瘤药
1甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救,其目的是提供:
四氢叶酸
2对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是:
代谢后产生成4-羟基磷酰胺,直接产生烷基化作用
3巯嘌呤的化学名为:
6-嘌呤硫醇一水合物
4可以通过血-脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是:
卡莫司汀
5亲脂性较强,易通过血-脑屏障的药物是:
6代谢后产生丙烯醛,引起膀胱毒性的药物是:
环磷酰胺
7在体内被脱氨酶迅速脱胺,生成无活性代谢物的药物是:
盐酸阿糖胞苷
8作用于微管的抗肿瘤药物:
紫杉醇
9作用于芳构酶的抗肿瘤药物:
来曲唑
10作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物:
依托泊苷
11含三氮唑结构的抗病毒药物是:
12含三氮唑结构的抗真菌药物是:
13含三氮唑结构的抗肿瘤药物是:
第三单元中枢神经系统药物
第一章镇静催眠药及抗焦虑药
1地西泮的化学名称为:
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-21,4-苯并二氮杂卓-2-酮
2奥沙西泮的化学结构式为:
3源于地西泮的活性代谢产物的药物是:
奥沙西泮
4阿普唑仑的化学结构式是:
5具有咪唑并吡啶结构的药物是:
唑吡坦
6分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是:
7分子中含有苯并二氮卓结构的药物是:
硝西泮
8分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是:
舒必利
9以苯二氮卓受体为作用靶点的药物有:
地西泮;
奥沙西泮;
阿普唑仑;
艾司唑仑
第二章抗癫痫药及抗惊厥药
1在体内过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是:
苯妥英钠
2抗癫痫药卡马西平的化学结构式是:
3抗精神病药奋乃静的化学结构式是:
4抗过敏药赛庚啶的化学结构式是:
5苯妥英钠:
在代谢过程中,具有“饱和代谢动力学”特点
6在代谢过程中,主要代谢产物为环氧化物的是:
卡马西平
7在代谢过程中,主要代谢产物为3羟基化合物的是:
地西泮
第三章抗精神失常药
1属于单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁药是:
吗氯贝胺
2对舒必利描述正确的有:
结构中有苯甲酰胺片段;
结构中有一个生性碳原子
第四章改善脑功能的药物
1为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成,改善脑功能的药物是:
吡拉西坦
2人工合成的老年痴呆症治疗的药物是:
多奈哌齐
3可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是:
毛果芸香碱
4具有季铵结构的肌肉松弛药是:
氯化琥珀胆碱
5较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是:
丁溴东莨菪碱
第五章镇痛药
1枸橼酸芬太尼是强效镇痛药,其结构的特征是:
含有4-苯胺基哌啶结构
2芬太尼的化学结构是:
3用作镇痛药的H1受体拮抗剂是:
苯噻啶
4属于吗啡类镇痛药的是:
酒石酸布托啡诺
5属于半合成镇痛药的是:
盐酸纳洛酮
6属于哌啶类镇痛药的是:
枸橼酸芬太尼
7属于氨基酮类镇痛药的是:
盐酸美沙酮
8结构中含有环丁烷甲基,属部分激动剂的药物是:
9结构中含有烯丙基,属纯拮抗剂的药物是:
10能部分代谢成吗啡,而产生成瘾性的药物是:
磷酸可待因
11其左旋体有镇咳作用的药物是:
右丙氧芬
12有效剂量与中毒剂量比较接近,安全度小的药物是:
13口服给药受首过效应影响,生物利用度仅为50%的药物是:
盐酸哌替啶
14具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药是:
纳洛酮
15具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是:
布托啡诺
16具有组胺H1受体拮抗作用的镇痛药是:
17盐酸美沙酮含有:
氨基酮结构
18枸橼酸芬太尼含有:
哌啶结构
19喷他佐辛含有:
苯吗喃结构
20盐酸哌替啶含有:
21代谢产物为活性代谢物,并已作为药品使用的是:
盐酸溴己新
22口服给药有首过效应,生物利用度仅为50%的是:
23体内代谢产物仍具活性,且作用时间较长的是:
24下列表述中正确的有:
吗啡是两性药物;
吗啡的氧化产物为双吗啡;
天然吗啡水溶液呈左旋
25光学异构体活性不同的镇痛药有:
盐酸吗啡;
26镇痛药分子中至少应具有的结构和药效基团为:
一个氮原子的碱性中心;
苯环;
哌啶环或类似哌啶环结构
第四单元传出神经系统药物
第一章影响胆碱能神经系统药物
1硫酸阿托品的化学结构式为:
2对溴新斯的明描述错误的是:
以原型药物从尿中排出
3溴新斯的明的化学名为:
溴化,N,三甲基-3-〔(二甲氨基)甲酰氧基〕苯铵
4母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是:
苯磺酸阿曲库铵
5因为结构中含有环氧桥,易进入中枢神经的药物:
氢溴酸东莨菪碱
6因为结构中含有两个羟基,难以通过血-脑屏障的药物:
氢溴酸山莨菪碱
7因为结构中含有季铵盐结构,不易通过血-脑屏障的药物:
溴丙胺太林
8托品烷分子中含有环氧基,对中枢具有较强作用的药物是:
9托品烷分子中含有羟基,难以透过血脑屏障的药物是:
10托品烷分子中含有季铵结构,中枢作用较弱的药物是:
11含环氧环的抗胆碱药是:
12含甲酰胺的抗胆碱药是:
硫酸阿托品
13含季铵盐的抗胆碱药是:
溴新斯的明
14含双酯基的抗胆碱药是:
15溴新斯的明的特点有:
口服剂量远大于注射剂量;
含有酯基,碱水中可水解;
注射时使用其甲硫酸盐;
尿液中可检出两个代谢物
第二章影响肾上腺素能神经系统药物
1对盐酸麻黄碱描述错误的是:
构型为(1S,2S)
2对盐酸伪麻黄碱描述正确的是:
为(1S,2S)构型,右旋异构体
3其立体构型为苏阿糖型的手性药物是:
盐酸伪麻黄碱
4可能成为制备冰毒的原料的药物是:
5化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是:
盐酸麻黄碱
6化学名为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是:
盐酸多巴胺
7化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是:
盐酸异丙肾上腺素
8属肾上腺素α1受体拮抗剂的药物是:
盐酸哌唑嗪
9属血管紧张素转化酶()抑制剂的药物是:
马来酸依那普利
10属血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的药物是:
氯沙坦
11属钙通道阻滞剂的药物是:
盐酸地尔硫卓
12含有喹唑啉结构的药物是:
13含有儿茶酚胺结构的药物是:
14含有萘环结构的药物是:
盐酸普萘洛尔
15含有两个手性碳原子的药物是:
16下列药物中含有儿茶酚胺结构的拟肾上腺素药物有:
重酒石酸去甲肾上腺素;
盐酸多巴胺;
盐酸异丙肾上腺素;
肾上腺素;
盐酸多巴酚丁胺
17去甲肾上腺素的特点有:
含有儿茶酚胺结构,易被氧化变色;
含有儿茶酚胺结构,易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活;
含有伯胺基团,可被单胺氧化酶代谢失活;
含有1个手性碳原子,用其左旋异构体;
在有些金属离子催化下,氧化速度加快
第五单元心血管系统药物
第一章抗心律失常药
1结构与β受体拮抗剂相似,具有轻度β-受体拮抗作用的抗心律失常药物是:
盐酸普罗帕酮
2利多卡因在体内的主要代谢物是:
脱乙基物
第二章抗心力衰竭药
1可以做强心药的是:
磷酸二酯酶抑制剂
第三章抗高血压药
1可乐定的化学结构是:
2维拉帕米的结构是:
3血管紧张素转化酶()抑制剂卡托普利的化学结构是:
4对盐酸可乐定阐述不正确的是:
分子结构中含噻唑环
5下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的药物是:
氨氯地平
6二氢吡啶环上,2,6位取代基不同的药物是:
7二氢吡啶环上,3,5位取代基均为甲酸甲酯的药物是:
硝苯地平
8二氢吡啶环上,3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是:
尼莫地平
9普萘洛尔的作用靶点是:
β肾上腺素受体
10洛伐他汀的作用靶点是:
羟甲戊二酰酶A还原酶
11卡托普利的作用靶点是:
血管紧张素转化酶
12氨氯地平的作用靶点是:
钙离子通道
13某男62岁,患有高血压病,长期服用卡托普利,但近期出现干咳副作用,下列药物中适合该患者的替代药物有:
缬沙坦
14遇光极易氧化,使其分子内脱氢,产生吡啶衍生物的药物有:
硝苯地平;
尼群地平
第四章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药
1结构中含有六元内酯环的调节血脂的药物是:
洛伐他汀
2洛伐他汀的作用靶点是:
羟甲戊二酰辅酶A还原酶
第五章抗心绞痛药
1对单硝酸异山梨酯描述错误的是:
脂溶性大于硝酸异山梨酯
第六章利尿药
1体内活性代谢物为活性坎利酮的利尿药是:
螺内酯
2含有甾体结构的药物是:
3含有双磺酰胺结构的药物是:
氢氯噻嗪
4含有单磺酰胺结构的药物是:
呋塞米
5对依他尼酸描述正确的有:
使用时要注意补充电解质;
大量使用时会出现耳毒性;
含有α、β不饱和酮结构,在水溶液中不稳定;
含有芳氧乙酸酯结构,易水解
第六单元呼吸系统药物
第一章平喘药
1沙美特罗的化学结构是:
2氨茶碱的化学结构是:
3丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是:
具有季铵结构
第二章镇咳祛痰药
1通过使痰液中黏蛋白的二硫键断裂,降低痰液粘滞性的祛痰药物有:
乙酰半胱氨酸;
羧甲司坦
第七单元消化系统药物
第一章抗溃疡药
1雷尼替丁的化学结构式是:
2西咪替丁结构中含有:
咪唑环
3含有亚磺酰基苯并咪唑结构的药物是:
奥美拉唑
4西咪替丁:
与雌激素受体有亲和作用而产生不良反应
5结构中含有亚砜基团,产生手性中心的药物有:
兰索拉唑;
泮托拉唑;
雷贝拉唑
第二章胃动力药和止吐药
1与西沙必利具有相同苯甲酰胺结构片段的药物是:
莫沙必利
2昂丹司琼具有的特点为:
有一个手性碳原子,R体的活性较大
第八单元影响免疫系统的药物
第一章非甾体抗炎药
1会引起过敏反应的阿司匹林杂质是:
乙酰水杨酸酐
2可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是:
乙酰亚胺醌
3某男性患者60岁,误服大量对乙酰氨基酚,为防止肝坏死,可选用的解毒药物是:
乙酰半胱氨酸
4双氯芬酸钠的化学名是:
2-〔(2,6-二氯苯基)氨基〕-苯乙酸钠
5对乙酰氨基酚的毒性代谢物是:
乙酰基亚胺醌
6过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应,应及早使用的解毒药是:
7阿司匹林杂质中能引起过敏反应的是:
8双氯芬酸钠:
药物的代谢反应主要发生在两个苯环上,代谢产物活性降低
9贝诺酯:
药物在体内经水解代谢后产生作用
10布洛芬:
药物在体内经代谢,R对映体可转化为S(+)对映体
11为前体药物,但不含酸性结构的药物是:
萘丁美酮
12为前体药物,但含酸性结构的药物是:
芬布芬
13芬布芬:
属前体药物,含酮酸结构
14舒林酸:
属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效
15吡罗昔康:
属前体药物,对环氧合酶-2有选择性抑制作用
16舒林酸:
体内代谢时,由亚砜转化为硫醚而产生活性
17阿苯达唑:
体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高
18含磺酰胺基的抗痛风药是:
丙磺舒
19含磺酰胺基的非甾体抗炎药是:
吡罗昔康
20在体内经代谢后,其代谢产物具有活性的药物有:
保泰松;
卡马西平;
阿苯达唑
21作用于花生四烯酸还原氧酶的药物有:
吲哚美辛;
对乙酰氨基酚;
双氯芬酸钠
第二章抗变态反应药
1大剂量可干扰心肌细胞通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1受体拮抗剂是:
阿司咪唑
2马来酸氯苯那敏:
属于丙胺类H1受体拮抗剂
3盐酸苯海拉明:
属于氨基醚类H1受体拮抗剂
4不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有:
盐酸苯海拉明;
马来酸氯苯那敏;
盐酸赛庚啶
第九单元内分泌系统药物
第一章肾上腺皮质激素类药物
1对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是:
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
2醋酸氟轻松的结构类型是:
孕甾烷类
第二章性激素和避孕药
1甲睾酮的化学结构式:
2苯丙酸诺龙的化学结构式为:
3母核属于雌甾烷的蛋白同化激素类药物是:
苯丙酸诺龙
4靶器官为乳腺的药物是:
他莫昔芬
5对米非司酮描述错误的是:
具有孕甾烷结构
6如下结构的药物(米非司酮)具有的药理作用是:
抗孕激素作用
7与己烯雌酚空间结构相似的药物是:
雌二醇
8含乙炔基的药物:
达那唑
9含苯乙烯基的药物:
己烯雌酚
10雌二醇的化学名:
雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
11黄体酮的化学名:
孕甾-4-烯-3,20-二酮
12甲睾酮的化学名:
17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮
13炔诺酮的化学名:
17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3-酮
14炔雌醇的化学性质有:
可溶于氢氧化钠水溶液中;
与硝酸银试液反应生成白色沉淀;
在吡啶中呈左旋
15无19位甲基的甾体药物有:
左炔诺孕酮;
炔雌醇;
炔诺酮
第三章胰岛素及口服降糖药
1增加胰岛素敏感性的降血糖药物是:
马来酸罗格列酮
2通过竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合而抑制其活性的降血糖药物是:
阿卡波糖
第十单元维生素类药物
1维生素B1在体内的生物活性形式是:
硫胺焦磷酸酯
2维生素A异构体中活性最强的是:
3经肝脏25羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是:
阿法骨化醇
4维生素C的化学命名是:
L(+)-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
5维生素B6的化学结构是:
6对维生素C描述错误的是:
水溶液中主要以酮式存在
7维生素A异构体中活性最强的结构是:
8分子结构中含多个羟基,比旋度为左旋的药物是:
维生素B2
9分子结构中含多个羟基,比旋度为右旋的药物是:
维生素C
10维生素B2:
在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸
11维生素B1:
光照氧化后可生成硫色素
12维生素B6:
有吡哆醇(吡哆辛)、吡多醛和吡多胺3种形式
13维生素C:
氧化生成多聚糠醛,是该物质变色的主要原因
14L(+)-抗坏血栓的结构式是:
15L(+)-异抗坏血栓的结构式是:
16维生素D3在体内的代谢产物有:
17有关维生素B1的性质,正确叙述的有:
碱性溶液中很快分解;
是一个酸性药物;
可被空气氧化;
体内易被硫胺酶破坏
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