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一、阿司匹林的发展史
阿司匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,人们不断地发现阿司匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。
2300多年前,西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现,水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用,但弄不清它的有效成份。
在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效,在缺医少药的年代里,人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质,以致于具有这样神奇的功效,直至1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸,由此解开这个千年之谜。
1853年,夏尔·
弗雷德里克·
热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;
1898年德国化学家菲·
霍夫曼(FelitHoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;
1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
1900年,阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面,这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。
在1925年欧洲大流感期间,阿司匹林曾挽救了无数人的生命。
1953年,阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表,虽然并没有引起广泛关注,但无疑使其站到了新的起跑线。
1969年7月12日,美国宇航员阿姆斯特朗首次登月,阿司匹林作为小药箱的一名重要成员,伴随了这次远征。
但是直到1982年,人们才开始真正认识到阿司匹林的作用机制。
这也开启了阿司匹林历史上崭新的一页。
在阿司匹林诞生的百年时间里,拜耳公司根据市场需求对阿司匹林进行了一系列改进。
20世纪早期,拜耳将阿司匹林由粉剂改成了片剂。
20世纪50年代,推出了适合儿童服用的阿司匹林咀嚼片。
70年代,加入了维生素C的阿司匹林VC泡腾片诞生了。
90年代,为阿司匹林增加了一层膜衣,制成了在肠道内而非胃部溶解的阿司匹林肠溶片,以减少药物对胃部的刺激。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
[1]
二、药理作用
阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药中常用的药物,其作用和用途有:
1.解热作用:
可使发热病人的体温降至正常,但对正常体温无影响。
常用于感冒,发热过高。
2.镇痛作用:
阿司匹林通过抑制PGS合成而产生镇痛效应,但只具中等度镇痛,又无成瘾性,故临床广泛用于头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等中等度纯痛,对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
[2]
3.抗炎抗风湿效应:
其抗风湿作用除解热、镇痛等因素外,主要在于抗炎。
临床将阿司匹林作为急性风湿性和类风湿性关节炎的主要药物,临床上也常用作鉴别诊断风湿病的药物。
4.抗血小板聚集作用:
血小板的聚集对于止血和血栓的形成有密切的关系。
阿司匹林对血小板聚集有特异的抑制作用,故临床上广泛用于防术后血栓形成、预防动脉粥样硬化、短暂性脑缺血及心肌梗死等[3]。
5.阿司匹林能增加体内胰岛素的含量,抑制血小板的聚集和ADP的释放,其不仅对糖尿病及其并发症有一定治疗作用,而且对由糖尿病所致的血栓动脉硬化病、坏疽、冠状硬化有某些疗效。
6.研究发现,常规使用阿司匹林可使患直肠癌的危险降低,其机理可能与血中前列腺素降低有关。
国外有调查报告指出,隔日服用阿司匹林的消化道癌症患者死亡降低40%,食道癌的发病率可降低40%。
另有资料表明,阿司匹林对乳腺癌扩散有抑制作用,每周至少服用阿司匹林3次达5年的妇女,其乳腺癌发生率下降1/3。
[4]
三、阿司匹林应用新进展
1.老年痴呆症
纽约艾伯塔·
爱因斯坦医学院博士里查德利普顿,是精神病学、神经学及流行病学三栖教授,他说:
“研究发现,大脑内发生的炎症,对于老年痴呆症的不断恶化起了推波助澜之作用。
”那些按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症,原因或许就在于此。
2.癌症
十几年来,科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症的研究。
米歇尔·
洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席,他说:
“诸多试验显示,非类固醇类抗炎药物(包括阿司匹林)具有防治各类肿瘤之功用,如结肠癌、食管癌及胃癌等等”。
哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究,对90000余名女性护士长期研究后发现:
那些按时服用阿司匹林长达10~19年的护士,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;
用药时间超过20年以上者,其发病率会下降44%之多。
[5]
3.抗生素所致听力障碍
研究表明,在使用氨基糖甙类抗生素时,合用阿司匹林会防止听力损害的发生。
氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基分子性质极不稳定,它能损伤各种细胞,其中包括内耳中成千上万的毛细胞。
毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。
对动物的初步研究显示:
阿司匹林被分解后,会变为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而预防抗生素所致耳聋的发生。
[6]
参 考 文 献
[1]马延.《经久不衰的阿司匹林》.生命世界.2013.02.15.
[2]苏焕臣,李晓东,翻译.《药物制造百科全书》.长春出版社,1991.5.
[3] 樊德厚,王永利,主编.《中国药物大全》西药卷.第二版.人民卫生出版社,1996.12.
[4] 府军,主编.《常用药物新用途手册》.北京科学出版社,1991.6.
[5]芮耀诚,主编.《现代药物学》.第一版.人民军医出版社,1999.12.20.
[6] 张玲,主编.《药物应用与毒里数据》.河南医科大学出版社,1999.123.
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