执业药师考试《药二》抗菌药总结.docx
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执业药师考试《药二》抗菌药总结
分类代表药
天然青霉素青霉素G
口服耐青霉素V
酸
耐青霉甲氧西林、苯唑西
半素酶林、氯唑西林、双氯
合西林
成广谱青氨苄西林、阿莫西林
青霉素
霉抗铜绿羧苄西林、哌拉西林
素假单胞
菌
抗G-杆美西林、替莫西林。
菌
作用机制
干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡
作用靶位:
细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。
抗菌药物总结
抗菌谱
+--
G、G球菌及某些G杆菌感染。
-
多数G杆菌无效!
作用特点典型不良反应
天然青霉素过敏反应——严重过敏反应在各种药物中不耐酸、不耐居首位,与剂量无关。
过敏性休克、血清病青霉素酶,抗型反应。
菌谱较窄。
吉海反应(赫氏反应)治疗梅毒、钩端螺旋
体病时,致症状加剧——病原体死亡所致。
繁殖期杀菌大剂量应用青霉素脑病
剂。
大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力
衰竭。
时间依赖型大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中
抗菌药物毒反应。
长期、大剂量用药—出现二重感染肌内注射区——周围神经炎。
第注射
头孢拉定、头孢唑
啉、
一
头孢氨苄头孢羟氨
代口服
苄
第注射
头孢呋辛、头孢替
安、
二
头孢克洛、头孢呋辛
代口服
酯、头孢丙烯
头孢噻肟、头孢曲
第注射
松、头孢他啶、头孢
三
哌酮
代
头孢克肟、头孢泊肟
口服
酯
第四代
头孢吡肟
第五代
头孢洛林酯、头孢托
罗、头孢吡普
其头霉素
头孢西丁、头孢美唑
同青霉素
G+菌
G-
对β-内
肾毒性
菌
酰胺酶
强
弱
不稳定
大
不如第增
较稳定较小
一代强
弱强高度稳定基本无
强稳定无
超广谱——超完美
同青霉素与第二代头孢菌素类相
一二代适用于
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。
常见皮疹、
轻、中度感染
瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
三代适用于:
严
2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、
重感染、病原未
一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶
明感染的经验
原血症、凝血酶原时间延长。
性治疗及院内
3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢
感染。
吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现
四代用于对第
脑病、肌痉挛、癫痫。
三代耐药的G-
4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
杆菌引起的重
5双硫仑样反应
症感染。
头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活
性基团,在使用期间或之后
5~7日内饮酒、服用
繁殖期杀菌剂。
含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代
谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,
时间依赖型抗
菌药物
时间依赖型—
1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休
他类
β
-
内
亚胺培南、美罗培
酰碳青霉
南、
胺
烯类
帕尼培南、厄他培南
类
抗
菌
单酰胺
氨曲南
药
氨基糖苷类的替代
菌素类
物
品。
氧头孢拉氧头孢
烯类氟氧头孢
氨基糖苷类链霉素、庆大霉素、
抗菌药物妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。
抗菌药物总结
似,特点:
对大多数超广
—每日分次给
谱β-内酰胺酶稳定,且
药。
抗厌氧菌作用强。
+
-
抗菌谱最广——G菌、G
菌、需氧菌、厌氧菌。
对β-内酰胺酶高度稳
定。
窄谱,仅对需氧G-菌——
肠杆菌科铜绿假单胞菌、
流感嗜血杆菌及淋球菌、
大肠埃希菌、沙雷菌、克
氏杆菌
抗菌谱广——多种
-
G菌
及厌氧菌。
对β-内酰胺
酶稳定。
抑制细菌蛋白质合成。
抗菌谱广,除链霉素外对葡
对繁殖期和静
起始阶段,与细菌核糖
萄球菌属、需氧G-杆菌均有
止期的细菌均
体30S亚基结合,抑制
良好抗菌作用,多数对
铜绿
有杀菌作用
始动复合物形成;
假单胞菌亦具抗菌活性;对
对G+球菌和G-
肽链延伸阶段,可使
G-球菌、G+菌作用较差,但对
杆菌均有明显
mRNA上的密码被错
金黄色葡萄球菌有较好抗菌
的抗生素后效
译,导致合成异常的或
作用。
厌氧菌无效。
链霉素、
应(PAE)
无功能的蛋白质;
阿米卡星——结核等分枝杆
在碱性环境中
在终止阶段,可阻碍
菌。
抗菌作用增强。
已合成的肽链释放,还
胃肠道吸收差,
可阻止70S核糖体解
用于治疗全身
离。
浓度依赖型
性感染时必须
注射给药
克。
2.维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等)以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。
3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚
胺培南西司他丁可引起,如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。
警惕发生“双硫仑样”反应
1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。
前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。
2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞,引起肾小管肿胀,甚至坏死,出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿,严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。
3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞
增多,甚至严重过敏性休克,尤其是链霉素。
口诀耳毒肾毒肌肉毒,过敏仅次青霉素。
第一代红霉素
第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素;
大
环
内
酯第三代泰利霉素
类
抗菌药物总结
与细菌核糖体的50SG+球菌、G-球菌、部分G-杆菌
亚基结合,竞争性阻断(如流感嗜血杆菌、百日咳
了肽链延伸过程中的杆菌等)、非典型致病原(嗜
肽基转移作用与(或)肺军团菌、肺炎支原体、衣
移位作用——终止了原体)和厌氧消化球菌。
对
蛋白质合成。
产β-内酰胺酶和耐甲氧西
林金黄色葡萄球菌也有一定
抗菌活性。
第二代—增强G-杆菌以及厌
氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、
肺炎支原体、衣原体、分枝
杆菌及弓形虫等的作用。
还
具有胃动素作用、免疫修饰
作用、抗炎作用等。
第三代——泰利霉素对一、
二代大环内酯耐药菌尤其是
肺炎链球菌具有较强作用。
低浓度时为1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、抑菌剂,高浓度腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐
时杀菌。
受;
第一代——红2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。
霉素——易被3.心脏毒性——心电图异常、心律失常,甚至
胃酸破坏,口服晕厥或猝死。
吸收少,故一般4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂
服用其肠衣片量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,
或酯化物。
前庭功能亦可受损。
第二、三代——口诀
对酸稳定性较红霉素类伤胃肠,心肝儿中毒耳受伤。
高,口服吸收
好。
红霉素——时
间依赖型——
每日分次给药。
克拉霉素、阿
奇霉素——浓
度依赖型——
尽量减少给药
次数。
与细菌核糖体的30S
G+、G-需氧菌和厌氧菌,某些
亚基结合,抑制蛋白质
原虫。
合成。
也能引起细菌细
尤其适用于立克次体、支原
四环素、金霉素、土
胞膜通透性增加,使细
体、衣原体感染,其他包括:
四环素类
霉素及多西环素、美
菌细胞内核苷酸和其
螺旋体,
他环素和米诺环素
他重要物质外漏——
抑制细菌DNA复制
机制——与细菌核糖1厌氧菌——最主要的特体的50S亚基结合,抑点:
尤其是对产黑素类杆菌、
快速抑菌剂,常
1.
四环素牙——与钙离子形成的螯合物在体内呈
规浓度时抑菌,
黄色,沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并影
高浓度时对某
响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
些细菌呈杀菌
2.
肝毒性。
作用
3.
肠道菌群失调——轻者引起维生素缺乏,严重
浓度依赖型—
二重感染,亦可发生腹泻。
—尽量减少给
部分四环素类(多西环素、米诺环素、美他环素、
药次数
地美环素)使用后,患者可能在日晒时有
光敏现
象
临床应用——
1.
过敏反应——少见、皮疹、瘙痒等;
主要用于厌氧
2.肝脏——转氨酶ALT及AST升高;
林可霉素类林可霉素、克林霉素
多
肽
类糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
杆菌肽
多肽类
抗菌药物总结
制细菌蛋白质的合成
消化球菌、消化链球菌、产
菌、G+菌感染。
3.心血管——林可霉素大剂量静脉快速滴注
气荚膜梭菌以及梭杆菌的作
可引起血压下降、心电图变化
,甚至心跳、呼吸
用更为突出。
是治疗金黄色
停止。
2.G+球菌——金黄色葡萄球
葡萄球菌引起
菌、表皮葡萄球菌、溶血性
的急慢性骨髓
链球菌、草绿色链球菌和肺
炎及关节感染
炎链球菌具有极强的抗菌作
的首选药。
用。
3.部分G-球菌——脑膜炎奈
时间依赖型—
瑟菌、淋病奈瑟菌。
—每日分次给
4.人型支原体和沙眼支原
药
体。
对G-杆菌和肺炎支原体无
效。
与细菌细胞壁前体形
G+菌:
葡萄球菌、肺炎链球
时间依赖型—
①耳毒性——听力减退,甚至耳聋。
成复合物,抑制细胞壁
菌,厌氧菌、炭疽、白喉、
—每日分次给
②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭;
合成;同时抑制胞浆
破伤风。
对G-菌作用弱。
药。
③红颈综合征或红人综合征
——快速滴注时
RNA的合成。
万古霉素
可出现血压降低,甚至心跳骤停,上部躯体发红、
替考拉宁——万古霉素和甲
具有一定抗生
胸背部肌肉痉挛。
硝唑的替代药
素后效应(PAE)
④过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)
⑤抗生素相关性腹泻
抑制细菌细胞壁合成
G+菌尤其是金葡菌和链球
仅限于局部应
中的脱磷酸化过程,阻
菌;G-杆菌无效。
用,疖、痈、溃
碍细胞壁的合成;并对
疡等和眼、耳、
细菌细胞膜也有损伤
鼻、喉等感染的
作用,使胞浆内容物外
局部治疗。
(全
漏,导致细菌死亡。
身应用肾毒性
太严重)
插入到细菌细胞膜中,只对G-杆菌有效。
对β-内酰胺类
多黏菌素类——肾脏损害
使细菌通透性屏障失
和氨基糖苷类
多黏菌素E(黏菌素)——肠道手术前准备,
或大
效,胞浆内容物外漏而
耐药而难以控
肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。
多粘菌素类
酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮呋喃西林
硝基咪唑类
甲硝唑、替硝唑、
奥硝唑。
抗菌药物总结
死亡。
制的铜绿假单
胞菌及其他G-
杆菌引起的严
重感染。
抑菌剂,作用机制——
广谱——对G-菌的抑制作用
某些严重感染:
与细菌
70S核糖体中
强于G+菌。
伤寒、副伤寒—
较大的
50S亚基结合,
对伤寒沙门菌、流感杆
—突破细胞屏
蛋白质合成被抑制而
菌、脑膜炎球菌和淋球菌具
障
致细菌死亡
有较强杀菌作用;
脑膜炎——突
对立克次体、螺旋体、
破血脑屏障
哺乳动物的细胞核糖
衣原体、支原体有抑制作用。
眼部感染——
体主要是80S核糖体,
突破血眼屏障
不受影响。
需氧菌与厌氧
但线粒体中含有
菌混合感染的
70S微粒——血液系
脑脓肿——与
统毒性。
青霉素合用
敏感菌可将其还原成能
广谱,不易产生耐药性。
口服吸收差;血
抑制乙酰辅酶A等多种
浆药物浓度低
酶的活性产物,进而干扰
尿液浓度高)。
细菌代谢并损伤DNA
尚未完全阐明。
1原虫——阿米巴病、阴道
浓度依赖型—
1.抗阿米巴原虫
滴虫病首选药;抗贾第鞭毛
—尽量减少给
——抑制其氧化还原
虫;
药次数
反应,使原虫的氮链发
2.厌氧菌——脆弱拟杆菌
生断裂
等;艰难梭菌所致假膜性肠
2.抗厌氧菌——炎;
硝基被厌氧菌的硝基3.与其他药物联合用于:
还原酶还原成一种细幽门螺杆菌所致的胃窦炎及
胞毒,作用于细菌的消化性溃疡;
DNA代谢过程——“自盆腔、肠道、腹腔手术的预
作自受”防用药。
耐药菌——缺乏
5.多黏菌素B——绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染;也可用于败血症、腹膜炎。
一般不采用静脉滴注——可致呼吸抑制。
1.骨髓造血功能抑制
再生性障碍性贫血,以12岁以下学龄儿童较多见;
2.“灰婴综合征”
患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、
呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍,可于数小时死亡。
3.其他不良反应
溶血性贫血(先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者);
出血倾向——长程治疗者可诱发。
呕吐、食欲减退和腹泻;严重者可发生周围神经炎。
与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。
应用呋喃唑酮期间和停药后5日内,禁止饮酒,以免引起“双硫仑样”反应。
常见——神经系统不良反应:
头痛、眩晕,偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
---停药
“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
磷霉素——常见:
腹部不适、稀便或腹泻。
磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协
⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。
①白细胞减少,血小板计数减少——加用叶骨酸制剂。
②高铁血红蛋白性贫血。
氟第一二基本已淘汰。
喹代
诺第三代诺氟沙星、环丙沙星
酮左氧氟沙星
类莫西沙星
第四代
磺短效——磺胺异(口
胺恶)唑、磺胺二甲嘧啶;
类全身应用中效——磺胺嘧啶、磺
胺甲(口恶)唑;
长效——磺胺多辛。
局部应用柳氮磺吡啶——肠道
手术前预防感染;
磺胺米隆和磺胺嘧啶
银——大面积烧伤;
磺胺醋酰——眼科
甲氧苄啶
磷霉素
抗菌药物总结
硝基还原酶。
作用靶位在细菌的
广谱:
需氧G+、G-菌,尤其
DNA旋转酶——影响
G-杆(包括绿脓杆菌)。
DNA的合成而致细菌
抗菌活性明显
死亡
临床上用于需氧、厌氧、混
增强
合感染。
抗菌谱广且抗菌
多属浓度依赖型
作用强既保留了
前3代抗G-菌的
活性,又明显增强
+
抗G菌的活性
与对氨基苯甲酸
G+球菌、G+杆菌、G-球菌、G-
磺胺嘧啶治疗
(PABA)结构相似,可
杆菌(包括铜绿假单胞菌)
流行性脑脊髓
与PABA竞争二氢蝶酸
衣原体、原虫、少数真
膜炎的首选药
合成酶,阻止细菌二氢
菌。
之一
蝶酸的合成,使RNA
对立克次体无效。
和DNA合成受阻,最终
抑制细菌生长繁殖。
胺类药---抑制二氢叶
酸合成酶
抑制细菌二氢叶酸
还
不宜与抗肿瘤
原酶,阻止细菌核酸合
药合用——
成。
髓抑制
单用易耐药。
叶酸缺乏的巨
与磺胺类药合用,双
幼红细胞性贫
重阻断细菌四氢叶酸
血或其他血液
合成——显著协同效
系统疾病患者
应。
慎用
分子结构与磷酸烯醇
G+菌、G-菌均具杀菌作用。
分布浓度:
以肾
丙酮酸相似,与细菌竞
为最高,其次为
1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
2.血糖紊乱——尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。
3.光敏反应——司帕沙星。
4.精神和中枢神经系统:
头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。
严重:
抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、
癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等,甚至自杀和伤人,发生率极低,且可逆。
①过敏反应——常见(药疹,渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎);
②肾损伤——结晶尿、血尿和管型尿。
③肝损伤——新生儿——高胆红素血症和黄
疸;
④骨髓抑制——中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血;
⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者——溶血性贫血及血红蛋白尿;
抗菌药物总结
其他抗
菌药物
多烯类
抗
利奈唑胺
夫西地酸
小檗碱——黄连素
两性霉素B、制霉菌素
争同一转移酶,抑制细
心、肺、肝等,
同作用。
菌细胞壁合成
主要经肾排泄
与细菌50S亚基的23S
+
利奈唑胺——常见:
失眠、头痛、腹泻、皮疹、
用于治疗:
G菌感染。
核糖体核糖核酸上的
主要用于耐万古霉素的
瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。
位点结合,阻止功能性
屎肠球菌感染,以及其他敏
用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和
70S始动复合物的形
感菌引起的肺炎、皮肤软组
视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。
成——抑制蛋白质合
织感染
利奈唑胺——与选择性
5-羟色胺再摄取抑制剂合
成。
用时,可能发生5-羟色胺综合征。
机制——干扰G因子
对一系列G+菌尤其葡萄球菌
在肝脏代谢,
夫西地酸——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉
参加蛋白质合成的移
有强大的抗菌作用。
尤为重
主要由胆汁排
挛。
位作用而抑制蛋白质
要的是,在血管分布较少的
出,几乎不经肾
夫西地酸——不能与
他汀类药联合使用——引发
的合成。
组织中也具有高浓度。
脏排泄。
横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。
肠道感染:
胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。
不宜肌注
多烯类
两性霉素B——广谱、强大——深浅
①肾功能损害——几乎所有患者均可出现;还可
皆可
能有蛋白尿、管型尿、肾结石。
危重深部真菌感染的唯一有效药。
②十分常见——高热(超过
39℃)、寒战;
③常见——头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛。
真
菌
药
物唑类
与真菌细胞膜上的麦角固
咪唑类
醇结合,使细胞膜上形成微
①常见——发热、寒战、畏寒、抑郁。
孔,从而改变细胞膜的通透
②肝毒性——乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、
性,引起细胞内重要物质外
肝脏转氨酶AST及ALT一过性升高、急性肝萎缩或坏
咪唑类(酮康唑)、
漏,无用物或对其有毒物质
死甚至死亡。
内渗
多数表浅部和深部真菌有效,目前抗
三唑类(伊曲康唑)
③心律不齐——静脉注射速度过快可致。
真菌治疗的主力军
三唑类
①十分常见——肝毒性——肝脏转氨酶AST及
ALT升高。
②常见——视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。
③头痛、口干、剥脱性皮炎。
抗菌药物总结
丙烯胺
特比萘芬(浅为主)
类
棘白菌卡泊芬净、米卡芬抑制真菌细胞壁主要成
素净和阿尼芬净(深)分葡聚糖的合成
皮肤癣菌病——首选。
不特异
广谱,还可用于孢子丝菌病、着
色芽生菌病和曲霉病
抗菌谱较广。
A.念珠菌——杀菌;
B.曲霉菌——抑菌;
常见——发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、静脉
皮肤癣菌、隐球菌——无效。
炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。
嘧啶类
氟胞嘧啶(深)
干扰真菌DNA和蛋白质
合成
其他
干扰真菌的DNA合成和
灰黄霉素(浅)
有丝分裂
念珠菌属、隐球菌属和部分暗色真菌骨髓抑制——再生障碍性贫血。
——抗菌。
碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、
不足——极易产生耐药性,极少偶见——肝毒性。
单独用药,主要与两性霉素B、氟康
唑等联合用于隐球菌病和深部念珠
菌病。
灰黄霉素抗生素类
应用——浅——皮肤癣菌。
十分常见——头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、
深部真菌和细菌——无效剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤
潮红、瘙痒或色素沉着。
抗结核分枝杆菌药
品名
作用机制
作用特点
药物相互作用
禁忌症
不良
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- 药二 执业 药师 考试 抗菌 总结