药物化学巴比妥类药物.ppt
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一、镇静催眠药,1、巴比妥类2、苯二氮卓类3、其他类(GABAAE受体激动剂),1、巴比妥类,巴比妥酸(丙二酰脲)的衍生物,本身无生理活性,只有当5位上的两个H原子被烃基取代后才呈现活性。
1、巴比妥类,1、巴比妥类,1、巴比妥类,1、巴比妥类,1、巴比妥类,构效关系巴比妥类药物作用的快慢以及它在体内作用时间的长短,主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数(pKa)及脂溶性(脂水分配系数)有关,作用时间的长短与5位上的两上取代基在体内的代谢快慢有关。
1、巴比妥类,
(1)当分子中5位上应有两个取代基。
(2)5位上的两个取代基的总碳原子数以4-8为最好。
(3)5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或环烯烃。
(4)在酰亚胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性。
(5)将C-2位上的O原子以S原子代替,则脂溶性增加,起效快,作用进间短。
1、巴比妥类,理化性质呈弱酸性,可与碱金属形成水溶性的盐类(如钠盐),可以配制注射剂使用。
钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐分解,生成双取代乙酸钠和氨气。
1、巴比妥类,1、巴比妥类,含有一个-CONHCONHCO-的结构:
和吡啶及硫酸铜溶液作用,生成紫色络合物;和硝酸银及碳酸钠作用,生成可溶性的银盐沉淀,再与过量的硝酸银作用生成不溶性的二银盐的产物;和硝酸汞试液作用,生成白色的胶状沉淀,可溶于过量的试剂和氨试液中。
1、巴比妥类,巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢,包括5位取代基的氧化代谢(最主要),由N-脱烃基代谢,脱S代谢(含硫巴比妥类药物),及水解开环代谢等。
代谢产物的极性增加,而失去活性。
1、巴比妥类,1、巴比妥类,苯巴比妥,化学名5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮,临床上又叫鲁米那(luminal)。
1、巴比妥类,本品钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
所以苯巴比妥钠盐注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。
1、巴比妥类,异戊巴比妥,化学名为5-乙基-5-(3-甲基丁基)一2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮,
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