中西医结合基础硕士药理学药物代谢动力学影响药物作用的因素一模拟题.docx
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中西医结合基础硕士药理学药物代谢动力学影响药物作用的因素一模拟题
中西医结合基础硕士药理学-药物代谢动力学、影响药物作用的因素
(一)
一、名词解释(总题数:
5,分数:
6.00)
1.消除半衰期
__________________________________________________________________________________________
药物的半衰期包括消除半衰期和生物半衰期。
消除半衰期又名血浆半衰期,是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,按照此严格的定义,不包括全血或血清药物浓度下降一半所需要的时间。
生物半衰期指药物效应减弱一半所需要的时间。
常用的半衰期即指消除半衰期。
)
2.首关消除
__________________________________________________________________________________________
首关消除又名首过消除、首过效应、第一关卡效应,是指口服药物在胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在进入体循环之前有一部分药物被胃肠黏膜或肝脏的酶代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少的现象。
首关消除仅见于口服给药,不包括其他途径给药。
此外,不同途径给药,药物吸收入血后进入肝脏而发生的代谢不属于首关消除。
)
3.表观分布容积
__________________________________________________________________________________________
分布容积:
又称表观分布容积,指体内药物总量按血浆药物浓度溶解时所需要的体液总容量。
)
4.安慰剂(placebo)
__________________________________________________________________________________________
无药理活性的药物制剂,临床研究中作为对照品,并在特殊情况下的作为治疗药物。
)
5.协同(synergism)
__________________________________________________________________________________________
应用两种或多种药物,使原有的效应增强。
)
二、填空题(总题数:
3,分数:
6.00)
6.影响药物药代动力学的主要因素有1,2,3。
填空项1:
__________________ (正确答案:
胃肠功能)
填空项1:
__________________ (正确答案:
肝肾功能)
填空项1:
__________________ (正确答案:
血浆白蛋白含量。
)
7.药物的单纯扩散速度取决于1,2,3,4。
填空项1:
__________________ (正确答案:
浓度差)
填空项1:
__________________ (正确答案:
体液pH)
填空项1:
__________________ (正确答案:
药物极性大小)
填空项1:
__________________ (正确答案:
药物pKa。
)
8.药物在机体内的基本代谢形式包括1,2,3,4。
填空项1:
__________________ (正确答案:
氧化)
填空项1:
__________________ (正确答案:
还原)
填空项1:
__________________ (正确答案:
水解)
填空项1:
__________________ (正确答案:
结合。
)
三、选择题(总题数:
0,分数:
0.00)
四、A型题(总题数:
20,分数:
40.00)
9.主动转运的基本特性是
∙A.由载体进行,不消耗能量
∙B.消耗能量,无选择性
∙C.无选择性,有竞争性抑制作用
∙D.不消耗能量,无竞争抑制作用
∙E.由载体进行,消耗能量
A.
B.
C.
D.
E. √
10.药物单纯扩散的特点不包括
∙A.顺浓度差
∙B.不耗能
∙C.脂溶性越大,越易扩散
∙D.无饱和性
∙E.药物间有竞争性抑制
A.
B.
C.
D.
E. √
单纯扩散特点:
不需要载体,不消耗能量,无饱和现象和竞争性抑制。
影响扩散速度的因素:
(1)膜两侧的药物浓度差。
(2)药物的理化性质:
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。
11.关于药物pKa下述哪种解释是正确的
∙A.在中性溶液中药物的pH值
∙B.药物呈最大解离时溶液的pH值
∙C.是表示药物酸碱性的指标
∙D.药物解离50%时溶液的pH值
∙E.是表示药物随溶液pH变化的一种特性
A.
B.
C.
D. √
E.
12.药物口服吸收主要通过
∙A.主动转运
∙B.脂溶扩散
∙C.载体转运
∙D.胞饮转运
∙E.膜孔转运
A.
B. √
C.
D.
E.
13.口服最易吸收的药物是
∙A.解离度大,崩解度大,溶解度大
∙B.解离度大,崩解度大,溶解度小
∙C.解离度小,崩解度小,溶解度大
∙D.解离度小,崩解度小,溶解度小
∙E.解离度小,崩解度大,溶解度大
A.
B.
C.
D.
E. √
14.首过消除发生于
∙A.肌内注射
∙B.静脉给药
∙C.口服给药
∙D.舌下给药
∙E.吸入给药
A.
B.
C. √
D.
E.
15.药物的吸收与下列何种因素无关
∙A.给药途径
∙B.药物脂溶性
∙C.局部组织血流量
∙D.药物浓度
∙E.药物有效期
A.
B.
C.
D.
E. √
16.一般认为难以通过血脑屏障的药物是
∙A.分子大,极性低
∙B.分子大,极性高
∙C.分子小,极性低
∙D.分子小,极性高
∙E.以上都不是
A.
B. √
C.
D.
E.
17.药物在血浆中与血浆蛋白的结合型被认为是
∙A.易消除,无活性
∙B.易消除,有活性
∙C.不易消除,无活性
∙D.不易消除,有活性
∙E.长期蓄积
A.
B.
C. √
D.
E.
一级动力学消除药物有如下特点:
(1)体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
(2)药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。
(3)绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过5个t1/2后,体内药物可基本消除干净。
(4)每隔一个t1/2给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过5个t1/2后,消除速度与给药速度相等,达到稳态。
18.多数药物吸收入血后主要与哪种蛋白质结合
∙A.糖蛋白
∙B.球蛋白
∙C.脂蛋白
∙D.白蛋白
∙E.以上都不是
A.
B.
C.
D. √
E.
19.药物血浆蛋白结合率高说明药物作用
∙A.起效快,维持时间长
∙B.起效快,维持时间短
∙C.起效慢,维持时间长
∙D.起效快,对作用时间无影响
∙E.起效慢,维持时间短
A.
B.
C. √
D.
E.
20.肝药酶诱导剂是指
∙A.使肝药酶活性降低,药物作用增强
∙B.使肝药酶活性增强,药物作用减弱
∙C.使肝药酶活性增强,药物作用增强
∙D.使肝药酶活性降低,药物作用减弱
∙E.以上都不是
A.
B. √
C.
D.
E.
21.苯巴比妥用于治疗新生儿高胆红素血症的原理是
∙A.促进胆红素排泄
∙B.抑制肝药酶作用
∙C.抑制红细胞分解
∙D.增强肝药酶活性
∙E.加速胆红素肠肝循环
A.
B.
C.
D. √
E.
22.机体内参与药物代谢的主要酶系统是
∙A.辅酶Ⅱ
∙B.胆碱脂酶
∙C.单胺氧化酶
∙D.细胞色素P450酶系统
∙E.磷酸化酶
A.
B.
C.
D. √
E.
23.药物在机体内经生物转化后
∙A.药理活性加强
∙B.药理活性消失
∙C.药理活性减弱
∙D.药物排泄加快
∙E.以上均有可能
A.
B.
C.
D.
E. √
24.药物易于排泄的情况是
∙A.弱酸性药物在碱性尿液中
∙B.弱碱性药物在碱性尿中
∙C.弱酸性药物在酸性尿液中
∙D.弱碱性药物在乳汁中
∙E.口服消化道吸收少的药物
A. √
B.
C.
D.
E.
25.在酸性尿液中弱酸性药物
∙A.解离多,再吸收少,排泄快
∙B.解离多,再吸收多,排泄慢
∙C.解离少,再吸收少,排泄慢
∙D.解离少,再吸收多,排泄慢
∙E.解离少,再吸收少,排泄快
A.
B.
C.
D. √
E.
尿液的pH是影响药物经肾排泄的主要因素。
弱酸性药物在酸性尿液中,弱碱性药物在碱性尿液中解离度小,非解离型药物浓度高,药物脂溶性高,经肾小管重吸收多,故而排泄慢;相反,弱酸性药物在碱性尿液中,弱碱性药物在酸性尿液中解离度大,非解离型药物浓度低,药物脂溶性小,经肾小管重吸收少,故而排泄快。
26.二室模型的药物分布于
∙A.血液与胆汁
∙B.心脏与肝脏
∙C.细胞内液与细胞外液
∙D.血液与尿液
∙E.中央室与周边室
A.
B.
C.
D.
E. √
27.某药半衰期为5小时,连续给药一段时间停药后,体内药物基本消除的时间为
∙A.5小时
∙B.10小时
∙C.15小时
∙D.30小时
∙E.40小时
A.
B.
C.
D. √
E.
28.通常一次静脉给药后约经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除?
∙A.1个
∙B.3个
∙C.5个
∙D.7个
∙E.9个
A.
B.
C. √
D.
E.
五、B型题(总题数:
2,分数:
18.00)
∙A.过敏反应
∙B.特异质反应
∙C.后遗反应
∙D.耐受性
∙E.快速耐受性
(1).青霉素
A. √
B.
C.
D.
E.
(2).肾上腺皮质激素
A.
B.
C. √
D.
E.
(3).麻黄碱
A.
B.
C.
D.
E. √
(4).磺胺药
A.
B. √
C.
D.
E.
吗啡
A.
B.
C.
D. √
E.
∙A.协同作用
∙B.竞争性地与血浆蛋白结合
∙C.诱导肝药酶,加速代谢
∙D.竞争性对抗
∙E.减少吸收
(分数:
8.00)
(1).苯巴比妥与双香豆素合用可产生
A.
B.
C. √
D.
E.
(2).维生素K与双香豆素合用可产生
A.
B.
C.
D. √
E.
(3).肝素与双香豆素合用可产生
A. √
B.
C.
D.
E.
(4).阿司匹林与双香豆素合用可产生
A. √
B.
C.
D.
E.
六、X型题(总题数:
12,分数:
24.00)
29.下述过程属于主动转运的是
∙A.由肝细胞向胆汁转运
∙B.肾小管再吸收
∙C.肾小管分泌
∙D.肾小球滤过
∙E.通过血脑屏障
A. √
B.
C. √
D.
E.
30.药物的消除包括
∙A.肾排泄
∙B.肝内转化
∙C.肺呼出
∙D.肝肠循环后大便排泄
∙E.口服未吸收从消化道排泄
A. √
B. √
C. √
D. √
E.
31.首过消除包括
∙A.肝脏对药物转化
∙B.胃酸对药物破坏
∙C.药物与血浆蛋白结合
∙D.药物在胃肠黏膜灭活
∙E.肾小管对药物重吸收
A. √
B.
C.
D. √
E.
32.适合直肠内给药的条件包括
∙A.病人不能口服
∙B.药物首过消除显著
∙C.药物胃刺激明显
∙D.药物易被直肠吸收
∙E.病人肝功不良
A. √
B. √
C. √
D. √
E.
33.血浆稳态浓度特点是
∙A.恒时恒量给药经4~6个半衰期可基本达到
∙B.静脉滴注给药峰值和谷值间波动消失
∙C.按半衰期给药,首剂加倍迅速达到
∙D.增加剂量可加快达到
∙E.达稳态时,药物吸收速度基本等于消除速度
A. √
B. √
C. √
D.
E. √
恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,呈现规律的波动;当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积。
随着给药次数的增加,血药浓度不断递增,但递增的速度逐渐减慢,直至血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度(steady-stateconcentration,Css),又称坪浓度或坪值,这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。
为了迅速达到Css,可以采用首次剂量加倍方法。
34.药物在机体内的基本代谢形式包括
∙A.还原
∙B.水解
∙C.氧化
∙D.中和
∙E.结合
A. √
B. √
C. √
D.
E. √
35.舌下给药的特点包括
∙A.吸收迅速
∙B.可避免肝肠循环
∙C.无首过消除
∙D.吸收完全
∙E.吸收缓慢
A. √
B.
C. √
D. √
E.
36.药物肝肠循环的特点是
∙A.使药物起效作用加快
∙B.使药物作用持续时间可能延长
∙C.使药物作用持续时间缩短
∙D.肝脏将药物以主动转运方式向胆管分泌
∙E.使胆汁药物浓度增加
A.
B. √
C.
D. √
E. √
肝肠循环的意义决定于药物在胆汁的排出率,药物在胆汁排出量多时,肝肠循环能延长药物的作用时间,如果能阻断该药物的肝肠循环,则能加速该药物的排泄。
如洋地黄毒苷中毒,服用考来烯胺可在肠中与之结合,阻断其重吸收,增加其排泄。
37.一级动力学消除的基本特点是
∙A.药物半衰期恒定
∙B.药物消除速率与其血药浓度成正比
∙C.经5个半衰期药物可基本被消除
∙D.当药物剂量较小或机体消除能力有余时呈恒比消除
∙E.稳态浓度大小与剂量无关
A. √
B. √
C. √
D. √
E.
38.零级动力学消除的特点是
∙A.药物消除速率与其血药浓度无关
∙B.药物半衰期逐渐缩短
∙C.经5个半衰期达血药稳态浓度
∙D.多出现于药物量过大或超过机体消除能力时
∙E.乙醇的体内过程
A. √
B. √
C.
D. √
E. √
39.影响药物在体内分布的主要因素是
∙A.常用给药途径
∙B.用药剂量
∙C.组织器官血流量
∙D.药物的理化性质
∙E.体液pH及药物解离度
A.
B.
C. √
D. √
E. √
40.药物排泄包括
∙A.肝肠循环从胆汁排出
∙B.药物在胃肠不全吸收,随粪便排出
∙C.随尿排出
∙D.肺呼出
∙E.乳汁排出
A. √
B.
C. √
D. √
E. √
七、简答题(总题数:
3,分数:
6.00)
41.生物利用度概念、分类及意义。
__________________________________________________________________________________________
生物利用度(F)指血管外给药后药物被机体吸收利用的程度和速度,用公式表示则为“F=吸收进入体循环药量/给药剂量×100%”。
各种给药途径都存在生物利用度,静脉给药的生物利用度为100%。
生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
绝对生物利用度(F)=AUC(血管外给药)/AUC(静脉给药)×100%,用于评价同一种药物不同给药途径的吸收程度。
相对生物利用度(F)=AUC(供试药)/AUC(对照药)×100%,用于评价不同制药厂同一制剂或同一制药厂不同批号的吸收情况。
)
42.消除半衰期的意义。
__________________________________________________________________________________________
(1)反映药物消除的快慢;
(2)反映机体消除药物的能力;(3)一次用药后经过4~6个半衰期,体内药物基本全部消除(93.8%~98.4%);(4)每隔一个半衰期给药一次,经过4~6个半衰期后血药浓度基本达到稳态,故半衰期长短可指导临床给药间隔时间。
)
43.试述溶液pH对药物被动转运的影响。
__________________________________________________________________________________________
(1)弱酸性药物在酸性环境中解离度小,易跨膜转运;反之,解离度高,不易跨膜转运。
(2)弱碱性药物在碱性环境中解离度小,易跨膜转运;反之亦然。
)
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