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药剂药化
第一章绪论
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A.氯沙坦B.奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁
二、配比选择题
[1-6-1-10]
A.药品通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名
1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol
1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚
四、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质
D.研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用
E.剂型对生物利用度的影响
1-17、已发现的药物的作用靶点包括
A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点
A.卡托普利B.溴新斯的明C.降钙素D.吗啡E.青霉素
1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A.药物可以补充体内的必需物质的不足
B.药物可以产生新的生理作用
C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E.药物没有毒副作用
1-20、下列哪些是天然药物
A.基因工程药物B.植物药C.抗生素D.合成药物E.生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括
A.通用名B.俗名C.化学名(中文和英文)D.常用名E.商品名
1-22、下列药物是受体拮抗剂的为
A.可乐定B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬E.吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是
A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥E.甲氧苄啶
1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究
A.计算机技术B.PCR技术C.超导技术D.基因芯片E.固相合成
1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体
A.阿替洛尔B.可乐定C.沙丁胺醇D.普萘洛尔E.雷尼替丁
第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成
A.绿色络合物b.紫色络合物
C.白色胶状沉淀d.氨气
E.红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A.弱酸性b.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性d.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A.双吗啡b.可待因
C.苯吗喃d.阿扑吗啡
E.N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡b.枸橼酸芬太尼
C.二氢埃托啡d.盐酸美沙酮
E.喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为
A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3
C.CH3、CH3、HD.H、H、H
E.CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂b.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂d.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母环
C.与硝酸共热后显红色d.与三氧化铁试液作用,显兰紫色
E.在强烈日光照射下,发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A.N-氧化b.硫原子氧化
C.苯环羟基化d.脱氯原子
E.侧链去n-甲基
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
A.地西泮B.氯氮卓
C.唑吡坦D.三唑仑
E.美沙唑仑
二、配比选择题
[2-11~2-15]
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.咖啡因D.丙咪嗪
E.氟哌啶醇
2-11、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5丙胺
2-12、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
2-13、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
2-14、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
2-15、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
[2-16~2-20]
A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体
C.作用于苯二氮卓ω1受体D.作用于磷酸二酯酶
E.作用于GABA受体
2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪
2-18、卤加比2-19、咖啡因
2-20、唑吡坦
四、多项选择题
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:
A.pKaB.脂溶性
C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
2-37、巴比妥类药物的性质有:
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关
E.pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有
A.羟基的酰化B.氮上的烷基化
C.1位的脱氢D.羟基的烷基化
E.除去D环
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体
A.哌替啶B.喷他佐辛
C.氯氮平D.芬太尼
E.丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于
A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症
C.对抗抑郁症D.抗解救农药中毒
E.老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A.帕罗西汀B.氟伏沙明
C.氟西汀D.文拉法辛
E.舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有
A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基
C.对羟基哌嗪D.丁酰苯
E.哌嗪环
2-43、具三环结构的抗精神失常药有
A.氯丙嗪B.利培酮
C.洛沙平D.舒必利
E.地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有
A.巴比妥类B.三环类
C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类
E.西坦类
2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有:
A.尼可刹米B.柯柯豆碱
C.安钠咖D.二羟丙茶碱
E.茴拉西坦
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确
A.Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B.托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是
A.GlycopyrroniumbromideB.Orphenadrine
C.PropanthelinebromideD.Benactyzine
E.Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是
A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构,易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体,具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(-)-ephedrine的结构是
A.
B.
C.
D.
E.上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A.乙二胺类B.哌嗪类
C.丙胺类D.三环类
E.氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用
A.ChlorphenamineB.Clemastine
C.AcrivastineD.Loratadine
E.Cetirizine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
A.-O-B.-NH-
C.-S-D.-CH2-
E.-NHNH-
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是
A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基
C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine短
E.酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-11-3-15]
A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵
B.溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
D.N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenaminemaleate
3-13、Propanthelinebromide3-14、Procainehydrochloride
3-15、Neostigminebromide
[3-16-3-20]
A.
B.
C.
D.
E.
3-16、Salbutamol3-17、Cetirizinehydrochloride
3-18、Atropine3-19、Lidocainehydrochloride
3-20、Bethanecholchloride
[3-21-3-25]
A.
B.
C.
D.
E.
3-21、Loratadine3-22、Anisodaminehydrobromide
3-23、Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate
3-25、Pancuroniumbromide
[3-26-3-30]
A.加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色
B.用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝
E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失
3-26、Ephedrine3-27、Neostigminebromide
3-28、Chlorphenaminemaleate3-29、Procainehydrochloride
3-30、Atropine
[3-31-3-35]
A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B.用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳
C.麻醉辅助药
D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E.用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
3-31、Pancuroniumbromide3-32、Neostigminebromide
3-33、Salbutamol3-34、Epinephrine
3-35、Atropinesulphate
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。
当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A.Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用
B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长
C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出
D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆
E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide
3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构
A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH
C.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好
3-64、Pancuroniumbromide
A.具有5-雄甾烷母核B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E.具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质
C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解
E.易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A.对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
B.未及进入中枢已被代谢
C.难以进入中枢
D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消
E.中枢神经系统没有组胺受体
3-68、下列关于mizolastine的叙述,正确的有
A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用
B.不经P450代谢,且代谢物无活性
C.特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场,但mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性
D.在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药
E.分子中虽有多个氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中,只有很弱的碱性
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式,则
A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变
B.Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C.n等于2-3为好D.Y为杂原子可增强活性
E.R1为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine具有如下性质
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快
C.可发生重氮化-偶联反应D.氧化性
E.弱酸性一第四章循环系统药、单项选择题
4-1.非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是
A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
4-3.Warfarinsodium在临床上主要用于:
A.抗高血压B.降血脂
C.心力衰竭D.抗凝血
E.胃溃疡
4-4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:
A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律
C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁
E.洛伐他汀
4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A.ClofibrateB.Lovastatin
C.DigoxinD.Nitroglycerin
E.Losartan
4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:
A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律
C.卡托普利 D.华法林钠
E.利血平
4-7.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:
A.甲基多巴B.氯沙坦
C.利多卡因D.盐酸胺碘酮
E.硝苯地平
4-8.盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
A.ⅠaB.Ⅰb
C.ⅠcD.Ⅰd
E.上述答案都不对
4-9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:
A.依普沙坦B.氯沙坦
C.坎地沙坦D.厄贝沙坦
E.缬沙坦
4-10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?
A.美伐他汀B.辛伐他汀
C.洛伐他汀D.普伐他汀
E.阿托伐他汀
二、配比选择题
[4-11~4-15]
A.利血平B.哌唑嗪
C.甲基多巴D.利美尼定
E.酚妥拉明
4-11.专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰
4-12.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管
4-13.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
4-14.分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢α2受体,扩血管
4-15.作用于交感神经末梢,抗高血压
[4-16~4-20]
A.分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应
B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D.结构中含单乙酯,为一前药
E.为一种前药,在体内,内酯环水解为β--羟基酸衍生物才具活性
4-16.Lovastatin4-17.Captopril
4-18.Diltiazem4-19.Enalapril
4-20.Losartan
四、多项选择题
4-31.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):
H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
4-32.属于选择性β1受体拮抗剂有:
A.阿替洛尔B.美托洛尔
C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔
E.倍他洛尔
4-33.Quinidine的体内代谢途径包括:
A.喹啉环2`-位发生羟基化B.O-去甲基化
C.奎核碱环8-位羟基化D.奎核碱环2-位羟基化
E.奎核碱环3-位乙烯基还原
4-34.NO供体药物吗多明在临床上用于:
A.扩血管B.缓解心绞痛
C.抗血栓D.哮喘
E.高血脂
4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:
A.
B.
C.
D.
E.
4-36.硝苯地平的合成原料有:
A.β-萘酚B.氨水
C.苯并呋喃D.邻硝基苯甲醛
E.乙酰乙酸甲酯
4-37.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是:
A.N–去烷基化合物B.O-去甲基化合物
C.N–去乙基化合物D.N–去甲基化合物
E.S-氧化
4-38.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是:
A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物B.分子中含一个手性碳
C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药
E.属于ADP受体拮抗剂
4-39.作用于神经末梢的降压药有:
A.哌唑嗪B.利血平
C.甲基多巴D.胍乙啶
E.酚妥拉明
4-40.关于地高辛的说法,错误的是:
A.结构中含三个-d-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环
C.属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性
E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
第五章消化系统药物一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A.三唑仑B.唑吡坦
C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪
E.咪唑斯汀
5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A.尼扎替丁B.罗沙替丁
C.甲咪硫脲D.乙溴替丁
E.雷尼替丁
5-3、下列药物中,具有光学活性的是
A.西咪替丁B.多潘立酮
C.双环醇D.昂丹司琼
E.联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
A.五倍子B.五味子
C.五加皮D.五灵酯
E.五苓散
5-5、熊去氧胆酸
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