第九章化学治疗药 Chemotherapeutic Agents.docx
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第九章化学治疗药ChemotherapeuticAgents
授课章节
第九章 化学治疗药ChemotherapeuticAgents
第三节磺胺类药物及抗菌增效剂AntimicrobialSulfonamidesandAntibacterialSynergists
授课对象
药学本科
授课时数
1学时
授课时间
第三学年下学期
授课地点
教学楼多媒体教室
教学要求
掌握磺胺类药物的基本结构、构效关系、理化性质、抗代谢作用机制。
掌握SMZ的结构、化学名称、临床作用及副作用。
掌握磺胺抗菌增效剂TMP的结构、作用机制
熟悉磺胺类药物的发现、对医药的两大贡献、基本结构、构效关系。
重点难点
重点是磺胺药物的基本结构、抗代谢作用机制及SMZ的结构。
教学方法
讲授法为主、讨论为辅
教具
板书结合PPT
教学提纲
(一)了解喹诺酮类药的发展过程:
30-40年代磺胺药物的上市,开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元;40年代抗生素的发现,成为一类治疗感染疾病的药物;在抗虐药氯喹的结构改造中,于62年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药物的新领域。
20’
(二)喹诺酮类药的用途:
优点---抗菌谱广:
G+、G-、支原体、衣原体厌氧菌、分支杆菌等;口服生物利用度高,对组织和吞噬细胞的渗透强,体内分布广,适应症广。
缺点:
和β-内酰胺类比,对G+弱(尤肠球菌等),
耐药菌出现,缩短了药物生命周期,胃肠道副作用,中枢神经系统副作用
皮肤及光敏毒性,软骨毒性。
10’
(三)喹诺酮类分类:
基本结构通式;按抗菌谱分类:
G-、G+、广谱;按结构分为四类及代表药:
吡啶并嘧啶羧酸,喹啉羧酸,萘啶羧酸,噌啉羧酸20’
(四)喹诺酮类构效关系:
40’
1、4-酮-3羧酸必须基团
2、A、B环必须稠合
3、C-5被NH2取代,活性增加
4、C-6引入F,活性增加
5、C-7引入侧链,抗菌谱广,其中哌嗪活性最强
6、C-8引入不同基团,毒性不同,F大;OCH3小
7、C-1为乙基或其电子等排,活性强
(五)新药研究方向及进展20’
(六)代表药物诺氟沙星、环丙沙星的结构、命名、理化性质、药理作用。
环丙沙星的合成方法:
付克反应(亲核加成)、氧化、酰氯化、缩合反应(OH-)
酯水解、与原甲酸三乙酯缩合、醚与胺基物作用成胺类、成环(OH-下脱HCl)、卤代烃成胺反应40’
思考题
写出喹诺酮类药的基本结构并阐述其构效关系
喹诺酮类具有酸碱两性,请写出其产生酸碱两性的结构.
写出代表药诺氟沙星、环丙沙星的结构、名称
完成环丙沙星合成中付克反应、与原甲酸三乙酯的缩合反应
阐述喹诺酮类药的研究方向及进展
第三代喹诺酮类抗菌药的化学结构与第一代、第二代相比有何特点?
指出结构改变对活性的影响。
写出三例常用的第三代喹诺酮类药物结构式。
第一节:
喹诺酮类药物
一、发展
30-40年代磺胺药物的上市,开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元
40年代抗生素的发现,成为一类治疗感染疾病的药物
在抗虐药氯喹的结构改造中,于62年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药物的新领域
70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌尿系、肠道、耳道的感染。
78年诺氟沙星(氟哌酸)的上市加速了含氟喹诺酮的发展,使一大类如环丙、氧氟、左氧等出现,成为近年来治疗感染疾病的新型结构药物——喹诺酮类药物。
二、喹诺酮类药的用途
优点:
抗菌谱广:
G+、G-、支原体、衣原体厌氧菌、分支杆菌等
作用机制:
抑制细菌DNA的合成
口服生物利用度高:
在体内代谢稳定、t1/2长、1~2次/1日,方便
对组织和吞噬细胞的渗透强,体内分布广,适应症广
喹诺酮类药物的作用由泌尿、胃肠道到三代的全身系统,
抗菌谱是由G+——G-
缺点:
和β-内酰胺类比,对G+弱(尤肠球菌等)
耐药菌出现,缩短了药物生命周期
胃肠道副作用
中枢神经系统副作用
皮肤及光敏毒性
软骨毒性:
对未成熟关节软骨抑制作用,16岁以下禁用因与Mg发生螯合,儿童缺Mg,关节软骨生长受阻
临床应用:
三、喹诺酮类分类
1.结构通式:
2.结构特点:
A、B环稠合而成
A环:
芳香杂环,4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X:
C原子或杂原子
N1:
有取代基
B环:
芳环、杂环(含取代基)
3.按抗菌谱分类:
1)作用G-:
吡咯酸为代表,作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小。
为吡啶并嘧啶酸结构,属第一代,用于肠道、泌尿系
2)作用G+:
吡哌酸。
泌尿系、肠道感染,对绿脓杆菌有作用,属二代类代表,为吡啶并嘧啶酸结构。
1974年上市。
3)作用G+、G-、支原、衣原等病菌。
?
?
氟哌酸、环丙沙星为代表,对G-作用强。
用于G-引起的全身系统感染属三代类代表,为喹啉羧酸类结构。
80年代上市
环丙沙星
4.按结构分类及代表药
①萘啶酸类(Naphthyridinicacids)依诺沙星
②噌啉羧酸类(Cinnolinicacids)西诺沙星
③吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinicacid)吡哌酸
④喹啉羧酸类:
(Quinolinicacids)诺氟沙星
5.喹诺酮类构效关系
1)3位羧基和4位羰基是活性必须基团,如果被其他取代基取代则活性消失
2)A、B环必须稠合
3)C-5被NH2取代,活性增加
4)6,8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增大。
5)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增大,以引入哌嗪环为最好。
6)C-8引入不同基团,毒性不?
?
同,F大;OCH3小
7)1位取代基对活性影响大,若为脂肪烃基取代,以乙基或乙基体积相近的取代基为好;若为脂环烃基取代,以环丙基最好;若为芳烃基取代,可以是苯基或其它芳烃基。
6.新药研究情况:
1974-90年全球上市喹诺酮药7个。
氟哌,培氟,环丙,氧氟,美洛,依诺等
1991-2000年9个。
司帕、左氧、氟罗、曲伐等
目前临床研究中50余种:
方向增加对G+作用
改善药动学,提高生物利用度
降低光敏毒性,如04年上市的加替沙星
研究新结构:
N-1非N;C-6非F;C-7连C
7.医药界药品不良反应事件:
50年代:
四环素大量使用,出现四环素牙,儿童孕妇禁用
56-60年:
反应停在日本,欧美用于妊娠反应,产生大量海豹胎儿。
70-80年代:
庆大霉素大量使用,造成耳聋患者
01年:
感冒药中含PPA(苯丙醇胺),引起心血管疾病
曲伐沙星的退市:
07年鱼腥草等中药制剂,因过敏性停产
所以新药上市后的再评价,不良反应检测的重要性
8.典型药物:
诺氟沙星(Norfloxacin)
化学名:
1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,又名氟哌酸
性质:
诺氟沙星分子结构母核为喹啉环,由于3位有羧基,7位有哌嗪基因此具有酸、碱两性,可溶于盐酸或氢氧化钠溶液中。
诺氟沙星在室温下较稳定,遇光分解颜色变深。
用途:
为第三代喹诺酮类药物,用于敏感菌所致的泌尿道、肠道等感染性疾病。
环丙沙星(Ciprofloxacin)
化学名:
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,又名:
环丙氟哌酸。
临床以其盐酸盐一水合物制成片剂供口服,以其乳酸盐供注射用。
性质稳定,但加热或光照可致分解。
为第三代喹诺酮类药物,抗菌谱与诺氟沙星相似。
环丙沙星合成P287:
付克反应(亲核加成)、氧化、酰氯化。
缩合反应(OH-)。
酯水解、脱羧。
与原甲酸三乙酯缩合。
醚与胺基物作用成胺类。
成环(OH-下脱HCl)。
卤代烃成胺反应
氧氟沙星(Ofloxacin)
左氧氟沙星抗菌作用大于其右旋体8~128倍。
这归因它们对DNA螺旋酶的活性不同。
左氧氟沙星较氧氟沙星具有:
活性是后者的2倍。
水溶性是后者的8倍,更易制成注射剂。
毒副作用小,为喹诺酮类己上市药中最小者
授课章节
第九章化学治疗药ChemotherapeuticAgents
第二节抗结核药Teberculostatics
授课对象
药学本科
授课时数
1学时
授课时间
第三学年下学期
授课地点
教学楼多媒体教室
教学要求
(一)掌握抗结核药的分类:
合成类和抗生素类
(二)熟悉经典代表药:
异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、链霉素、
利福平、利福喷丁
(三)掌握异烟肼、对氨基水杨酸的结构、性质;利福平的性质
(四)了解喹诺酮类药具有抗结核作用
重点难点
重点是异烟肼、对氨基水杨酸基本结构、化性。
难点为异烟肼、烟酰胺及尼可刹米的结构区别及药理作用点。
教学方法
讲授法为主、讨论为辅
教具
板书结合PPT
教学提纲
讲解抗结核药物经典的三联疗法,结核杆菌对药物的耐药性,药物治疗的长期性,药物对肝脏的损害性。
5’
异烟肼的结构特点,与烟酰胺及尼可刹米的结构区别和药理作用的不同点;肼基的还原性及成腙反应;抗菌机制。
15’
对氨基水杨酸的基本结构及作用机制。
15’
大环内酰胺类抗生素:
利福平(甲哌利福霉素)为27个原子的内酰胺环结构的天然抗生素;?
红色、有碱性、可水解。
利福喷丁为半合成的抗结核药物?
15’
思考题
1.写出对氨基水杨酸的基本结构。
2.写出异烟肼的结构,并阐述与烟酰胺及尼可刹米的结构区别和药理作用的不同点。
3.掌握大环内酰胺类抗生素利福平(甲哌利福霉素)的理化性质
4.写出化学名为4-吡啶甲酰肼,又名雷米封(Rimifon)的抗结核药药名及其结构式,从其结构说明其稳定性。
5.利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福喷丁(Rifapentine)是那种抗生素的半合成衍生物,临床上的主要用途什是么?
讲授内容
第二节抗结核药物
抗结核药物
根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素
代表药:
异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸、链霉素、利福平、利福喷丁
异烟肼(Isoniazid)
结构:
化学名:
4-吡啶甲酰肼,又名雷米封(Rimifon)。
性质:
(1)异烟肼为无色结晶或白色的结晶性粉末,易溶于水,遇光渐变质。
(2)异烟肼结构中有肼基,与香草醛缩合生成黄色异烟腙。
Mp228~231℃,熔融时同时分解。
(3)异烟肼结构中有肼基,肼基具有还原性,与氨制硝酸银试液反应,异烟肼被氧化,生成异烟酸铵,同时有黑色的金属银生成,并在试管壁上生成银镜。
(4)异烟肼在酸性溶液中与溴酸钾反应被氧化,生成异烟酸、溴化钾和氮气,此反应可用于含量测定。
(5)异烟肼分子中有酰肼结构,在酸性或碱性条件下,可水解生成异烟酸和肼。
光、温度、pH、重金属离子等可使水解加速。
游离肼的毒性大,变质后不可再供药用。
(6)异烟肼可与酮、铁、锌等离子络合,生成有色的螯合物,微量金属离子存在,可使异烟肼溶液变色,因此配置时需避免与金属器皿接触。
用途:
异烟肼对结核菌有良好的抗菌作用,为临床用的抗结核药。
常需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药性。
与烟酰胺、尼可刹米的结构异同点、药理作用
性质重点:
还原性(-NH-NH2)
在AgNO3;Br2的条件下成COOH
成醛酮成腙
与Mn+络合
对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)
结构
化学名:
4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物
与5-氨基水杨酸、水杨酰胺的结构异同点、药理作用?
大环内酰胺类抗结核抗生素
抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)、利福霉素(Rifamycins)、环丝氨酸(Cycloserin)、紫霉素(Viomycin)、卷曲霉素(Capreomycin)等。
(链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)见抗生素章)。
利福霉素(Rifamycins)是用链丝菌发酵产生的抗生素,其化学结构为大环内酰胺。
天然的利福霉素抗菌作用弱,口服吸收差。
目前临床上使用的利福霉素类药物是其半合成衍生物,例如利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福喷丁(Rifapentine)。
利福平(Rifampicin,Rifampin)
化学名:
3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素,又名甲哌利福霉素。
主要用于肺结核和其它结核病,也可用于麻风病等。
利副平(甲哌利福霉素),
27个原子的内酰胺环结构的天然抗生素,红色,碱性,可水解
结构改造——合成利福喷丁
利福喷丁(Rifapentine)又称环戊哌利福霉素,抗菌谱与利福霉平相似,与其它抗结核药联用,主要用于治疗结核病
授课章节
第九章 化学治疗药ChemotherapeuticAgents
第三节磺胺类药物及抗菌增效剂AntimicrobialSulfonamidesandAntibacterialSynergists
授课对象
药学本科
授课时数
1学时
授课时间
第三学年下学期
授课地点
教学楼多媒体教室
教学要求
掌握磺胺类药物的基本结构、构效关系、理化性质、抗代谢作用机制。
掌握SMZ的结构、化学名称、临床作用及副作用。
掌握磺胺抗菌增效剂TMP的结构、作用机制
熟悉磺胺类药物的发现、对医药的两大贡献、基本结构、构效关系。
重点难点
重点是磺胺药物的基本结构、抗代谢作用机制及SMZ的结构。
教学方法
讲授法为主、讨论为辅
教具
板书结合PPT
教学提纲
染料百浪多息的抗葡萄球菌作用的发现、进行构效关系的研究,找到磺胺类抗菌的基本必须结构。
磺胺类药物对医药的贡献:
开创了用化学药物治疗感染疾病的新纪元建立了抗代谢学说
磺胺类药物的理化共性---酸碱两性、芳胺性质
典型药物SMZ的结构特点、命名、临床作用等
磺胺类药物的抗菌作用机制----抗代谢学说
基本结构的相似性----与PABA的分子大小、电荷分布相似性
磺胺药抑制了二氢叶酸合成酶—×—二氢叶酸
(六)磺胺抗菌增效剂TMP的结构、结构特点、抗菌作用机制
TMP抑制了二氢叶酸还原酶—×—四氢叶酸
抗菌增效剂
丙磺舒:
抑制有机酸排泄,增加药物在血中浓度
与β-内酰胺类抗生素合用有增效作用
克拉维酸:
β-内酰胺类抗生素增效剂
TMP(甲氧苄啶):
磺胺增效剂,是细菌生长受
双重阻止作用
思考题
1.写出磺胺药的基本结构、酸碱两性及产生酸碱两性的基团
2.掌握磺胺药的抗菌作用机制
3.简述抗菌增效剂:
丙磺舒、克拉维酸及TMP的共同点和不同点并举例说明
4.写出化学名为4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的磺胺类药物的药名及其化学结构式.
5.磺胺甲噁唑为什么具有酸碱两性.
6.甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?
7.磺胺与PABA(对氨基苯甲酸)竞争二氢叶酸合成酶,为什么
讲授内容
第三节 磺胺及其增效剂
磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺的衍生物,具有以下基本结构:
磺胺类药物在20世纪30年代发展很快,临床上应用的药物曾有20余种,40年代以后由于青霉素等抗生素的出现,磺胺类药物在化学治疗药物中的地位下降,但是磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服,吸收较迅速等特点。
与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)合用可使抗菌作用增强。
仍为比较常用的抗菌药。
磺胺类药物作用机制的阐明,确立了抗代谢学说,为发展新药开辟了一条新途径,开创了用化学药物治疗感染疾病的新纪元。
目前临床上使用较多的药物有磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)。
发展:
1932年发现染料百浪多息有抗葡萄球菌作用,人们认为是-N=N-的作用,后研究发现-N=N-不是必须基团。
磺胺药母核为对氨基苯磺酰胺(磺胺,Sulfanilamide)
百浪多息早为合成偶氮染料中间体,1908年合成,无人注意它的医疗价值
1932年,Domagk发现含有磺胺结构片段的磺胺米柯定Sulfamidochrysoidine(盐酸盐为百浪多息,Prontosil),可以使鼠、兔免受链球菌和葡萄球菌的感染,并次年报告了第一例用Prontosil治疗葡萄球菌引起的败血症,引起了世界范围的极大兴趣
为克服其水溶性小,毒性大缺点,又合成了可溶性百浪多息(ProntosilSoluble),取得较好治疗效果。
后发现其代谢物:
体内外均有活性
基本结构
构效关系:
两个取代基必须是对位
磺酰氨基N上H不可同时被取代
芳胺N上H被取代,进入体内可代谢游离出NH2才有作用
苯环上无其他取代基
作用机制:
磺胺药抑制了二氢叶酸合成酶—×—二氢叶酸
TMP抑制了二氢叶酸还原酶—×—四氢叶酸
磺胺与PABA(对氨基苯甲酸)竞争二氢叶酸合成酶,为什么
分子大小、电荷分布相似性
抗菌增效剂
丙磺舒:
抑制有机酸排泄,增加药物在血中浓度
与β-内酰胺类抗生素合用有增效作用
克拉维酸:
β-内酰胺类抗生素增效剂
TMP(甲氧苄啶):
磺胺增效剂,是细菌生长受,双重阻止作用
典型药物:
SMZ(磺胺甲基异噁唑)
4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基-苯磺酰胺
作用:
t1/2长,2次/1天服药,SMZ+TMP=5:
1比例,抗菌谱
授课章节
第九章化学治疗药ChemotherapeuticAgents
第四节 抗真菌药AntifungalDrugs
第五节抗病毒药AntiviralAgents
授课对象
药学本科
授课时数
1学时
授课时间
第三学年下学期
授课地点
教学楼多媒体教室
教学要求
掌握抗真菌药按结构的分类及各类代表药
熟悉两性霉素的结构特点及药理作用及副作用
掌握唑类抗真菌药的结构特点
掌握代表药硝酸益康唑的结构、合成
了解抗病毒药的分类、药理作用
掌握阿昔洛韦的结构及结构改造及代表药
重点难点
重点是唑类抗真菌药的基本结构特点及代表药。
硝酸益康唑的结构、合成中付克反应及LiAlH4选择性还原。
阿昔洛韦抗病毒药的结构改造方法及阿昔洛韦的结构
教学方法
讲授法为主、讨论为辅
教具
板书结合PPT
教学提纲
抗真菌药按结构的分为三类及代表药:
10’
抗真菌抗生素(两性霉素B)
合成抗真菌药?
氮唑类?
咪唑类(咪康唑)
三氮唑类(氟康唑)
非氮唑类(特比萘芬)
注意含氟的氮唑类抗真菌药有哪些
(二)唑类抗真菌药的结构特点:
10’?
含1或2个咪唑或三氮唑结构
唑环结构中的N与芳烃相连
芳烃上多连有1个或2个X原子
(三)代表药硝酸益康唑的结构、命名、性质?
10’
合成中的付克反应及LiAlH4选择性还原
(四)两性霉素的结构特点为多烯结构及药理作用及副作用?
10’
(五)抗病毒药的分类及代表药
三环胺类:
金刚烷胺?
感冒药中
核苷类:
病毒唑、阿昔洛韦
拉米夫定(贺普丁)
其他类
(六)阿昔洛韦的结构、名称、性质及临床作用10’
对其进行结构改造,衍生新药的作用特点
思考题
1.写出三个咪唑类真菌的药物名称
2.写出两个三氮唑类真菌的药物名称
3.掌握唑类抗真菌药的结构特点、分类
4.完成硝酸益康唑的付克反应及LiAlH4选择性的反应式
5.写出阿昔洛韦的结构、名称
6.说出阿昔洛韦的母环结构名称
7.两性霉素B属于哪类真菌药
8.更昔洛韦、喷昔洛韦、法昔洛韦属于哪类药物
讲授内容
第四节抗真菌药
真菌感染多见皮肤、指甲等浅表部成癣,免疫低下、重感染、重创等大量用抗生素,易产生二重感染,多见真菌感染,是深部感染。
分类:
抗真菌抗生素:
两性霉素B
合成抗真菌药氮唑类咪唑类代表药咪康唑
三氮唑类代表药,氟康唑
非氮唑类代表药
代表药:
两性霉素B:
多烯结构,深部感染,肾毒性大
唑类抗真菌药
结构特点:
含1或2个咪唑或三氮唑结构
唑环结构中的N与芳烃相连
芳烃上多连有1个或2个X原子
唑类代表药:
硝酸益康唑
结构见PPT
合成中的付克反应和LiAlH4选择性还原?
C=O——C-OH
第五节:
抗病毒药
分类
三环胺类:
金刚烷胺感冒药中
核苷类:
病毒唑、阿昔洛韦、拉米夫定(贺普丁)
其他类
代表药:
代表药:
阿昔洛韦
结构:
为开环的核苷类
名称:
9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤
2-Amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6H-purin-6-one
结构改造及代表药:
因生物利用度低进行结构改造(:
C-9位侧链,P334;
更昔洛韦、喷昔洛韦、法昔洛韦为衍生物
伐昔洛韦为前药
授课章节
第九章化学治疗药ChemotherapeuticAgents
第六节 抗寄生虫药AntiparasiticDrugs
授课对象
药学本科
授课时数
2学时
授课时间
第三学年下学期
授课地点
教学楼多媒体教室
教学要求
掌握驱肠虫药的结构分类及各类代表药
掌握左旋咪唑及阿苯哒唑的结构、名称、性质及药理作用
了解血吸虫病发病的机理,掌握抗血吸虫药的分类及各类代表药
掌握吡喹酮的结构、名称、重要的合成反应。
熟悉抗疟药奎宁的来源、结构、性质及结构改造新药研究的方向
熟悉磷酸氯喹的结构特点
掌握青蒿素的结构特点、理化性质及结构修饰途径;掌握青蒿素衍生药物的作用特点了解抗疟药新药研究方向
重点难点
重点是驱肠虫药的结构分类及各类代表药,左旋咪唑为代表的杂环药物的命名规则。
吡喹酮合成中的重要反应---Reissert反应、还原重排反应、酰化反应。
抗疟药奎宁的结构特点、性质。
青蒿素的结构特点、理化性质及结构修饰途径.难点是吡喹酮章节中的Reissert反应和还原重排反应。
教学方法
讲授法为主、讨论为辅
教具
板书结合PPT
教学提纲
理想的驱肠虫药应对肠寄生虫具有高度的选择性,对人体应吸收极少、毒性低,对胃肠粘膜的刺激作用小。
10’
驱肠虫药根据化学结构分为哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类及代表药。
5’
代表药左旋咪唑的结构(*C)、名称、回顾杂环的命名规则;阿苯哒唑的结构及名称。
25’
抗血吸虫药分为两类,熟悉呋喃丙胺的结构及作用。
吡喹酮的结构特点、化学名称、重点讲解吡喹酮合成中的重要反应---Reissert反应、还原重排反应、酰化反应的机理。
20’
阐述抗疟药奎宁的发现、对人类的重要贡献---天然药物结构
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- 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic Agents 第九 化学 治疗