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红花的成分研究进展
红花的成分研究进展
【摘要】目的:
综述近几年来红花的化学成分、质量标准、药理研究及临床应用的研究进展。
方法:
查阅国内外相关文献并进行归纳,总结。
结果:
红花主要含有色素、黄酮类化合物及酚酸等化学成分。
其中有效部位为红花黄色素,其提取方法主要为水提法。
在质量标准研究方面,多以单一成分为参照,采用指纹图谱技术对红花的质量进行研究。
结论:
红花化学成分和药理作用的研究已较全面,但质量研究方面还需进一步的探讨。
【关键词】红花;化学成分;质量标准;药理研究;临床应用
红花为菊科植物红花CarthamustinetoriusL.的干燥花,别名草红花。
具有活血通经、散瘀止痛的功效。
红花籽中含80%左右的亚油酸,常用来治疗动脉粥样硬化、防治原发性脂肪酸缺乏症等[1]。
本文对红花的化学成分、质量标准、药理研究、临床应用作一概述。
1.化学成分
1.1常见的化合物
红花中主要含色素、黄酮类化合物、酚酸、脂肪酸、挥发油、多炔及其他成分。
色素主要指红花黄色素和红色素。
黄酮类化合物主要是以山奈酚为母体和以槲皮素为母体的糖苷组成。
另外还有红花醌苷、新红花苷等黄酮类化合物。
其他类已鉴定出的化合物有:
2,3,4,9.丁香苷(syringin)、四羟基-1-甲基-1-H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸(2,3,4,9-tetrahydro-1-methyl-1-H—pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylicacid)、阿魏酸、对羟基桂皮酸、胸腺嘧啶-2-脱氧呋喃糖苷(thymine-2-desoxyribo-furanoside)、ethyl-α-D-1yxofuranoside、胡萝卜苷、8.谷甾醇、棕榈酸和硬脂酸的混合物、异戊酸、香豆酸、对羟基苯甲酰香豆酸酐、芹菜素、十六烷酸甘油酯、反-3-十三烯.5,7,9,l1-四炔-1,2.双醇和反-反-3,l1-十三烯-5,7,9-三炔-1,2-双醇等[3-6]。
1.2色素的提取
药理表明红花黄色素是红花中的主要有效成分,现今报道的提取方法主要有水提、有机溶媒提取和纤维素酶法等提取方法。
1.2.1水提法
红花黄色素为水溶性色素,其色泽随溶液pH的变化而变化,其对光、热和大多金属离子稳定,但易受维生素C的影响。
综合提取工艺研究的结果,较优的提取工艺为:
提取溶媒为水或pH=3的酸水;料液比1:
13~1:
100;温度70℃以下;提取1~4次,每次10min~4h不等;提取方法有回流、浸泡、超声和水搅拌等[7-12]。
红花黄色素常以大孔树脂来纯化分离。
陈燕忠等[13]以大孔吸附树脂H纯化红花水提液,上柱样品量与树脂量用量之比为1:
10(W:
V),洗脱速度1.0mL/(min•cm2)。
金鸣等[14]将红花水提液上D-4020型非极性大孔树脂柱,水洗脱糖类等杂质,以30%和10%乙醇洗脱分别得红花黄色素(SY)和羟基红花黄色素(HSYA),纯度分别为92.4%和83.0%。
1.2.2有机溶媒提取法
杨忠福等[15]采用分光光度法研究不同溶剂及提取方法对红花黄素含量的影响,结果发现水和70%甲醇对红花黄色素的提取效果很好,80%丙酮提取率较小。
吴冬青等[16]对红花黄色素提取条件进行了系统研究,最佳提取条件为:
提取溶剂为酸乙醇溶液(pH=2.0),物料比为1g:
10mL,提取温度为60℃,浸提2h。
何平[17]以溶剂萃取的方法,从干燥红花中分离提取水溶性黄色素,确定了最佳萃取溶剂为40%乙酸溶液及最佳萃取时间为4h,并发现光照或日晒对红花黄色素有一定的影响,金属离子Fe对色素稳定性影响较大,zn有明显的增色作用。
郁晓艺等[18]采用均匀设计对红花黄色素提取工艺进行优化,以羟基红花黄色素A为对照品,确定红花黄色素的最佳提取工艺为:
150倍量50%乙醇,室温下提取4次,30min/次;并采用高效液相色谱法测定了不同工艺提取物中羟基红花黄色素A的含量及提取率。
2.质量标准的研究
2.1定性研究
周晓英等用HPLC法建立红花的指纹图谱分析方法,以山奈酚为对照品,检测10批红花的指纹图谱,确定了9个共有峰。
孙沂等以利福平为参照物,建立了10批红花道地药材的高效毛细管电泳指纹图谱,并与9个产地的红花药材以及红花的对照药材加以比较,标定共有峰12个,确定了腺苷、芦丁、槲皮素。
赵明波等以羟基红花黄色素A作为参照峰,分别对31批不同产地的药材进行指纹图谱分析,确定共有峰36个,试验结果表明,在新疆主产地收集的17批红花药材指纹图相似度较高。
张戈等采用HPLC法对分布于我国11个省份的红花药材(共36份样品)进行色谱分离,对不同种质红花药材进行聚类分析,结果表明,11个省份的不同种质红花药材可以聚为两类,生长于西北地区的红花品种之间相似度较高,生长于中部、南部地区的红花品种之间相似度较高。
宋金春等测定了23批不同产地的红花药材的HPLC指纹图谱,以羟基红花黄色素A为对照品,最终确立21个共有峰,其中10批新疆样品相似度较高,而13批其他产地样品质量差别较大。
邓开英等采用HPLC法对红花的指纹图谱进行了研究,以6-羟基山奈酚-3-O-葡萄糖苷为对照品,测定了16批样品,最终确定了红花35个共有峰。
2.2定量研究
2.2.1黄酮类
红花中黄酮类成分的测定采用的方法主要有库仑滴定法、分光光度法、HPLC法和HPCE法。
在测量总黄酮含量的研究中,余红等应用库仑滴定法测定了4个不同产地红花样品,总黄酮含量为12.6~14.8%;张戈等通过紫外分光光度法测定了在山西、新疆两个生态地区栽培的不同红花品种中总黄酮的含量分别为4.02~6.95%和1.63~6.54%。
许多研究者采用HPLC法对红花中黄酮类化合物的含量进行了测定,结果表明,黄酮类化合物的含量随产地不同而有变化;芦丁的含量为0.019~2.27%,槲皮素含量为0.28~0.74%,山奈酚的含量为0.14~0.58%,山奈酚-3-O-芸香糖苷含量为0.093~0.858%,6-羟基山奈酚-3-O-葡萄糖苷的含量在0.029~0.13%之间。
孙沂等用HPCE法测定了红花中腺苷、芦丁和槲皮素的含量,10个来自不同产地红花样品中,腺苷含量在0.142~0.439mg/g之间;芦丁含量最低0.813mg/g,最高2.160mg/g;槲皮素含量在1.336~2.905mg/g范围内。
2.2.2色素类
郭美丽等用UV、HPLC法测定了4个不同产地红花药材中黄色素及腺苷的含量,黄色素含量为24.90~40.34%,腺苷含量38.7~392.7ug/g;并采用体外实验比较不同产地红花血小板聚集抑制率、凝血酶原时间和部分凝血活酶时间,建立了化学成分含量与药理作用之间的量化关系,认为新疆吉木萨尔红花腺苷含量最高,对血小板聚集的抑制作用最好;云南巍山红花黄色素含量最高,对凝血酶原和部分凝血活酶时间的延长作用最好。
赵明波等采用HPLC法测定红花中羟基红花黄色素A的含量,26个不同来源的红花样品中羟基红花黄色素A的含量在0.60~2.65%之间。
刘月庆等引以香草酸为内标物,用HPLC法考察了4个不同产地红花中红花黄色素A的含量,分别为1.25,1.08,1.14,1.04%。
王慧琴等用红花红色素作为对照品,采用RP-HPLC法,测定不同产地红花和商业红花产品中红花红色素的含量在0.26~0.48%之间。
他们还分离纯化了红花中SaffloweryellowA,SaflominA,SafloweryellowB,SafflominC4种红花黄色素,并以此为对照品,用RP-HPLC法测定了3个不同产地红花中4种红花黄色素的含量,分别为34.3~48.2mg/g,26.3~44.0mg/g,6.3~10.6mg/g,1.6~3.0mg/g(n=6)。
刘超等对红花药材进行了质量评价,应用HPLC法及其他方法测定红花黄素、红素、腺苷等,比较不同产地10个红花样品化学成分的含量,红花黄素为8.09~14.70mg/kg,腺苷含量为0.085~0.345mg/kg。
郭美丽等研究了采收期和加工方法对红花质量的影响,以红花的黄色素和腺苷的含量为指标,结
3.药理研究及临床应用
红花又名红蓝花,性辛,温,人心,肝经。
古时主要用于治疗女子经脉不通,热病胎死,胎衣不下,一切肿症,腹中刺痛,跌打损伤等症,与其他药物配伍应用。
7O年代至9O年代初,已有许多文献报告过红花的单、复方制剂用于冠心病,脑血管病,糖尿病并发症,脉管炎,外伤,扁平疣,腰肌劳损,溃疡病,神经性皮炎,顽固性大咯血,流行性出血热,慢性鼻炎和变态反应性鼻炎,突发性耳聋。
从1992年至2001年红花的临床应用又有新进展,现综述于下[22]。
3.l高粘血症
李中海等用自拟降粘胶囊(川芎、红花、水蛭)加复方丹参液治疗高粘血症66例,并主设对照组,经统计分析,两组各项指标治疗前后自身对比有显著差异(P<0.01)。
而在临床症状消失率、缩短红细胞电泳时间及降血脂方面,以中药组为优。
3.2高脂血症
张子良等用红花甙治疗高脂血症,并与复方丹参片做对比治疗,对62例原发高血脂症患者随机分成二组各31例,以治疗组西红花甙50mg3次/d及对照组丹参片3粒3次/d口服,均以30d为一个疗程,分别于试验前和试验后检查血脂诸项,并按《药物临床研究指导原则》中调整血脂药物研究判定标准结果。
治疗组中显效21例,有效8例,总效率达93.5%,二组显效率有效率比较差异有显著性(P<0.01),西红花甙不仅在降低TC、TG方面有明显作用,而且对升高HDL2-C,APO-A方面也有一定作用,同时能下调AP-B,是较为理想调脂药物。
4.小结
红花作为我国中医活血化瘀的常用药,在化学成分及质量标准方面已经做了大量研究。
在质量标准研究方面,多以单一成分为参照,采用指纹图谱技术对红花的质量控制进行探讨。
鉴于红花成分复杂,若结合多成分含量测定与指纹图谱技术,应能更有效地对红花药材的质量进行控制。
红花及其成分的药理作用十分广泛、毒性小,其防治心脑血管系统疾病的成果已经得到广泛确认。
另外还具有抗炎,耐缺氧,免疫抑制,镇痛、镇静等作用。
心脑血管疾病已成为我国普遍而严重的疾病,且发病年龄越来越提前。
因此,开发红花系列制剂及产品,对提高人民的健康水平具有重大而且深远的意义。
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中国科技出版社,1993.2-9.
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288—289.
[7]
SurveyofStudyonFlosCarthami
WANGTie-chui
【Abstract】Objective:
Summaryofsaffroninrecentyearsthechemicalcomposition,qualitystandards,pharmacologicalresearchandclinicalapplicationofprogress.ways:
accesstodomesticandforeignliteratureandsummarized,summingup.Results:
saffronmainlycontainingpigment,lavonoidsandphenolicacidsandotherchemicalcomponents.Oneeffectivesitefortheyellow,itsmajorwaterextractionmethodreference.Inqualitystandardsstudies,morethanasinglecomponentasareference,usingfingerprinttechnologytostudythequalityofsaffron.Conclusion:
Thesaffronchemicalcompositionandpharmacologicaleffectsofamorecomprehensivestudy,butthequalityofresearchrequiredfurtherstudy.
【Keywords】FlosCarthami;chemicalconstituent;qualitycontrol;pharmacologyresearch;clinicalapplication.
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