g02-1b中枢神经系统药物2.ppt
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地西泮Diazepam,安定苯二氮卓,结构与命名,1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one,结构特点,苯二氮卓类苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核,发现-氯氮卓(利眠宁),Chlordiazepoxide(Librium),第一个临床治疗神经官能症如紧张、焦虑和失眠的药物,发现-Chlordiazepoxide的结构简化,分子中氧和脒结构,不是活性的必要部分。
结构简化发现本品,作用特点,较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大,目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物,理化性质,1,水解性,理化性质-水解性,具酰胺及烯胺结构,,可逆性水解,在体温和酸性条件下,4、5位间开环,在中性时,重新环合。
体内的水解与开环,在胃酸作用下,4,5位间开环,进入碱性的肠道,又闭环成原药,4,5位间开环,不影响药物的生物利用度。
药物作用,发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用主要用于治疗神经官能症。
药物代谢,在肝脏进行,去甲基(NHCH3)C-3的羟基化,羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出。
构效关系,针对1,2位水解的研究,在7位和1,2位有强的吸电子基团存在时,水解反应几乎都在4,5位上进行。
(如-NO2或三唑环等)硝西泮、氯硝西泮、三唑仑等的作用之所以强,可能与此有关。
其它苯二氮卓类镇静催眠药物,硝西泮,氟硝西泮,其它苯二氮卓类镇静催眠药物,氟西泮,劳拉西泮,其它苯二氮卓类镇静催眠药物,溴替唑仑,三唑仑,艾司唑仑,1,2位有强的吸电子基团(三唑环等)水解反应几乎都在4,5位上进行。
ChemicalnameofTriazolam,8-氯-6-苯基-4H-1,2,4-三氮唑4,3-a1,4-苯并二氮杂卓,艾司唑仑结构特点,1,2位并合而成。
在苯二氮卓的1,2位并入三唑环,增强了药物与受体的亲和力和代谢稳定性,从而增强了药物生理活性,艾司唑仑,艾司唑仑结构类似的药物,艾司唑仑,阿普唑仑,噻唑置换苯得的药物,依替唑仑,溴替唑仑,其它苯二氮卓类镇静催眠药物,地西泮,替马西泮,奥沙西泮,奥沙西泮(Oxazepam)代谢物研究发现的镇静催眠药,去甲羟安定,Oxazepam的由来,Oxazepam的作用,很好的催眠、镇静活性C-3为手性中心,具旋光右旋体的作用左旋体。
代谢物研究发现的镇静催眠药,奥沙西泮,替马西泮,劳拉西泮,芳香族伯胺,低温下盐酸(强无机酸)存在下与亚硝酸反应,生成重氮盐的反应叫重氮化反应。
如何鉴别奥沙西泮和地西泮,在酸、碱中加热水解,生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺,乙醛酸和氨,前者由于含有芳伯氨基,经重氮化后,与-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物。
唑吡坦Zolpidem,新结构类型,唑吡坦的介绍,第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。
目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药。
常用酒石酸盐。
作用,具较强的镇静、催眠作用,对呼吸系统无抑制作用,抗惊厥和肌肉松弛作用较弱在正常治疗周期内,极少产生耐受性和身体依赖性。
主要内容,重点药物异戊巴比妥、地西泮构效关系巴比妥类、西泮类,比较选择题,A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物5.用于催眠镇静6.镇静催眠药7.具苯并氮杂卓结构8.可作成钠盐,多项选择题,属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸,1写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?
对其生物利用度有何影响?
4艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响?
5苯二氮卓类的基本结构中1,3,7位引入取代基,对活性有何影响?
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