药剂学.docx
- 文档编号:12985636
- 上传时间:2023-06-09
- 格式:DOCX
- 页数:24
- 大小:50.30KB
药剂学.docx
《药剂学.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药剂学.docx(24页珍藏版)》请在冰点文库上搜索。
药剂学
1、药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2、药物剂型(dosageform)是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型
3、各种剂型中的具体药品称为药物制剂(pharmaceuticalpreparations),简称制剂
4、研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学(pharmaceuticalengineering)。
5、药物剂型的重要性1.不同剂型改变药物的作用性质2.不同剂型改变药物的作用速度3.不同剂型改变药物的毒副作用4.有些剂型可产生靶向作用5.有些剂型影响疗效
6、从1953年到2010年一共有9部药典
7、液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂
8、液体制剂的特点:
液体制剂有以下优点:
①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;②给药途径多,可以内服,也可以外用,如用于皮肤、粘膜和人体腔道等;③易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;④能减少某些药物的刺激性,如调整液体制剂浓度而减少刺激性,避免溴化物、碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
缺点:
①药物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
9、按分散系统分类均相液体制剂(低分子溶液剂、高分子溶液剂)非均相液体制剂(溶胶剂、乳剂、混悬剂)
9、二甲基亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO)万能溶剂
10、常用防腐剂
(1)对羟基苯甲酸酯类:
对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦称尼泊金类。
这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小,丁酯抗菌力最强,溶解度却最小
(2)苯甲酸及其盐(3)山梨酸及其盐(4)苯扎溴铵:
又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂(5)醋酸氯乙定:
又称醋酸洗必泰,微溶于水,6)其他防腐剂
11、制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。
有限溶胀、无限溶胀过程
12、混悬粒子的沉降速度
混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降时,其沉降速度服从Stoke`s定律:
微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,与分散介质的粘度成反比。
混悬剂微粒沉降速度愈大,动力稳定性就愈小。
增加混悬剂的动力稳定性的主要方法是:
①尽量减小微粒半径,以减小沉降速度;②增加分散介质的粘度,以减小固体微粒与分散介质间的密度差,这就要向混悬剂中加入高分子助悬剂,在增加介质粘度的同时,也减小了微粒与分散介质之间的密度差,同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
混悬剂中的微粒大小是不均匀的,大的微粒总是迅速沉降,细小微粒沉降速度很慢,细小微粒由于布朗运动,可长时间悬浮在介质中,使混悬剂长时间地保持混悬状态。
13、混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝(flocculation),加入的电解质称为絮凝剂。
向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。
加入的电解质称为反絮凝剂。
14、与非絮凝状态比较,絮凝状态具以下特点:
沉降速度快,有明显的沉降面,沉降体积大,经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。
15、其溶解度与微粒大小有关。
药物的微粒小于0.1μm时,这一规律可以用OstwaldFreundlich方程式表示:
S1、S2—分别是半径为r1、r2的药物溶解度;σ—为表面张力;ρ—为固体药物的密度;M—为分子量;R—为气体常数;T—为绝对温度。
根据2-5式可知,当药物处于微粉状态时,若r2<r1,r2的溶解度S2大于r1的溶解度S1
16、评定混悬剂质量的方法1.微粒大小的测定2.沉降体积比的测定沉降容积比(sedimentationrate)是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。
沉降容积比也可用高度表示,H0为沉降前混悬液的高度,Hu为沉降后沉降面的高度。
F值愈大混悬剂愈稳定。
F值在1~0之间。
混悬微粒开始沉降时,沉降高度Hu随时间而减小。
所以沉降容积比Hu/H0是时间的函数3.絮凝度的测定4.重新分散试验5.ζ电位测定6.流变学测定
17、乳剂的基本组成乳剂由水相(W)﹑油相(O)和乳化剂组成,三者缺一不可。
水包油(O/W)或油包水型(W/O)型乳剂的区别
O/W型乳剂
W/O型乳剂
外观
稀释
导电性
水溶性染料
油溶性染料
通常为乳白色
可用水稀释
导电
外相染色
内相染色
接近油的颜色
可用油稀释
不导电或几乎不导电
内相染色
外相染色
18、乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系,乳剂常发生下列变化
1.分层乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象,又称乳析分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。
2.絮凝乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。
3.转相由于某些条件的变化而改变乳剂类型的称为转相。
由O/W型转变为W/O型或由W/O型转变为O/W型。
转相主要是由于乳化剂的性质改变而引起的。
4.合并与破裂乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在,但乳化膜破裂导致乳滴变大,称为合并。
合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。
5.酸败乳剂受外界因素及微生物的影响,使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败
19、灭菌(sterilization):
系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的手段。
20、灭菌法(thetechniqueofsterilization):
系指杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的方法或技术。
21、无菌(sterility):
系指在任一指定物体、介质或环境中,不得存在任何活的微生物。
22、无菌操作法(aseptictechnique):
系指在整个操作过程中利用或控制一定条件,使产品避免被微生物污染的一种操作方法或技术。
23、防腐(antisepsis):
系指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段,亦称抑菌
24、消毒(disinfection):
系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。
物理灭菌技术:
1.热灭菌法系指在干燥环境中进行灭菌的技术,其中包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法。
2.湿热灭菌法系指用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行灭菌的方法。
湿热灭菌法可分类为:
热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法。
25、影响湿热灭菌的主要因素有:
1)微生物的种类与数量2)蒸气性质3)药品性质和灭菌时间4)其他:
介质pH对微生物的生长和活力具有较大影响
26、紫外线灭菌法:
波长为200-300Nm,灭菌力最强的波长是254nm,用于表面灭菌,装于容器中的药物不能用紫外线灭菌,且不是于液体与固体物料深部灭菌
27、化学灭菌法不能杀灭芽胞
28、洁净室的洁净标准度:
100级为无菌区(制粉针剂制备),10000级为洁净区(口服制剂制备),100000为控制区(中药材的初步清洗)
29、药品生产厂区分为:
生产区。
控制区、洁净区和无菌区
30、洁净区一般由洁净室、风淋、缓冲室、更衣室、洗澡室和厕所等区域构
成
31、超净工作台(见图3-7)是最常用的局部净化装置,其工作原理是使洁净空气(经高效过滤器后)在操作台形成低速层流气流,直接覆盖整个操作台面,以获得局部100级的洁净环境。
送风方式有水平层流和垂直层流。
其特点是设备费用少,可移动,对操作人员的要求相对较少。
32、注射剂俗称针剂,是指专供注入机体内的一种制剂。
其中包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。
注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成
33、注射剂的分类
(1)溶液型:
包括水溶液和油溶液
(2)混悬型:
水难溶性或要求延效给药的药物,可制成水或油的混悬液(3)乳剂型:
水不溶性药物,根据需要可制成乳剂型注射液(4)注射用无菌粉末:
亦称粉针,是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂
34、给药途径:
(1)皮内注射(intradermal(ID)route)
(2)皮下注射(subcutaneous(SC)route)药物混悬液不适宜3)肌内注射(intramuscular(IM)route)注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用(4)静脉注射(intravenous(I.V)route)多为水溶液(5)脊椎腔注射(vertebracavalroute)pH值在5.0~8.0之间,注入时应缓慢(6)动脉内注射(intra-arterialroute)7)其他
35、注射剂的特点:
(1)药效迅速、作用可靠
(2)可用于不宜口服给药的患者(3)可用于不宜口服的药物(4)发挥局部定位作用(5)注射给药不方便且注射时疼痛(6)制造过程复杂,生产费用较大,价格较高
36、注射剂质量要求:
无菌、无热原、澄明度、安全性、渗透压(要求等渗或略高且等张)、ph接近血液(7.4)一般控制在4-9之间、稳定性、降压物质
37、注射用水中国药典规定:
①注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水;②灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水;③纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水。
38、矿物油和碳水化合物因不能被机体代谢吸收,故不能供注射用。
油性注射剂只能供肌内注射。
39、注射剂常用附加剂主要有:
pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂等
40、等渗溶液(isoosmoticsolution):
系指与血浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念。
41、等张溶液(isotonicsolution):
系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液,属于
42、注射液的配制分为浓配法和稀配法两种。
将全部药物加入部分溶剂中配成浓溶液,加热或冷藏后过滤,然后稀释至所需浓度,此谓浓配法,此法可滤除溶解度小的杂质。
将全部药物加入所需溶剂中,一次配成所需浓度,再行过滤,此谓稀配法,可用于优质原料。
43、眼用药物的吸收影响因素:
1.药物从眼睑缝隙的损失2.药物从外周血管消除3.PH值与pKa值4.刺激性5.表面张力6.粘度
固体制剂
1、固体制剂的共同特点是:
①与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;②制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系;③药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。
2、固体剂型的制备工艺:
药物——粉碎——过筛——混合—(分装成散剂)—造粒—(颗粒剂)—压片——片剂
3、口服制剂吸收的快慢顺序一般是:
溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂。
4、改善药物的溶出速度:
①增大药物的溶出面积——通过粉碎减小粒径,崩解等措施;②增大溶解速度常数——加强搅拌,以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数;③提高药物的溶解度——提高温度,改变晶型,制成固体分散物等。
5、散剂(powders)系指药物与适宜的辅料经粉碎均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。
散剂可根据应用方法与用途分类为溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等
6、散剂具有以下特点:
①散剂粉状颗粒的粒径小,比表面积大、容易分散、起效快;②外用散的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛等作用;③贮存、运输、携带比较方便;④制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用。
但也要注意由于分散度大而造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等方面的影响。
7、眼用散应全部通过9号筛(200目,75μm);一般散剂(全部通过5号筛)能通过6号筛(100目,125μm)的细粉含量不少于95%;难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散(最细粉,全部通过六号筛)能通过7号筛(120目,150μm)的细粉含量不少于95%
8、散剂的制备工艺:
物料——粉碎——过筛——混合—(辅料)—分剂量——质量检查——包装——散剂
9、散剂的质量要求:
粒度;均匀度(均匀色泽,无花纹、色斑);水分取供试品照水分测定法测定,除另有规定外,不得超过9.0%;装量差异;装量;无菌;微生物限度。
10、颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定力度的干燥颗粒状制剂。
中国药典规定的粒度范围是大于1号筛(2000μm)的粗粒和小于5号筛(180μm)的细粒的总合不能超过15%
11、颗粒剂与散剂相比具有以下特点:
①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少;②服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂;③必要时对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等,但包衣时需注意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度,以保证包衣的均匀性;④注意多种颗粒的混合物,如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象,从而导致剂量不准确。
12、颗粒剂的制备:
湿法制粒和干法制粒。
具体操作:
物料——粉碎——过筛——混合—(辅料)—制软材——制备湿颗粒——颗粒的干燥——整粒——质量检查——分剂量——颗粒剂
13、片剂(Tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
14、片剂的优点:
①剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;②化学稳定性较好,因为体积较小、致密,受外界空气、光线、水分等因素的影响较少,必要时通过包衣加以保护;③携带、运输、服用均较方便;④生产的机械化、自动化程度较高,产量大、成本及售价较低;⑤可以制成不同类型的各种片剂,如分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等,以满足不同临床医疗的需要。
片剂的不足之处:
①幼儿及昏迷病人不易吞服;②压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度;③如含有挥发性成分,久贮含量有所下降。
15、片剂的常用辅料:
(一)稀释剂主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂(fil1ers)。
eg淀粉,蔗糖,糊精,乳糖,预胶化淀粉,微晶纤维素MCC等。
(二)润湿剂与粘合剂:
蒸馏水、乙醇、淀粉浆、纤维素衍生物(甲基纤维素MC、羟丙基甲基纤维素HPC、羧甲基纤维素钠、CMC-Na、羟丙基甲基纤维素HPMC、乙基纤维素EC)、聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇PEG。
(三)崩解剂:
崩解剂(disintegrants)是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。
干淀粉、羧甲基淀粉钠CMS-Na、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮PVPP、泡腾崩解剂。
崩解剂的加入方法有外加法、内加法和内外加法。
即,①外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中,片剂的崩解将发生在颗粒之间;②内加法是将崩解剂加入于制粒过程中,片剂的崩解将发生在颗粒内部;③内外加法是内加一部分,外加一部分,可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果。
16、
表4-10润滑剂的特性评价
润滑剂
添加
浓度/%
助流
特性
润滑
特性
抗粘
着特性
压力传递率
(2%添加)
硬脂酸盐
1以下
无
优
良
0.90~0.95
硬脂酸
1~2
无
良
不良
0.90
滑石粉
1~5
良
不良
优
0.85
蜡类
1~5
无
优
不良
0.86
麦子淀粉
5~10
优
不良
优
0.70
17、片剂的制备方法与分类:
压片过程的三大要素是流动性、压缩成形性和润滑性。
包括:
湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接粉末(结晶)压片法、半干式颗粒(空白颗粒)压片法
18、片剂制备中可能发生的问题及原因分析:
A裂片产生裂片的处方因素有:
①物料中细粉太多,压缩时空气不能排出,解除压力后,空气体积膨胀而导致裂片;②易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差,结合力弱,易于裂片等。
其工艺因素有:
①单冲压片机比旋转压片机易出现裂片;②快速压片比慢速压片易裂片;③凸面片剂比平面片剂易裂片;④一次压缩比多次压缩(一般二次或三次)易出现裂片等B松片要原因是粘性力差,压缩压力不足C粘冲造成粘冲或粘壁的主要原因有:
颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字D片重差异超限E崩解迟缓F溶出超限G片剂中的药物含量不均匀
19、包衣的目的有以下几方面:
①避光、防潮,以提高药物的稳定性;②遮盖药物的不良气味,增加患者的顺应性;③隔离配伍禁忌成分;④采用不同颜色包衣,增加药物的识别能力,增加用药的安全性;⑤包衣后表面光洁,提高流动性;⑥提高美观度;⑦改变药物释放的位置及速度,如胃溶、肠溶、缓控释等。
20、包衣的基本类型有①糖包衣;②薄膜包衣;③压制包衣等方式
21、糖包衣的生产工艺:
片芯——包隔离层——包粉衣层——包糖衣层——包有色糖衣层——打光
22、薄膜包衣的生产工艺:
片芯——喷包衣液——缓慢干燥—片芯—固化——缓慢干燥——薄膜包衣
23、胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂
24、通常将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊(亦称胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
25、肠溶胶囊的制备有两种方法,一种是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料,如用PVP作底衣层,然后用蜂蜡等作外层包衣,也可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等溶液包衣等,其肠溶性较为稳定。
26、滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。
27、滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性,分为两大类:
1.水溶性基质常用的有PEG类,如PEG6000、PEG4000、PEG9300,肥皂类,硬脂酸钠及甘油明胶等。
2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡
28、滴丸剂工艺流程药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装
29、膜剂(films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
一般膜剂的厚度为0.1~0.2μm,面积为1cm2的可供口服,0.5cm2的供眼用。
30、膜剂的特点有:
工艺简单,生产中没有粉末飞扬;成膜材料较其他剂型用量小;含量准确;稳定性好;吸收快;膜剂体积小,质量轻,应用、携带及运输方便。
采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒释膜剂。
缺点是载药量小,只适合于小剂量的药物,膜剂的重量差异不易控制,收率不高。
31、成膜材料天然的高分子化合物、聚乙烯醇(polyvinylalcohol,PVA)国内采用的PVA有05-88和17-88等规格,PVA05-88聚合度小,水溶性大,柔韧性差;PVA17-88聚合度大,水溶性小,柔韧性好。
两者以适当比例(如1∶3)混合使用则能制得很好的膜剂、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
32、软膏剂(ointments)系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
软膏剂的类型按分散系统分为三类:
溶液型、混悬型和乳剂型;按基质的性质和特殊用途分为油膏剂(油脂性基质)、乳膏剂(基质类型:
油包水,水包油)、凝胶剂(水溶性基质)、糊剂和眼膏剂等,其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
33、软膏剂具有热敏性和触变性:
使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位,既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织,一般并不期望产生全身性作用,多用于慢性皮肤病,仅用于急性损害部位
浸出技术与中药制剂
1、浸出技术系指用适当的溶剂和方法,从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。
由获得的有效成分为原料的制剂称为浸出制剂,通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等。
2、常用浸出制剂的分类水浸出剂型含醇浸出剂型含糖浸出剂型精制浸出剂型
3、浸出制剂的特点具有药材各浸出成分的综合作用,有利于发挥某些成分的多效性作用缓和持久,毒性较低提高有效成分的浓度,减少剂量,便于服用
4、新剂型的选择:
根据临床用药的需要根据用药对象的选择根据剂量选择遵循三小三多三效五方便原则
5、浸出的基本方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法,有时为了达到有效成分的有效分离,常采用大孔树脂吸附分离技术及超临界萃取技术进行有效成分的精制操作。
药物制剂的基本理论
1、溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
溶剂的极性大小常以介电常数(越大,极性越大)和溶解度参数的大小(越大,极性越大)来衡量。
2、溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。
药物溶解度有七种提法:
极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示
3、药物的特性溶解度(intrinsicsolubility)是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度
4、药物的溶解度数值多是平衡溶解度
5、测定平衡溶解度还是测定特性溶解度的注意事项:
要在低温(4~5℃)和体温(37℃)两种条件下进行试验还应同时使用酸性和碱性两种溶剂系统要注意恒温搅拌和达到平衡的时间测定取样时要保持温度与测试温度一致并滤除未溶
6、影响药物溶解度的因素的药物:
溶剂的影响溶剂化作用与水合作用多晶型的影响粒子大小的影响温度的影响.pH值与同离子效应混合溶剂的影响
7、在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent)
8、潜溶剂提高药物溶解度的原因,一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合,有利于药物溶解。
另外,潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数
9、助溶(hydrotropy)系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂
10、增溶(solubilizaion)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质
11、溶出过程包括首先是溶质分子从固体表面溶解,形成饱和层,然后在扩散作用下经过扩散层,再在对流作用下进入溶液主体内,即溶出和扩散
12、溶出条件称为漏槽(sinkcondition)条件,可理解为药物溶出后立即被移出,或溶出介质的量很大,溶液主体中药物浓度很低。
体内的吸收也被认为是在漏槽条件下进行。
13、影响溶出速度的因素.固体的表面积(增加溶出界面)温度温度升高扩散系数药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快扩散层的厚度扩散层的厚度愈大,溶出速度愈慢
14、根据分子组成特点和极性基团的解离性质,将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。
根据离子表面活性剂所带电荷,又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(criticalmicellconcentration,CMC),不同表面活性剂的CMC不同。
具有相同亲水基的同系列表面活性剂,若亲油基团越大,则CMC越小。
在CMC时,溶液的表面张力基本上到达最低值。
在CMC到达后的一定范围内,单位体积内胶束
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药剂学