常用抗肿瘤药物仅供参考.docx
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常用抗肿瘤药物仅供参考.docx
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常用抗肿瘤药物仅供参考
1、环磷酰胺与异环磷酰胺的异同
环磷酰胺(CTX)
异环磷酰胺(IFO)
相同点
二者为同分异构体,属于烷化剂类抗肿瘤药物。
均为前体药物,活化过程相似,主要经过肾脏排泄,药理作用亦基本一致。
均具有骨髓抑制、消化道反应、肝肾毒性、脱发等不良反应
半衰期
4-6.5h
6h
体内
过程
IFO在肝脏水解过程较CTX慢,部分IFO在活化前经过脱氯乙基作用形成氯乙醛、去氯乙基异环磷酰胺。
IFO不能形成去甲氮芥。
等效
剂量
1.0g/m2
3.5g/m2
抗瘤谱
抗瘤谱广。
对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌等有效
主要用于骨及软组织肉瘤等。
对环磷酰胺已产生抗药者,改用异环磷酰胺治疗仍有效
不良
反应
1.其代谢物(丙烯醛)对尿路有刺激,应鼓励患者多饮茶水。
2.CTX可杀伤精子,但具可逆性。
3.超高剂量(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性
1.异环磷酰胺对膀胱的毒性较强,若不用尿路保护剂,18%~40%患者可出现血尿。
需在应用IFO的0、4、8h静脉给予IFO20%剂量的美司钠并适当水化。
2.神经毒性,特别对应用剂量过大、肾功能不全或既往用过顺铂者。
相互
作用
大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
同时使用降糖药,可增强降血糖作用。
应用
剂量
500-750mg/m2,每周一次,连用2周,停1周;也可每三周1次。
1.2-2.0g/m2,每日1次,连用5天,3周为一周期。
2、多柔比星与表柔比星的异同
多柔比星(ADM)
表柔比星(EPI)
相同点
二者为同分异构体,属于抗生素类抗肿瘤药物。
作用机制、抗瘤谱相似,疗效相等。
不能透过血脑屏障。
主要在肝脏代谢,肝功能减退者应调整剂量;肾功能正常与否对药代动力学影响不大。
三室模型清除。
骨髓抑制、脱发、消化道反应较常见;均具心脏毒性,与累积剂量相关。
不同点
清除
t1/2α8-25min,t1/2β1.5-10h,t1/2γ24-48h;
血浆清除率880ml/min
t1/2α3.1min,t1/2β1.3-2.6h,t1/2γ20-40h;
血浆清除率1440ml/min
心脏
毒性
严重
较轻
累积
剂量
≤450mg/m2
≤900mg/m2
剂量
40-50mg/m2,每三周1次
50-90mg/m2,每三周1次
3、氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨的异同
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