1、药品质量检验单项选择题1、酰胺类药物较易发生下列哪种反应（）A.氧化反应B.异构化反应C.聚合反应D.脱羧反应E.水解反应参考答案 ：E参考解析 ：酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类药物最易发生水解反应。这种水解主要是指分子型水解，水解后使分子结构发生变化，反应速度一般比较缓慢，但在,H+或OH-催化下反应速度加快，并趋于完全。酰胺类药物一般比酯类药物水解难，但在一定条件下，也可水解生成相应的酸和氨基化合物，这类药物有青霉素类、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、科多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。单项选择题2、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（） A.1位
2、氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代 E.7位无取代参考答案 ：C参考解析 ：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）
3、或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。单项选择题3、下列药物属于芳基丙酸类的是（）A.双氯酚酸B.布洛芬C.舒林酸D.尼美舒利E.美洛昔康参考答案 ：B参考解析 ：非甾体类抗炎药按结构可分为：水杨酸类（邻羟基苯甲酸类）如阿司匹林；苯胺类如对乙酰氨基酚；吡唑酮类如氨基比林和安乃近；毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗；邻氨基苯甲酸如氯芬那酸；芳基烷酸类，又包括：芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸，芳基丙酸类如布洛芬、萘普生；1，2-苯并噻嗪类（昔康类）如吡罗昔康、美洛昔康及其
4、他类如COX-2抑制剂塞利西布，磺酰苯胺类尼美舒利。单项选择题4、下列哪些与盐酸吗啡不符（）A.分子中有5个不对称碳原子，具旋光性B.光照能被空气氧化变质C.其中性水溶液较稳定D.和甲醛硫酸溶液显紫堇色E.为镇痛药参考答案 ：C参考解析 ：天然的吗啡具有左旋光性，左旋吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构。A、B和C环构成部分氢化的菲环，C和D环构成部分氢化的异喹啉环，分子中有5个手性中心。吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性，因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。由于3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化变色
5、，生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡。吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色；与钼硫酸试液反应显紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。单项选择题5、维生素C降解的主要途径是（）A.脱羧B.氧化C.光学异构化D.聚合E.水解参考答案 ：B参考解析 ：由于维生素C是一种烯醇结构的物质，易被氧化破坏，维生素C的氧化是一个质子解离过程，氧化为脱氢抗坏血酸，并进一步水解形成2，3-二酮古洛糖酸，有氧条件下再被氧化为草酸和L-苏阿糖酸。单项选择题6、与黄体酮性质不符合的有（）A.与盐酸羟胺生成二肟B.遇硝酸银试液产生白色C.白色结晶性粉末，有两种晶型D.与硝普钠反应呈蓝紫色E.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙参
6、考答案 ：B参考解析 ：黄体酮为白色结晶，在乙醇中得棱柱状晶体，熔点129，在石油醚中得针状晶体，熔点为121。黄体酮C20位生具有甲基酮结构，可与高铁离子络合；与硝普钠反应财生成蓝紫色的阴离子复合物。黄体酮的合成中间体也有类似的阳性反应，其他常用的甾体药物则均不显蓝紫色，而呈淡紫色或不显色。本品与羰基试剂如盐酸羟胺反应生成二肟；与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物。单项选择题7、下列哪项与地西泮的理化性质相符（）A.酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸B.水解开环只发生在 1、2位，最终水解成2一甲氨基一5、氯一二苯甲酮，这一水解过程是其他苯二氮
7、类药物所没有的反应C.在肝脏代谢，代谢产物没有生物活性D.在水、乙醇中均溶解 E.4、5位开环是不可逆性水解，一开环即失去生物活性参考答案 ：A参考解析 ：地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在 1、2位或 4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又
8、闭环成原药。因此 4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。单项选择题8、用两步滴定法滴定阿司匹林的含量（）A.方法简单，结果准确B.片剂中有淀粉影响测定C.阿司匹林易水解D.原料、片剂都用两步法滴定E.受酸性稳定剂和酸性水解产物影响参考答案 ：E参考解析 ：两步指测定分为中和、水解和测定两步。第一步：中和。中和供试品中存在的酸性附加剂和降解产物，使阿司匹林变成钠盐。第二步：水解和测定。加入定量、过量的氢氧化钠滴定液，加热水解阿司匹林钠
9、盐的酯基，再用硫酸滴定液滴定剩余的碱，将结果用空白试验校正。阿司匹林的含量是以第二步消耗的氢氧化钠量计算的，由于第一步中和了所有的酸，包括阿司匹林结构中的羧基，故在第二步水解中，1mol阿司匹林仅消耗1mol氢氧化钠。因此酸性稳定剂和酸性水解产物影响测定结果。单项选择题9、关于抗精神失常药下列叙述错误的是（）A.抗精神病药按结构主要分为三环类、四环类、噻吨类、吩噻嗪类、二苯二氮类、丁酰苯类及其他类B.抗精神病药的代表药物是吩噻嗪类氯丙嗪C.噻吨类抗精神病药是把吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连得到噻吨类衍生物，如氯普噻吨D.二苯二氮类，以乙撑基取代氯噻嗪环上的硫原子，得到了中环
10、扩为七元环，使三环母核不在同一平面，而产生二苯二氮的氯氮平（氯扎平）、洛沙平（克塞平）E.丁酰苯类的氟哌啶醇也是抗精神病药物参考答案 ：A参考解析 ：抗精神失常药，即抗精神失常的药物，共分为四类：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药、抗焦虑症药单项选择题10、可以用乙-胺四醋酸二钠（EDTA）滴定液测定含量的药物是（）A.氯化钠B.氯化钾C.硫酸锌D.氯化铵E.碘化钠参考答案 ：C参考解析 ：在配位滴定法的应用方面，绝大部分金属离子与EDTA的配位反应能满足滴定的要求，可采用直接滴定法测定，如钙盐、镁盐、锌盐、铁盐和铜盐等。单项选择题11、中国药典重金属检查法的第一法使用的试剂有（）A.硝酸银试
11、液和稀硝酸 B.25%氯化钡溶液和稀盐酸C.锌粒和盐酸D.硫代乙酰胺试液和醋酸盐缓冲液（pH3.5）E.硫化钠试液和氢氧化钠试参考答案 ：D参考解析 ：中国药典（2010版）重金属检查法一共收载有三法。第一法又称硫代乙酰胺法，方法为：取各药品项下规定量的供试品，加醋酸盐缓冲液 （pH3.5）2ml，与水适量使成25ml，加硫代乙酰胺试液2ml，放置2分钟后，与标准铅溶液一定量按同法制成的对照液比较，以判断供试品中重金属离子是否超过了限量。第三法使用硫化钠试液和氢氧化钠试液。单项选择题12、磺胺甲噁唑片含量测定使用的滴定液是（）A.硫酸铈滴定液B.硝酸银滴定液C.氢氧化钠滴定液D.亚硝酸钠滴定液
12、E.碘滴定液参考答案 ：D参考解析 ：磺胺甲噁唑具芳伯氨基，可用亚硝酸钠滴定法测定含量，其片剂与原料药测定方法相同。单项选择题13、以下哪项是肾上腺素的杂质检查（）A.中性或碱性物质B.酮体C.对氨基苯甲酸D.亚硫酸盐和可溶性淀粉E.其他生物碱参考答案 ：B参考解析 ：肾上腺素在生产中由其酮体经氧化还原制得。若氢化不完全，则易引入酮体杂质。中国药典（2010版）规定，需对酮体进行限量检查。检查原理是利用酮体在310nm波长有最大吸收，而肾上腺素主成分在此波长几乎无吸收，因此通过限制在310nm波长处的吸光度值，即可达到限制相应酮体含量的目的。题中杂质检查：司可巴比妥钠需检查中性或碱性物质；盐酸
13、普鲁卡因注射液需检查对氨基苯甲酸；葡萄糖需检查亚硫酸盐和可溶性淀粉；盐酸吗啡需要捡查其他生物碱。单项选择题14、醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是（）A.荧光分析法B.紫外分光光度法C.酸性染料比色法D.四氮唑比色法E.高效液相色谱法参考答案 ：D参考解析 ：中国药典测定醋酸地塞米松注射液含量采用四氮唑比色法。由于皮质激素类药物的C17-醇酮基有还原性，在强碱性条件下可将四氮唑盐，如氯化兰苯四氮唑（TTC）还原成红色的三苯甲簪，三苯甲簪在485nm处有最大吸收，可用比色法测定含量。醋酸地塞米松原料则采用高效液相色谱法，原来以甲睾酮为内标，中国药典（2010版）以醋酸地塞米松对照品为外标，按峰面
14、积计算含量。单项选择题15、以下有关细菌内毒素检查法的论述中，正确的是（） A.2000年版中国药典才将该方法录入B.细菌内毒素检查用水系内毒素含量小于 0.015EUml（用于凝胶法）或 0.005EUml（用于光度测定法）且对内毒素试验无干扰作用的灭菌注射用水。C.试验用的器皿等需经120干烤1小时D.新购入的鲎试剂已标明灵敏度的，可不经复核，直接应用；测试样品结果判断是将试管从恒温器中轻轻取出，缓缓转动90以判断结果E.E.测得鲎试剂灵敏度（在 0.52.0时，不可以为该批鲎试剂的灵敏度参考答案 ：B参考解析 ：1995年版中国药典已将该方法正式录入。细菌内毒素检查用水依据中国药典（20
15、10版）二部附录“细菌内毒素检查法”项下：细菌：内毒素检查用水系指内毒素含量小于 0.015EU7/ml（用于凝胶法）或 0.005EU ml（用于光度测定法）且对内毒素试验无干扰作用的灭菌注射用水。试验所用器皿，需经处理，除去可能存在的外源性内毒素，常用的方法是250干烤30分钟以上，也可用其他适宜的方法，并应确证不干扰细菌内毒素检查。每批新的鲎试剂在用于试验前都要进符灵敏度的复核。结果判断是：将试管从恒温器中轻轻取出，缓缓倒转180以判断结果。按规定方法测得的灵敏度值c在 0.52.0（包括 0.5和 2.0）时，方可用于细菌内毒素检查，并以为该批鲎试剂的灵敏度。单项选择题16、下列哪类药
16、物是中枢兴奋药（）A.黄嘌呤类B.吩噻嗪类C.吲哚乙酸类D.苯二氮类E.丁酰苯类参考答案 ：A参考解析 ：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类（如咖啡因、茶碱、可可豆碱）、酰胺类（如尼可刹米）、吡乙酰胺类及生物碱类等。吩噻嗪类、苯二氮类和丁酰苯类药物有中枢抑制活性，可用作抗精神失常药或镇静安神药，而吲哚乙酰类药物具有消炎镇痛作用。单项选择题17、下列哪项不是氯霉素的理化性质（）A.性质稳定，耐热B.能被锌和盐酸还原为氨基化合物C.能被锌和氯化钙还原为羟胺化合物D.与茚三酮试液产生紫红色反应E.具有旋光性参考答案 ：D参考解析 ：氯霉素的化学结构含有对硝基、苯基、丙二醇与二氯乙酰胺3个部分，分子中
17、还含有氯。其抗菌活性主要与二氯乙酰胺有关。分子中有手性碳原子，具旋光性；其理化性质如下：性质稳定，耐热，在干燥环境下保持抗菌活性5年以上，其硝基能被锌和盐酸还原为氨基化合物，能被锌和氯化钙还原为羟胺化合物因为分子内没有伯氨基，不与茚三酮试液产生紫红色反应。单项选择题18、下列哪项不是甲硝唑的理化性质（）A.加NaOH微热显紫色B.加HCl成黄色，加过量NaOH橙色C.与生物碱沉淀试剂沉淀反应D.加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀E.锌与盐酸还原硝基为氨基，显重氮化反应参考答案 ：C参考解析 ：甲硝唑结构为2-甲基-硝基-1H-咪唑-1-乙醇，白色或微黄色结晶牲粉末，具有芳香性硝基化合物的反应：加NaO
18、H微热显紫色，加HCl成黄色，加过量NaOH橙色；含氮杂环能与三硝基苯酚成盐类黄色沉淀；锌与盐酸还原硝基为氨基，显重氮化反应。与生物碱沉淀试剂沉淀反应是生物碱类药物如黄连素的理化性质。单项选择题19、能与茚三酮反应的药物是（）A.巯嘌呤B.氯胺酮C.氨苄西林D.卡马西平E.利多卡因参考答案 ：C参考解析 ：茚三酮可与结构中含有伯氨基团的化合物（如旷氨基酸类化合物）形成紫色或蓝紫色的化合物，本题中的5个化合物分子结构中含有旷氨基酸结构部分的药物只有氨苄西林。其余4个药物均不含这种结构，不能与茚三酮反应。单项选择题20、下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂（）A.顺铂B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.紫杉醇E.
19、甲氨蝶呤参考答案 ：C参考解析 ：烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物，这种活性基团可以与DNA中的碱基（主要是嘌呤环的7位氮原子）形成共价键，影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团，属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链，影响复制或转录，但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制，紫杉醇作用靶点是微管蛋白。单项选择题21、碳青霉素与青霉素类结构区别是（）A.噻唑环上碳原子取代以硫原子B.噻唑环上碳原子取代以硫原子，并在2-3位之间有一不饱和键C.噻唑环
20、改成噻嗪环D.内酰胺6位用甲氧基取代氢原子E.噻唑环上无羧基参考答案 ：A参考解析 ：青霉素类抗生素噻唑环上碳原子用硫取代后即为碳青霉素。更多内容请访问做题室微信公众号单项选择题22、属于阿片生物碱类药的是（）A.可待因B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.镇痛新参考答案 ：A参考解析 ：阿片生物碱类药主要成分是吗啡，可待因是吗啡的甲基化物，属于阿片类生物碱。哌替啶又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药哌啶类哌替啶；喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）为苯并吗啡烷类衍生物，其哌啶环中N上甲基为；异戊烯基取代而戒的合成镇痛药；氨基酮类（苯基丙胺类）
21、止痛药是美沙酮。单项选择题23、作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是（）A.饱和烷烃基B.支链烷烃基C.环烯烃基D.乙烯基E.丙烯基参考答案 ：A参考解析 ：巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关，5位坐的两个取代基的总碳数以48为最好，使药物有适当的脂溶性，若总碳数超过8，可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃，在体内易被氧化代谢，作用时间短如为直链烷烃或芳烃9位酮基，则在体内不易被氧化代谢，大多以原药排泄，因而作用时间长。单项选择题24、罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）A.红霉素9位羟基B.红霉素9位
22、肟基C.红霉素6位羟基D.红霉素8位氟原子取代E.红霉素9位脱氧参考答案 ：B参考解析 ：红霉素在酸性条件下，9位酮基的化学性质活跃能与6位羟基形成半缩醛羟基，并经一系列反应进行内环合作用，这种降解使红霉素失去抗菌活性。红霉素9位酮基最简便的修饰是变成肟基便得到罗红霉素，从而阻止其分子内酸缩酮化。单项选择题25、中国药典2000年版收载的胰蛋白酶的效价测定，是利用（）A.辅酶的变化量对被测物进行定量B.产物量的增加来定量C.指示酶的变化量对被测物进行定量D.变位酶的变化量对被测物进行定量E.脱氢酶的变化量对被测物进行定量参考答案 ：B单项选择题26、三磷酸腺苷二钠（ATP）的含量测定方法是（）
23、A.纸电泳法B.醋酸纤维素薄膜电泳法C.聚丙烯酰胺凝胶电泳法D.SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳法E.高效毛细管电泳法参考答案 ：A单项选择题27、不属于生化药物的是（）A.细胞色素B.胸腺素C.肝素D.抗生素E.辅酶A参考答案 ：D单项选择题28、结构复杂且活性与多级结构有关的生化药物含量限度一般以（）表示A.百分含量B.效价C.g/mlD.g/gE.g/100ml参考答案 ：B单项选择题29、结构复杂且活性与多级结构有关的生化药物含量测定的方法多是（）A.化学分析法B.物理分析法C.物理化学分析法D.生物学方法E.以上均错参考答案 ：D单项选择题30、酶活力测定中控制pH的多用（）A.盐酸B.氢氧
24、化钠C.磷酸D.缓冲体系E.醋酸参考答案 ：D单项选择题31、酶活性单位的测定规定是在（）温度下测得 A.30 B.40 C.37 D.15 E.25参考答案 ：E单项选择题32、在取样测定法测酶活力中，通常用下列哪种物质终止酶促反应（）A.氢氧化钠B.氨试液C.三氯醋酸D.稀醋酸E.磷酸铵参考答案 ：C单项选择题33、底物浓度SKm时，酶反应为（） A.0级动力学反应B.一级动力学反应C.二级动力学反应D.底物浓度与反应速度呈反比E.反应速度不随底物浓度变化而变化参考答案 ：B单项选择题34、体内药物分析中，最常用的生物样品是（）A.血液B.唾液C.尿液D.泪液E.体液参考答案 ：A单项选择
25、题35、制备血浆常加的抗凝剂是（）A.盐酸B.三氯醋酸C.乙腈D.肝素E.饱和硫酸铵参考答案 ：D单项选择题36、体内药物分析的对象主要指（）A.机体B.动物C.体液D.人体E.组织参考答案 ：D单项选择题37、液-液提取法通常不适合于（）的提取A.中性药物B.弱碱性药物C.极性药物D.弱酸性药物E.非极性药物参考答案 ：C单项选择题38、进行体内药物分析血样采集时用（） A.1ml B.12ml C.13ml D.2ml E.3ml参考答案 ：C单项选择题39、下列哪一步是体内药物分析中最难、最烦琐，也是极其重要的一个环节（）A.样品的采集B.样品的贮存C.样品的制备D.样品的分析E.蛋白质
26、的去除参考答案 ：C单项选择题40、不同药物在生物样品中的浓度相差很大，对于药物浓度越小，则样品制备要求（）A.越低B.越高C.一般D.无关系E.不一定参考答案 ：B单项选择题41、溶剂提取药物及其代谢物时，碱性药物在（）A.酸性pH中提取B.近中性pH中提取C.弱酸性pH中提取D.弱碱性pH中提取E.碱性pH中提取参考答案 ：E单项选择题42、提取溶剂的一般选择原则是在满足提取需要的前提下（）A.尽可能选用极性大的溶剂B.选用极性适中的溶剂C.选用极性溶剂D.尽可能选用极性小的溶剂E.选用水溶性溶剂参考答案 ：D单项选择题43、直接荧光分析法适用于测定（）A.自身具有荧光特性的待测药物B.不
27、具荧光的化合物C.仅具有较弱荧光的化合物D.有荧光和无荧光化合物皆可测定E.无荧光经转变为有荧光化合物参考答案 ：A单项选择题44、体内药物分析中下列哪个方法正在和将继续占据主导地位（）A.紫外分光光度法B.荧光分光光度法C.气相色谱法D.高效液相色谱法E.免疫法参考答案 ：D单项选择题45、新药的名称原则上应采用（）A.国外药品的商品名B.国际专利名称C.国际非专利名称（INN）D.美国药品的商品名E.化学命名原则参考答案 ：C单项选择题46、制订药品质量标准的总原则不包括（）A.安全有效B.技术先进C.永恒不变D.经济合理E.不断完善参考答案 ：C单项选择题47、药品质量标准中的检查项下不包括药品的（）A.均一性B.有效性C.纯度要求D.安全性E.含量要求参考答案
