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    有机化学中关于常见西药的命名作用及结构式.docx

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    有机化学中关于常见西药的命名作用及结构式.docx

    1、有机化学中关于常见西药的命名作用及结构式 药物化学资料1.百服宁:主要用于头痛、发烧及与喉痛、窦炎、感冒、流感、肌肉疼痛、经痛、牙痛和关节炎有关的疼痛。 2. 青霉素(Penicillin,或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于内酰胺类抗生素(lactams),内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做

    2、皮试,以防过敏。. 3.头孢拉定 (Cephradine, Velosef) 别名:先锋霉素、头孢菌素等。本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原形经尿排泄,尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。4.庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素, 主要用于治疗细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合,阻断细菌蛋白质合成。庆大霉素是为数不

    3、多的热稳定性的抗生素,因而广泛应用于培养基配置。中国独立自主研制成功的广谱抗生素,是新中国成立以来的伟大科技成果之一。它开始研制于1967年,成功鉴定在1969年底,取名“庆大霉素”,意指庆祝“九大”以及庆祝工人阶级的伟大。庆大霉素Gentamicin,正泰霉素(gentamycin)系从放线菌科单孢子属发酵培养液中提得,系碱性化合物,是常用的氨基糖苷类抗生素。5.广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用,对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用;对结核菌、变形菌等则无效。有副作用。6.氯霉素是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素,属抑菌性广谱抗生素。是治疗伤寒、副伤寒

    4、的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。因对造血系统有严重不良反应,需慎重使用。7.红霉素,临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。8.克拉霉素是红霉素的衍生物,20世纪90年代初由日本大正公司开发成功,并以商品名Clarith注册。尔后,大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产;1990年在爱尔兰、意大利上市,1991年

    5、10月获FDA批准定为IB类新药上市,商品名Biaxin,1993年以Klacid在中国香港上市,在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙,已在全球50多个国家上市,市场用量稳步增长,并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。9.磺胺嘧啶本品为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,无味,遇光色渐变暗。本品在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。10.呋喃妥因,别名呋喃坦丁,呋喃坦啶,硝呋妥因,硝基呋喃妥因,Furadantin,Furan,Furantoin,Macrodantin,Urantoin英文/拉丁

    6、名称,Nitrofurantion本品为鲜黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中极微溶解,在水或氯仿中几乎不溶。11.诺氟沙星(Norfloxacin,又名Noroxin、Fulgram),别名:力醇罗、氟哌酸、淋克星。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品为第三代喹诺酮类抗菌药,会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶(DNA Gyrase)的作用,阻碍细菌DNA复制,对细菌有抑制作用。是治疗肠炎痢疾的常用药。但此药对未成年人骨骼形成有延缓作用,会影响到发育。故禁止未成年人服用。12.甲硝唑,

    7、主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。13.氨苯砜 俗称:二氨基二苯砜,双氨基双苯砜、dapsone、diaminodiphenys,dds.=本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。熔点 本品的熔点为176181。氨苯砜与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗。氨苯砜

    8、也可用其他皮肤病的治疗。14.阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,可用于初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物,减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤,阿昔洛韦的皮肤吸收较少。15.病毒唑又名利巴韦林、三氮唑核苷、尼斯可等,是广谱强效的抗病毒药物,目前广泛应用于病毒性疾病的防治。常用剂型有注射剂、片剂、口服液、气雾剂等。16.咪康唑是高效、安全、广谱抗真菌药,对致病性真菌几乎都有作用。其机理是抑制真菌细胞膜的固醇合成,影响细胞膜通透性,

    9、抑制真菌生长,导致死亡。在4微克/毫升以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌,其中新型隐球菌,念珠菌和粗孢子菌对本品均敏感,皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感,但曲霉菌较差。另外,咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有抗菌作用。用于皮肤真菌感染,如手、足、体、股癣。17.从复合花序植物黄花蒿(Artemisia annua L.,即中药青蒿)中提取得到的一种无色针状晶体,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃4,3-j-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。是继乙氨嘧啶、氯喹、

    10、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此,很多非洲民众尊称其为“东方神药”。18.硫喷妥钠为超短时作用的巴比妥类药物。静注后很快产生麻醉,故称静脉麻醉药。

    11、其主要优点是作用快、诱导期短、无兴奋现象、呼吸道并发症少,一次静注后可维持麻醉2030分钟,麻醉后恶心、呕吐少见。但麻醉时间短,痛觉消失和肌肉松弛也不够完全。适用于短小手术、诱导麻醉与抗惊厥。淡黄色粉末。有吸湿性和不愉快气味。易溶于水,溶于乙醇。性质不稳定。水溶液放置时水解。干粉密封于安瓿中,临用前配制溶液。19.利多卡因是医用临床常用的局部麻药,1963年用于治疗心率失常,是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物,是急性心肌梗死的室性早搏,室性心动过速及室性震颤的首选药。20.苯佐卡因为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感;遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。

    12、21.注射用盐酸甲氯芬酯本品主要成份为盐酸甲氯芬酯。化学名称:2-(二甲基氨基)乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐。化学结构式:分子式:C12H16ClNO3HCl分子量:294.1822.药理作用本品为脑功能改善药,是-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明:本品对正常大鼠辩别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。23.杜冷丁,即盐酸哌替啶,为人工合成的阿片受体激动剂,属于苯基哌啶衍生物,是一种临床应用的合成镇痛药,为白色结晶性粉末,味微苦,无臭,其作用和机理与吗啡相似,但镇静、麻醉作用较小,

    13、仅相当于吗啡的1/101/7。长期使用会产生依赖性,被列为严格管制的麻醉药品。24.对乙酰氨基酚,分子式C8H9NO2,通常为白色结晶性粉末,有解热镇痛作用,用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚,再酰化制得。值得注意的是体检前服用扑热息痛(对乙酰氨基酚)有可能导致转氨酶升高。25.双氯芬酸钠缓释片,适应症为1急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。2肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。4急性痛风。5痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。6创伤后的疼痛与炎症,如扭伤、肌肉拉伤等;7耳鼻喉严重的感染性疼痛

    14、和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等),应同时使用抗感染药物。26.布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。27.氯硝西泮,主要用于治疗癲痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。可用于治疗焦虑状态和失眠。对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。28.用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿

    15、童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。易透过血脑屏障,故中枢作用较强,可用于重症肌无力。29.苯妥英钠本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用,1. 动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。30主治用途1癫痫部分性发作复

    16、杂部分性发作简单部分性发作和继发性全身发作全身性发作强直阵挛强直阵挛发作2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药也可用于脊髓痨和多发性硬化糖尿病性周围性神经痛患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛 3.预防或治疗躁狂-抑郁症对锂抗精神病药抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用4.中枢性部分性尿崩症可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用5. 酒精癖的戒断综合征6卡马西平拟7-氨基丁酸(GABA)能,与酒精促进内流的效应相同,可代替酒精,衰减戒酒症状;阻断N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体的激动,理论上可使神经细胞免遭损害。戒酒头48小时服

    17、用卡马西平600800rag/d,以后每天减200mg,可预防戒酒性癫痫大发作,某些患者服药后倾向白血球降低,有引发感染的危险性。31.倍他司汀,主要用于梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。32.注射用长春西汀为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用,选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞变形力,改善血液流动性和微循环,促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢。33.氯丙嗪,别名阿米那嗪、氯普马嗪、氯硫二

    18、苯胺,系吩噻嗪类之代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。34.氟哌啶醇,主要用于:各种急、慢性精神分裂症。特别适合 于急性青春型和伴有敌对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症,亦可用于对吩噻嗪类治疗无效的其他类型或慢性精神分裂症。焦虑性神经症。儿童抽动-秽语综合征,又称T0urette 综合征(TS),小剂量本品治疗有效,能消除不自主的运动,又能减轻和消除伴存的精神症状。呕吐及顽固性呃逆。35.氯氮平(抗精神失常药) 英文:Clozapine 主要成分: 分子式:C18H19ClN4 性状:片剂。 功能主治:控制精神病的幻觉、妄想和兴奋躁动效果较好,故可用于兴奋躁动病人,一般45日

    19、可见效。 规格:片剂:25mg。 是否医保用药:医保 是否非处方药:处方36.为哌泊噻嗪(Piporlazin)的长效酯化物。肌注后缓慢从注射部位扩散并分解出呢泊噻嗪而生效,故作用维持时间长为强效抗精神病药,并有抗组胺作用,对慢性精神病患者之退缩有显著激活作用。主要用于慢性精神分裂症。对各型精神分裂症均有一定疗效。对妄想型疗效较好。从改善症状角度来看。对消除思维障碍中的多种妄想症状及知觉障碍中的幻觉症状有明显效果。对病程较长且精神退缩的患者疗效较差。37.硝西泮片硝西泮片,适应症为1、主要用于治疗失眠症与抗惊厥。2、与抗癫痫药合用治疗癫痫。38.艾司唑仑.艾司唑仑,用于各种类型的失眠。催眠作用

    20、强,口服后 2060分钟可入睡,维持5小时。用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作,亦可用于术前镇静。39.丙咪嗪有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用弱、对内源性忧郁症,反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效,但疗效慢,对精神分裂症伴发的抑郁状态无效,也可用于小儿遗尿症。40.环磷酰胺本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺。而醛酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显

    21、。41.丝裂霉素慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,食管癌、胃癌,结肠癌、直肠癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宫颈癌,子宫体癌,卵巢癌,乳癌,头颈部肿瘤,膀胱肿瘤及恶性腔内积液。42.紫杉醇注射液.紫杉醇注射液,进展期卵巢癌的一线和后继治疗。淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。非小细胞肺癌患者的一线治疗。AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。43.子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症。44.顺铂本品是中

    22、心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物,类似于双功能烷化剂,可抑制DNA的复制过程。DDP细胞最敏感,高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用,进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途:本品属细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。45.硝酸甘油注射液硝酸甘油注射液,适应症为用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血

    23、压或治疗充血性心力衰竭。46.维拉帕米,一种罂粟碱的衍生物,在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名异搏定、戊脉安,为钙通道阻滞剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。47.硝苯地平,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。48.药品名:普尼拉明英文名:Prenvlami

    24、ne别名:心可定,双苯丙胺,SEGONTIN性状:常用其乳酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦麻。易溶于水。熔点140-142制剂:片剂:每片15mg。贮法:须避光密闭,置干燥处保存。可用于心绞痛的防治。又能抑制心室的传导和减弱心肌收缩力,对早搏和室性心动过速有一定效果。48.盐酸艾司洛尔本品为超短效的选择性1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。49.可乐定,是一种老降血压药,现在很少使用,可乐定能够抑制中枢神经,降低血压,量大可导致休克,心率缓慢,造成呼吸循环衰竭死亡,普通药房一般都买不到可乐定,特殊需求人群也

    25、要有医生处方才能开此药,主要用于治疗中、重度高血压,患有青光眼的高血压,也用于偏头痛、严重痛经,绝经潮热和青光眼,盐酸可乐定适用于治疗高血压。50.乌拉地尔注射液乌拉地尔注射液,适应症为用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。51.注射用硝普钠,适应症为1、用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压,也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。2、用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。52.尼莫地平,用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。对突发性耳聋也有一定疗效。


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