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    第三章 外周神经系统药物DOC.docx

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    第三章 外周神经系统药物DOC.docx

    1、第三章 外周神经系统药物DOC第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶

    2、结合物,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3. 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构

    3、中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性4. 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用6. 阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应D. Vitali反应 E.紫脲酸胺反应7. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine

    4、C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine8. 下列与Adrenaline不符的叙述是A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. -碳以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢9. 临床药用()- Ephedrine的结构是A. B. C. D. E. 上述四种的混合物10. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类11. 下列何者具有明显中枢镇静作用A

    5、. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine12. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH13. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解14. 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮

    6、15. 盐酸鲁卡因因具有( ),故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基二、配比选择题(一) A. 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基-2-丙铵B. 溴化N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰氧基苯铵C. (R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚D. N,N-二甲基- -(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bro

    7、mide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide(二) A. B. C. D. E. 1. Salbutamol 2. Cetirizine Hydrochloride 3. Atropine 4. Lidocaine Hydrochloride5. Bethanechol Chloride(三) A. B. C. D. E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5. Pa

    8、ncuronium Bromide(四) A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色B. 用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochlorid

    9、e 5. Atropine(五) A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate(六) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥 E.地西泮1.

    10、 4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 2. 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮(七) A.哌替啶 B.对乙酰氨基酚 C.甲丙氨酯 D.布洛芬 E.普鲁卡因1.具芳伯氨结构 2.含丁基取代 3.具苯酚结构 4.含杂环 5.母体是丙二醇(八) A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-

    11、5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1.盐酸普鲁卡因的化学名 2.甲丙氨酯的化学名3.盐酸利多卡因的化学名 4.地西泮的化学名 5.苯巴比妥的化学名三、比较选择题(一) A. Pilocarpine B. Tacrine C. 两者均是 D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M胆碱受体拮抗剂3. 拟胆碱药物 4. 含内酯结构 5. 含三环结构(二) A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱

    12、类 3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷6位有羟基 5. 拟胆碱药物(三) A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性 受体激动剂 3. 选择性 2受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构(四) A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 d 2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂a3. 三环类组胺H1受体拮抗剂b 4. 镇静性抗组胺药 5. 非镇静性抗组胺药(五) A. Dyclonine B. Tetracaine

    13、 C. 两者均是 D. 两者均不是1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药 3. 氨基酮类局麻药 4. 氨基甲酸酯类局麻药 5. 脒类局麻药(六) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是1.局部麻醉药 2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药 4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别 5.比较难于水解(七) A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是1.局部麻醉药 2.抗心律失常药3.易水解 4.对光敏感 5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合(八) A.阿托品 B.扑尔敏 C.两者均是 D.两者均不是1.存在于莨菪中的生物碱 2.用外消旋体3.具双缩脲反应 4.水溶液呈酸性 5

    14、.用于解除平滑肌痉挛四、多项选择题1. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine

    15、Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3. 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OHC. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好4. Pancuronium BromideA. 具有5-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取

    16、代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化6. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有 -苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D. N上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B.

    17、未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体8. 下列关于Mizolastine的叙述,正确的有ABCEA. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢,且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性9. 若以下图表示局部麻醉药的通式,则A. 苯环可被其它芳烃

    18、、芳杂环置换,作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10. Procaine具有如下性质A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性 E. 弱酸性11. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分12. 局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类13. 关于盐酸普鲁卡因,下列

    19、说法中不正确的有A.别名:奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱14. 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A. 本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B. 本品分子中有一叔胺氮原子C. 分子中有酯键,易被水解D. 本品具有Vitali反应E. 本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色五、问答题1. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?2. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3. 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基

    20、,又将如何?4. 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。5. H1受体拮抗剂分为几类?6. 组织胺有哪些生理作用? 7. 简述扑尔敏的制备过程。8. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?9. 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。10. 从Procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。11. 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。12. 为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须

    21、检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。13. 写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。14. 简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。15. 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?16. 肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?17. 拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?六、名词解释软药 硬药 生物前体药物标准答案:一1B 2E 3D 4C 5C 6D 7C 8D 9C 10E 11A 12C 13E 14A 15D 二1CDAEB 2BDCEA 3DCEBA 4DAECB 5CAEDB 6ACEBD 7EDBAC 8E

    22、ADCB三1BDCAB 2ACABD 3CABBB 4ADBCD 5BDABD 6CDBAB 7CBAAA 8ACDBA四 1ACD 2ADE 3BDE 4ABCD 5BCE 6ACDE 7AC 8ABCE 9BCE 10ABC 11ABC 12ABCE 13BCE 14ABCDE五1. 答:相同点:合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;氨基部分,激动剂为季铵离子,

    23、拮抗剂可为季铵离子或叔胺;大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。 2. 答:生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点,即双季铵结构,两个季铵氮原子相隔1012个原子,季铵氮原子上有较大取代基团,另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础,人们从加速药物代谢的角度,设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构,在其

    24、季铵氮原子的位上有吸电子基团取代,使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应,以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应,迅速代谢为无活性的代谢物,避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性,解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷蓄积中毒问题。3. 答:氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和受体作用的选择性。当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对a受体和受体均有激动作用,作用广泛而复杂,当某种作用成为治疗作用时,其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏,使心收缩力加强,心率加快,心输出量增加,收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停

    25、和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素,为非选择性受体激动剂,对a受体几无作用,对心脏的1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。4. 答:苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大。只有碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求,实现上述三点结合,而其S构型异构体因其一羟基的位置发生改变,与受体只能有两点

    26、结合,即氨基、苯环及其上酚羟基,因而对受体的激动作用较弱。5. A氨基醚类 苯海拉明; B哌嗪类 西替利嗪; C丙胺类 氯苯那敏; D三环类 泰尔登,赛庚啶,氯雷他定,酮替芬 E哌啶类 咪唑斯汀,依巴斯汀,阿斯咪唑; F 乙二胺类 曲吡那敏;6. 答:组织胺的生理作用有三个方面: 使毛细血管扩张,通透性增加,导致血浆渗出,局部组织红肿、痒。严重时还可导致循环血量减少,血压下降;对支气管、胃肠道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。促进胃酸分泌。7. 8. 答:经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用,可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚,有人认为这些药物易通过血脑屏障,并与

    27、脑内H1受体有高度亲和力,由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用。9. 答:若以ArCH2(Ar)NCH2CH2NRR表示乙二胺类的基本结构,则其ArCH2(Ar)N一部分用Ar(Ar)CHO一代替就成为氨基醚类;用Ar(Ar)CH一代替就成为丙胺

    28、类,或将氨基醚类中的O去掉,也成为丙胺类;将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接,即构成三环类;用Ar(Ar)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar)N一,并将两个氮原子组成一个哌嗪环,就构成了哌嗪类。10. 答:Procaine的化学稳定性较低,原因有二。其一,结构中含有酯基,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解。其二,结构中含有芳伯氨基,易被氧化变色,PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.55.0,低温灭菌(100,30min)通入惰性

    29、气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。11. 答:普鲁卡因在水溶液中不稳定,受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。而普鲁卡因结构中,芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。12. 答:普鲁卡因的水溶液不稳定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解产物有对氨基苯甲酸。因此药典规定,本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方法是利用其在冰醋

    30、酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照,进行薄层层析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应,因此测定前必须先进行分离。13. 14. 利多卡因结构中的酰胺基,受到邻位两个甲基的保护,造成了空间位阻,因此不易水解,对酸或碱均较稳定。15. 答:阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品水溶液在微酸性时比较稳定,pH值在3.54.0最为稳定。本品应避光、密封保存。16. 答:氯化琥珀胆碱的稳定性差,遇光易变质,遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与 pH值有关,pH值在2.84.0时稳定,若pH

    31、值 78时,较快水解失效。所以氯化 琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍17. 答:拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用则可 分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、升高 血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床 上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药,治鼻充血等。六软药: 软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。 硬药: 硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 生物前体药物: 在体内经过酶催化的,除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药 ,称为生物前体前药,简


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