1、C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【答案解析】 利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ ）A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液（氟万）?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ ）A、为全身麻醉药?B、可用于表面麻醉?C、穿透力较强?D、主要用于浸润麻醉?E、不用于传导麻醉?【答案解析】 普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表
2、面麻醉。6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ ）A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色?B、不易水解?C、本品最稳定的pH是?D、对紫外线和重金属稳定?E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间?【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3。7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ ）A、本品对酸不稳定? B、本品对碱不稳定? C、本品易水解? D、本品对热不稳定? E、本品比盐酸普鲁卡因稳定?【答案解析】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生
3、空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。8、关于-羟基丁酸钠的叙述错误的是 （ ）A、又名羟丁酸钠?B、为白色结晶性粉末，有引湿性?C、不易溶于水?D、水溶液加三氯化铁试液显红色?E、加硝酸铈铵试液呈橙红色?【正确答案】 C 【答案解析】 -羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。9、以下关于丁卡因的叙述正确的是 （ ）A、结构中含芳伯氨基?B、一般易氧化变色?C、
4、可采用重氮化偶合反应鉴别?D、结构中存在酯基?E、临床常用的全身麻醉?【答案解析】 盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。10、以下属于全身麻醉药的是 （ ） B、氯胺酮? C、盐酸丁卡因? D、盐酸利多卡因? E、苯妥英钠?【答案解析】 全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、-羟基丁酸钠 11、关于盐酸利多卡因性质表述错
5、误的是 （ ）A、本品较难水解?B、本品对酸稳定?C、本品对碱稳定?D、本品对酸碱均不稳定?E、本品比盐酸普鲁卡因稳定?【答案解析】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在%以下。12、含芳伯氨基药物的鉴别反应是 （ ）A、与硝酸银反应? B、重氮化偶合反应? C、与三氯化铁反应? D、铜吡啶反应? E、Vitali反应?【答案解析】 含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应 13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是 （ ）A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基?B、分
6、子中同时存在酰胺键和芳伯氨基?C、分子易发生水解和氧化?D、可发生重氮化-耦合反应?E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉?【答案解析】 普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。14、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有 （ ）A、酚羟基? B、羧基? C、芳伯氨基? D、酯键? E、仲胺基?【答案解析】 普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。药物化学 第三节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1、巴比妥类药物构效关系表述正确的是 （ ）A、R1的总碳数12最好?B、R（R1）应为25碳链取代，或有一位苯环取代?C、R2以乙基取代起效快?D、若R（R1）为
7、H原子，仍有活性?E、1位的氧原子被硫取代起效慢?【答案解析】 1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有25碳链取代，或一位苯环取代，R和R1的总碳数为48最好。2、苯巴比妥表述正确的是 （ ）A、具有芳胺结构?B、其钠盐对水稳定?C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作?D、苯巴比妥钠在60丙三醇水溶液中有一定的稳定性?E、苯巴比妥钠水解后仍有活性?【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠
8、、惊厥和癫痫大发作。3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是 （ ）A、饱和烷烃基? B、带支链烃基? C、环烯烃基? D、乙烯基? E、丙烯基?【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有 （ ）A、形成烯醇型的丙二酰脲结构?B、酚羟基?C、醇羟基?D、邻二酚羟基?E、烯胺?【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺（烯醇式）内酰胺（酮式）互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。5、于某药物的Na2C
9、O3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是 （ ） B、异戊巴比妥? C、地西泮? D、咖啡因? E、四环素?【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是 （ ）A、巴比妥类药物易溶于水?B、巴比妥类药物加热易分解?C、含硫巴比妥类药物有不适臭味?D、巴比妥药物在空气中不稳定?E、通常对酸和氧化剂不稳定?【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，
10、其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。7、对巴比妥类药物表述正确的是 （ ）A、为弱碱性药物?B、溶于碳酸氢钠溶液?C、该类药物的钠盐对空气稳定?D、本品对重金属稳定?E、本品易水解开环?【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。8、对硫喷妥钠表述正确的是 （ ）A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物?B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物?C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障?D、本品为长效巴比妥药物
11、?E、本品不能用于抗惊厥?【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是 （ ）A、超长效类（8小时）? B、长效类（68小时） ? C、中效类（46小时）?D、短效类（23小时）? E、超短效类（14小时）?【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。10、关于苯妥英钠的表述正确的是 （ ）A、本品的水溶液呈酸性?B、对空气比较稳定?C、本品不易水解?D、具有酰亚胺结构?E、为无色结晶?【答案解析】 本品为
12、白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。11、下列说法正确的是 （ ）A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放?B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当?C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体?D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药?E、卡马西平只适用于抗外周神经痛?【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的13。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。12、以下为广谱抗癫痫药的是 （ ）A、苯妥英钠
13、? B、丙戊酸钠? C、卡马西平? D、盐酸氯丙嗪? E、地西泮?【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。13、关于氯丙嗪的叙述正确的是 （ ）A、本品结构中有噻唑母核?B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化?C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色?D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素?E、本品与三氯化铁反应显棕黑色?【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。1
14、4、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是 （ ）A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性?B、代谢主要途径是开环化?C、用于治疗急、慢性精神分裂症?D、属于三环类抗抑郁药?E、主要在肾脏代谢?【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。15、用于癫痫持续状态的首选药是 （ ）A、乙琥胺?B、卡马西平?C、丙戊酸钠?D、苯巴比妥?E、地西泮?【答案解析】 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。16、下列药物分子中含有二
15、苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是 （ ） B、卡马西平? C、丙戊酸钠? D、硝西泮?【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂（艹卓）结构，地西泮为苯二氮（艹卓）。17、对硫喷妥钠表述正确的是 （ ）A、本品不能用于抗惊厥?B、不能用于诱导麻醉?D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物?E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物?由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的
16、原因是 （ ）A、本品易氧化?B、难溶于水?C、本品易与铜盐作有?D、本品水溶液放置易水解?E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀?【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是 （ ）A、本品有引湿性?B、本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化?C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色?D、可用于人工冬眠?【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，
17、阻止其变色。20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是 （ ）A、巴比妥类药物加热都能升华?B、含硫巴比妥类药物有不适之臭?C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂?D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应?E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类?【答案解析】 巴比妥类药物理化通性（1）巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。（2）弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构
18、，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。（3）水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。（4）成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是 （ ）A、5位取代基小? B、属钠盐结构? C、结构
19、中引入硫原子? D、分子量小? E、水溶性好?【答案解析】 硫喷妥钠：二、B 1、A.巴比妥类 B.氨基醚类 C.氨基甲酸酯类 D.苯二氮（艹卓）类 E.三环类 、苯巴比妥属于 （ ）A? B? C? D? E?【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。2 、地西泮属于 （ ）【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。2、A.氟哌啶醇 B.氯氮平 C.地西泮 D.卡马西平 E.氯丙嗪 、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是 （ ）【答案解析】 氯氮平化学名：8-氯-11-（4
20、-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并b，e1，4二氮杂（艹卓）。属于二苯并氮（艹卓）类药物。 、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是 （ ）【答案解析】 盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。3 、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是 （ ）【答案解析】 氟哌啶醇化学名：1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。3、A.地西泮 B.卡马西平 C.盐酸氯丙嗪 D.苯妥英钠 E.苯巴比妥 、结构中含有苯并二氮（艹卓）环 （ ）【答案解析】 结构中含有苯并二氮（艹卓）环的是地西
21、泮 、结构中含有二苯并氮（艹卓）环 （ ）【答案解析】 结构中含有二苯并氮（艹卓）环的是卡马西平。 、结构中含有吩噻嗪环 （ ）【答案解析】 结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。药物化学 第四节 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药1、下列药物中哪种药物不具有旋光性 （ ）A、阿司匹林（乙酰水杨酸）?B、葡萄糖?C、盐酸麻黄碱?D、青霉素?E、四环素?【答案解析】 阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了 （ ）A、乙酰水杨酸?B、水杨酸?C、醋酸?D、苯环?E、苯甲酸?【答案解析】 阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后
22、水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。3、下列叙述正确的是 （ ）A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液?B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定?C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺?D、对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色?E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别?【答案解析】 对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是 （ ）A、发生重氮化偶合反应，生成紫
23、色?B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄?C、只生成葡萄糖醛酸代谢物?D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌?E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿?【答案解析】 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。5、下列鉴别反应正确的是 （ ）A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色?B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别?C、吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色?D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色?E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色?【答案解析】 吲哚美辛与
24、新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。6、下列说法正确的是 （ ）A、R-（-）-布洛芬异构体有活性，S-（+）-布洛芬异构体无活性?B、R-（-）-萘普生异构体活性强于S-（+）-萘普生异构体?C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解?D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类?E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同?【答案解析】 布洛芬以消旋体给药， S-（+）-布洛芬异构体有活性，R-（-）-布洛芬异构体无活性。S-（
25、+）-萘普生异构体活性强于R-（-）-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。7、下列叙述正确的是 （ ）A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液?B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎?C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-（-）-异构体?D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大?E、布洛芬与萘普生的化学性质不同?【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-（+）-异构体，其R-（-）-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司
