1、汇总药物化学复习资料药物化学复习资料第 一 章 绪 论学习要求1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。了解药物化学课程的学习内容。2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。术语解释1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极
2、具朝气的朝阳学科。3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的
3、药政部门组织编写了中国药品通用名称（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。自测练习1一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑C. 降钙素 D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓 B. 避孕C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基苯基甲氨甲基氢
4、B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基 D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物 B. 无机药物C. 合成有机药物 D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶C. 离子通道 D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题1-61-10A. 药品通用名 B. 名称C. 化学名 D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚 A 1-7、泰诺 D1-8、araacetamol B 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 C1-10、醋氨酚 E 三、比
5、较选择题1-111-15A. 商品名 B. 通用名C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称 C1-12、可以申请知识产权保护的名称 A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 B1-14、医生处方采用的名称 A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 D四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核C. 酶 D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪
6、些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明C. 降钙素 D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名 B. 俗名C. 化学名（中文和英文） D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定(j激动剂)
7、 B. 心得安（盐酸普萘洛尔）C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 B. 苯海拉明C. 西咪替丁 D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术 B. 技术C. 超导技术 D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的受体A. 阿替洛尔 B. 可乐定C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？药物化学是一门 历史悠久的经典科学，它的研究内容包含化学又涉及到生命科
8、学，它既能研究化学药物的化学结构特征，以此相联系的理化性质，稳定性质状况，同时又要了解药物进入人体后的生物转化等化学生物学内容，最重要的是药物化学是药学其他学科的基础，只有药物化学发现或者发明新的具有生物活性的物质，才能进行药理.药物代谢动力学及药剂学等研究，所以说药物化学是药学领域的带头学科。1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？不行，因为英文名基础团的排列顺序是按照字母顺序排列，而中文名没母核前的基团吮顺序应按立体化学中的次序规制进行命名。1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？因为它的医用价值不可估量，尤其是把这些全新的发现逐渐发展为一种能够大规模生产的产品，
9、能具有使用价值，并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法。1-29、简述现代新药开发与研究的内容。4见书第二页 图表 1-30、简述药物的分类。药物可以分为天然药物，半合成药物，合成药物及基因工程药物1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？不合宜，会引导公众客观认识“一药多名”。第二章 中枢神经系统药物学习要求1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。熟悉巴比妥类药物的构效关系。2、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥
10、英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、卤加比的结构和用途。3、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。4、熟悉抗抑郁药的分类和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。5、熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展6、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质
11、、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线。术语解释1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共
12、存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图：3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受
13、体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。5、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲
14、肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。7、内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括-内啡肽（-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及-和-内啡肽（分别为-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。8、血脑屏障（blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而
15、离子化的药物不能通过。案例学习案例2-1医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛,镇咳，镇静的作用。可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。哌替啶为典型的阿片受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性亦弱，不
16、良反应较少。喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于k型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的1/3，为哌替啶的3倍。2、什么是你的治疗目标？答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。能达到以上治疗目标。案例2-2王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心
17、动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。现有下面4个抗抑郁的药物，请你
18、为病人选择。抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？病人是汽车司机，注意力高度集中。即所用药物不应有嗜睡的副作用；病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，需避免药物的相互作用，此外还应注意病人的血压。2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？抗抑郁药1是地昔帕明，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂；抗抑郁药2是氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；抗抑郁药3是苯乙肼，其作用机制是抑制单胺氧化酶；抗抑郁药4是阿米替林，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。3、你选择推荐哪一个药物，为什么？氟西汀。为选择性地抑制中
19、枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或a肾上腺素受体功能。本品的副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。4、说说你不推荐的药物和理由？地昔帕明，它是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂。因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，地匹福林是肾上腺素的前药，选用此药有可能干扰地匹福林的作用，减少地匹福林代谢的速度，倒置药物的相互作用，故不宜选用。此外该药也可能有嗜睡的不良反应。苯乙肼，它属单胺氧化酶抑制剂。单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重，大多数已被淘汰。苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的品种，
20、但不是一线药物，在本病例中，使用单胺氧化酶抑制剂可能会对拟肾上腺素的地匹福林的代谢有影响，故不适宜。阿米替林，其情况与地昔帕明类似。案例 2-4李，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。1、明确药师应帮助病人的治疗问题。答：病人要治疗的问题是由于工作环境的改变而带来
21、的不适应，因为紧张而导致的失眠。2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。答：目的就是为了让李老师适应环境，尽快能够抛掉失眠，主要是要解决李老师的失眠的问题。3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。答：上述四种药物都是苯氮二卓类药物，分子中的七元亚胺内酰胺环是活性必须的结构，在C-7或C-2位上引入吸电子取代基能增强活性（据认为与减少七元环1、2位间的水解开环有关）。如在1-位上以长链烃基取代，可延长作用时间。而当4、5位间的双键被饱和或并入四氢噁唑环可增加镇静和抗抑郁的作用。4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。答：最后一种药物叫三唑仑，它的作用较强是
22、第二种奥沙西泮的几十倍，在三唑仑中，1、2位并入了三氮唑环，增加了药物的稳定性和药物与受体的亲和力，从而增强了药物的生理活性，所以应该用最后一种三唑仑好。5、向病人提出药师的其它建议。答：由于环境改变而引起的失眠，在服用药物治疗时用量一定要控制好，切不可过量。最好是慢慢去适应环境，慢慢静下心来，如果真的是睡不着才服用药物，而且用量慢慢减少，到最后可以不用也行啦。自测练习2一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍
23、有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、H D. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑
24、制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物
25、是 A. 地西泮 B. 氯氮卓C. 唑吡坦 (咪唑并吡啶结构) D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、配比选择题2-112-15A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并b， f 氮杂卓-5丙胺 D2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 A2-13、1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮 E2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C2-162-20A.
26、 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓1受体 D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体2-16、美沙酮 A 2-17、氯丙嗪 B2-18、卤加比 E 2-19、咖啡因 D2-20、唑吡坦 C三、比较选择题2-212-25 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是2-21、镇静催眠药 C 2-22、具有苯并氮杂卓结构 B2-23、可作成钠盐 A 2-24、易水解 C2-25、可用于抗焦虑 B2-262-30 A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是2-26、麻醉药 D 2-27、镇痛药 C2-28、主要作用于受体 C
27、2-29、选择性作用于受体 D (喷他佐新)2-30、肝代谢途径之一为去N 甲基 C2-312-35 A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是2-31、为三环类药物 B 2-32、含丙胺结构A2-33、临床用外消旋体 A 2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A2-35、非典型的抗精神病药物 B四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2-37、巴比妥类药物的性质有：A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.
28、与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. 氮上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去D环2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 喷他佐辛C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗解救农药中毒E. 老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 bceA. 帕罗西汀 B. 氟伏沙明
29、 C. 氟西汀 D. 文拉法辛E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 abcdA. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌嗪 D. 丁酰苯E. 哌嗪环2-43、具三环结构的抗精神失常药有 A. 氯丙嗪 B. 利培酮C. 洛沙平 D. 舒必利E. 地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. 三环类C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 西坦类2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 五、问答题2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应
30、先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：呈弱酸性 巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。水解性 巴比妥类物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液,应做成粉针,临用前配制为宜。与银盐的反应 这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。与铜吡啶试液的反应 这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？答：其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过
