1、药物与药学专业知识知识点药物与药学专业知识知识点鉴于药一化学部分难度较大，为确保听课效果，网校建议化学基础薄弱的学员先行学习药学基础知识（2016）课程讲座；学习内容及顺序如下：第二部分第六章原子结构和分子结构第一专题有机化合物的划分和命名第二专题官能团和特定组成的性质第三专题取代基对药物性质的影响第四专题药物的立体化学第二部分第五章氧化与还原反应药学专业知识（一）涵盖了药剂学、药物化学、药物分析及药理学的药学基础知识综合科目。大纲要求本科目要求在正确认识药物结构与构效关系的基础上，重点掌握药物常用剂型的特点、质量要求和临床应用，药动学、药效学及药物体内过程；熟悉与药品质量管理直接相关的国家药
2、品标准和药典的通则等内容；并能够运用药学基本理论、原理和方法来分析和解决实际问题，正确认识药物与疾病治疗的客观规律。【学习思路】第一章药物与药学专业知识第一节药物与药物命名 一、药物的来源与分类【药品概念】用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。【药品分类】中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 概念 特点 化学合成药 通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物 确定的化学结构明确的药物作用和机制 来源于天然产物的药物 1.天然产物中提取的有效单体2.发酵方法得到
3、的抗生素3.半合成得到的天然药物和半合成抗生素 大部分是通过化学半合成或生物合成的半合成天然药物或半合成抗生素 生物技术药物 指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物，以及通过现代生物技术制得的药物 包括：细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等 二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环五元杂环六元杂环稠合杂环碱基3.甾体（二）常见的药物命名商品名、通用名、化学名芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸1.药品的商品名药物最终产品（剂量剂型已确定）药物成分相同的药品，不同厂家（或国家），商品名也不同企业确定
4、药品商品名，可进行注册和专利保护商品名不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口2.药品的通用名概念也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，是药学和医务人员使用的共同名称。一个药物只有一个通用名，比商品名更方便。原则遵循WHO的原则，不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似。中国中国药品通用名称（CADN）来自INN；音译、意译或音译和意译相结合，以音译为主；药典中使用。3.药物的化学名参考：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）公布的有机化合物命名原则；中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则（1980年）”；
5、 美国化学文献（CA）。命名原则：选定基本母体结构；规定母体的位次编排法；母体以外部分均为取代基；手性化合物规定立体或几何构型。【药物的结构和命名举例】药剂学哪一章都很重要1.2药物剂型与制剂3 药物固体制剂（片）、液体制剂（分散系统）与临床应用4 药物灭菌制剂（注射）和其他制剂（气雾、栓）与临床应用5 药物递送系统（DDS）（速释、缓控释、靶向）与临床应用6 生物药剂学9 药物的体内动力学过程10.1药品标准与药典药物剂型与制剂大纲药物剂型与辅料药物稳定性及有效期药物制剂配伍变化和相互作用药品包装与贮存药物剂型与辅料要点剂型的分类剂型的作用和重要性药用辅料分类、功能与一般质量要求几个概念剂型
6、：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式制剂：原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种命名原则：制剂名药物通用名剂型名方剂：按处方，为某一病人调制药剂学：配制理论、生产技术、质量控制、合理应用剂型的分类按形态制备工艺相近液：溶解、分散固：粉碎、混合半固体：熔化、研和气按制法浸出、无菌按作用时间速释、普通、缓释、控释按给药途径与临床使用密切结合给药途径 剂型经胃肠道 口服（首过效应）非经胃肠道 注射：静脉、肌内、皮下、皮内皮肤：溶液剂、洗剂、软膏、贴剂、凝胶剂口腔：漱口剂、含片、舌下片、膜剂鼻腔：滴鼻、喷雾、粉雾肺部：气雾、吸入、粉雾眼部：滴眼、眼膏、眼用凝胶
7、、植入剂直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂 A：属于非经胃肠道给药的制剂是A.维生素C片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆正确答案B按分散系统：分散相、分散介质液体药剂分类 微粒大小特征 低分子溶液剂 变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、注射镇静变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效降低/消除不良反应：缓控释血药浓度平稳靶向：脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾提高稳定性：固液影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放X：药物剂型的重要性主要表现在A.可改变药物的作用性质B.可改变药物的作用速度C.可降低药物的毒副作用降低/消除不良反应D.不影响疗效E.可产生靶向作用正确答案
8、ABCE药用辅料处方中除主药以外的一切药用物料的统称药用辅料的作用药用辅料两大应用原则最低用量无不良影响（降疗效、产毒副、干扰质量监控）分类：按来源：天然、半合成、全合成按作用与用途按给药途径药用辅料的一般质量要求1通过：安全性评估3符合：药用要求残留溶剂微生物限度/无菌（注射用热原/细菌内毒素、无菌）3不影响：主药、其他辅料、制剂3无：降疗效、产毒副、干扰质量监控药物稳定性及药品有效期要点药物制剂稳定性及其变化制剂稳定化影响因素与稳定化方法药物稳定性实验方法药品有效期和t0.9稳定性研究意义通过稳定性试验考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律认识和预测制剂的稳定趋
9、势为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和 有效期的建立提供科学依据补充：药品质量特性药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性1.有效性（效应程度）进销存：近效期预警我国痊愈、显效、有效国际完全缓解、部分缓解、稳定2.安全性3.稳定性物理、化学、生物学（微生物污染）4.均一性不稳定性化学：水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧物理：混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变生物：内在-酶解外部-微生物污染发霉腐败分解药物的化学降解途径水解酯类（内酯）：酯健醇酸盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品酰胺类（内酰胺）：酰胺酸胺例：青霉
10、素头孢、氯霉素、巴比妥其他：苷类、 VB酯类酰胺易水解卡因脱贫青梅干药物的化学降解途径氧化酚类（酚羟基）：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠烯醇类：VC其他：芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类VA、 VD酚类烯醇易氧化省吧费水没有B药物的化学降解途径异构化光学异构：左旋肾上腺素（外消旋化）毛果芸香碱（差向异构）几何异构：VA聚合：氨苄西林钠浓的水溶液、塞替哌脱羧：对氨基水杨酸钠左旋毛果爱异构岸边聚合对水脱A：酚类药物易产生A.水解反应B.氧化反应C.聚合反应D.变旋反应E.差向异构正确答案B维生素C降解的主要途径?降解口诀！QIAN酯类酰胺易水解卡因脱贫青梅干酚类烯醇易氧化省吧费水没有B左旋毛果爱异构岸
11、边聚合对水脱影响药物制剂稳定性的因素处方因素pH（H、OH-催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠+丙二醇）、离子强度（无机盐）、表面活性剂（胶束屏障，吐温80+VD）、基质或赋形剂（乙酰水杨酸滑石粉/硬脂酸）外界因素温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分（固体药物液膜）、包装材料QIAN 酸碱盐用三季 温室光氧金宝财药物制剂稳定化方法控制温度（抗生素、生物制品无菌操作、冷冻干燥）控制水分及湿度遮光驱逐氧气（煮沸、通CO2、N2，真空包装）调节pH改变溶剂加入抗氧剂/金属离子络合剂常用抗氧化剂水溶性焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠偏酸亚硫酸钠/硫代硫酸钠偏碱VC、半胱氨酸（注射剂）油
12、溶性-VA 、VD 叔丁基对羟基茴香醚（BHA）/二叔丁基对甲酚（BHT）/VE金属离子络合剂EDTA2Na、酒石酸、枸橼酸药物制剂稳定化的其他方法改进剂型与生产工艺制成固体：青霉素粉针制成微囊/包合物：VA 、VC、硫酸亚铁；异丙嗪、苯佐卡因直接压片包衣：氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠、VC制成衍生物：盐类、酯类、酰胺类，前体药物加入干燥剂：二氧化硅改善包装A：关于药品稳定性的正确叙述是 A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度和水分影响，与pH值无关B.药物的降解速度与离子强度无关C.固体制剂的稳定性和赋形剂无关D.药物的降解速度与溶剂无关E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关正确答案EA：对于
13、易水解的药物制剂生产中原料的水分一般控制在A.0.5%以下B.1.0%以下C.2.0%以下D.3.0%以下E.4.0%以下正确答案BX：影响药物制剂稳定性的处方因素不包括A.光线B.湿度C.广义酸碱D.空气E.金属离子正确答案ABDEA：影响药物制剂稳定性的环境因素是A.溶剂B.pHC.光线D.离子强度E.表面活性剂正确答案CX：关于药物氧化降解反应表述错误的是A.维生素C的氧化降解反应与pH无关B.维生素E可促进药物氧化降解反应C.含有酯键、酰胺结构的药物极易氧化D.金属离子可催化氧化反应E.药物的氧化反应不受温度影响正确答案ABCEX：提高药物稳定性的方法有A.对水溶液不稳定的药物，制成固
14、体制剂B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响，制成微囊包合物C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂D.对不稳定的有效成分，制成前体药物E.对生物制品，制成冻干粉制剂正确答案ABCDE药物稳定性试验方法影响因素试验（强化试验） 高温、高湿、强光，10天筛选工艺、选择包材、确定贮存条件 加速试验 化学动力学理论：含量降低与分解速度有关6个月，预测稳定性 长期试验（留样观察法） 接近实际贮存条件下贮藏，12年，确定有效期！ A：不属于药物稳定性试验方法的是A.高湿试验B.加速试验C.随机试验D.长期试验E.高温试验正确答案C药品有效期半衰期（药物降解50%所需的时间）有效期（药物降解10%所需的时间
15、）药品说明书和标签管理规定有效期至XXXX年XX月有效期至XXXX年XX月XX日有效期至XXXX.XX.有效期至XXXXXXXX有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天，若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。药物制剂的配伍变化与相互作用要点配伍使用与配伍变化配伍禁忌及其类型注射液的配伍变化配伍禁忌的预防与处理几个概念配伍：在药品生产或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起。配伍变化：药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学（协同、拮抗、增加毒副）方面的变化。配伍禁忌：在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的药物配伍变化。药物配伍目的协同增效：复方阿司匹林片、复方降压片
16、等提高疗效，延缓或减少耐药性：阿莫西林克拉维酸配伍、磺胺药甲氧苄啶拮抗，克服不良反应：吗啡阿托品预防或治疗合并症或多种疾病 配伍变化的类型物理溶解度改变（）、吸潮/潮解/液化/结块 粒径或分散状态改变 化学物理配伍变化举例溶解度改变氯霉素注射液5%葡萄糖吸潮/潮解/液化/结块中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐低共熔混合物散剂、颗粒剂粒径或分散状态改变乳剂、混悬剂浑浊/沉淀pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解变色酚羟基铁盐、VC烟酰胺（VB3）、多巴胺碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼乳糖产气酸碱、溴化铵、乌洛托品爆炸氯化钾硫、高锰酸钾甘油、强氧化剂蔗糖/葡萄糖产毒朱砂溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁分解破坏、疗效下
17、降VB12VC、乳酸环丙沙星甲硝唑、红霉素乳糖酸盐葡萄糖氯化钠注射液化变口诀！QIAN酸碱产气无休止变色羟基遇铁盐胃炎多痰安静躺流感爆发吃点糖浑浊沉淀药效无A：下列不属于药物或制剂的物理配伍变化的是 A.光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色B.乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗C.两种药物混合后产生吸湿现象D.溶解度改变有药物析出E.生成低共熔混合物产生液化正确答案AA：属于物理配伍变化的是A.含酚羟基的药物遇铁盐后颜色变深B.高锰酸钾与甘油混合研磨发生爆炸C.乌洛托品与酸类药物配伍产生甲醛D.氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时产生沉淀E.生物碱盐溶液遇鞣酸产生沉淀正确答案 DA.药物异构化、混悬剂
18、结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物溶解、乳液分层、片剂崩解度改变E.药物水解、药物氧化、药物异构化1.均属于药物制剂化学稳定性变化的是2.均属于药物制剂物理稳定性变化的是正确答案 E、DX：属于药物制剂的物理配伍变化的有A.结块B.变色C.产气D.潮解E.液化正确答案ADEX：下列配伍变化，属于化学配伍变化的是A.水杨酸遇铁盐颜色变深B.硫酸镁溶液与碳酸氢钠溶液混合产生沉淀C.芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来D.维生素B12与维生素C混合制成溶液时，维生素B12效价显著降低E.乌洛托品与酸性药物配伍产生甲醛正确答案 A
19、BDE药理学的配伍变化详见7.5第7章 药效学第五节 药物相互作用A.改变尿液pH，有利于药物代谢B.产生协同作用，增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物，有利于吸收E.利用药物的拮抗作用，克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的1.乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用2.吗啡与阿托品联合使用正确答案B、E注射液的配伍变化输液的配伍禁忌注射剂配伍变化的主要原因A：安定注射液与5%葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是 A.pH值改变B.溶剂组成改变C.离子作用D.直接反应E.盐析作用正确答案 BA.药理学的配伍变化 B.给药途径的变化C.适应症的变化 D.物理学的配伍变化E.
20、化学的配伍变化1.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出2.多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色3.异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于正确答案DEAX：一般注射剂和输液配伍应用时可能产生 A.由于pH的改变药物析出B.药物的含量降低C.引起溶血D.使静脉乳剂破乳E.输液剂中的氯化钠能使甘露醇从溶液中析出正确答案ABCDE配伍禁忌的预防肉眼观察有无变化现象测定注射液变化点pH稳定性实验：药物效价、含量降低10%（6h或24h）应用分析仪器：UV、TLC、GC、HPLC药理学、药效学、药动学实验配伍变化的处理原则了解用药意图，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全在审
21、查处方发现疑问时，首先应该与相关医师联系，了解用药目的配伍禁忌是相对的。配伍变化的处理方法改变贮存条件改变调配次序改变溶剂或添加助溶剂调整溶液的pH值改变有效成分（替换药物）改变剂型药品包装与贮存要点药品包装及其作用常用包装材料的种类和质量要求药品储存和养护的基本要求药品包装的作用保护 阻隔、缓冲 方便应用 标签、说明书、内外包装标志（OTC专有标识） 便于取用和分剂量 商品宣传药品包装材料的分类（使用方式、材料、形状）I类：直接接触药品且直接使用（塑料输液瓶/袋、固体或液体药用塑料瓶） 类：直接接触药品，经清洗后消毒灭菌（玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶） 类：其他（输液瓶铝盖、铝塑组合
22、盖） 药品的包装材料的质量要求确认（鉴别）化学性能检查（有害物质、特定物质、添加剂）使用性能检查（密封性、水蒸气透过量、热封强度）生物安全检查（微生物、异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素）药品储存和养护新版GSP药品储存温度：按标示湿度：35%75%其他：避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠堆码：按标示、按批号、不混垛，垛间距5cm，墙壁/房顶/设备间距 30cm，地面间距10cm库房：色标管理分开存放（药品非药品、外用其他）、分库存放（中药材中药饮片）、集中存放（拆零）遮光：不透光的容器避光：避免日光直射密闭：密闭，防止尘土及异物进入密封：密封，防止风化、吸潮、挥发或异物进入阴凉处：
23、20常温：1030药品养护工作指导、督促检查、改善条件监测、调控温/湿度按特性管理中药材、中药饮片定期汇总、分析养护信息锁定、记录问题药品并通知质量管理部门处理药物剂型与制剂小结1.药物剂型与辅料（1）剂型的分类（2）剂型的作用和重要性（3）药用辅料分类、功能与一般质量要求2.药物稳定性及有效期（1）药物制剂稳定性及其变化（2）制剂稳定化影响因素与稳定化方法（3）药物稳定性实验方法（4）药品有效期和t0.93.药物制剂配伍变化和相互作用（1）配伍使用与配伍变化（2）配伍禁忌及其类型（3）注射液的配伍变化（4）配伍禁忌的预防与处理4.药品包装与贮存（1）药品包装及其作用（2）常用包装材料的种类和质量要求（3）药品储存和养护的基本要求药学专业知识大纲：药
