1、第二章 药物效应动力学药效学一、名词解释：1.药物作用 2.质反应 3.量反应 4. 局部作用 5.吸收作用 6.药物作用的选择性 7.药物作用的两重性 8.药物作用的差异性 9.不良反应 10. 副作用 11.毒性反应 12变态反应 13后遗反应 14.停药反应 15.安全范围 16.治疗指数 17.量效关系 18受体 19.配体 20激动剂 21.拮抗剂 22竞争性拮抗剂 23.非竞争件拮抗刑 24.部分激动剂 25.药物的效价26.药物的效能 27高敏性二、填空题1住一定范围内药物随着_的增加，其_也不断增加，二者间的_称作量效关系。2不同的个体需要不同的剂量，才能产生_，这种差异通常称
2、为_。3受体激动药是指某一化学物质对受体既有_力，又有_ ；拮抗剂则对受体有_力，但无_；部分激动剂对受体有_力，但_较小。4药物的不良反应一般包括_、_、_、_、_五类反应或作用。5用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于_治疗，用苯巴比妥钠处理高热惊厥是属于_治疗。6治疗指数是_与_之比值，该数值愈大，说明该药安全范围愈_。7时量曲线实际上是药物_和_的代数和。8. 应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称_，这是_的差异问题：少数特异质病人对某种药物的特殊反应称_，这是_的差异问题。9. 某药最低有效浓度为1 mg/ml，T1/2=2.5h,一次用药后，血中最高浓度能达20 mg/
3、ml，那么该药间隔时间不超过_h。10药物对机体的作用主要表现为_、_、_。11. 药物作用的潜伏期主要反应药物的_过程。12. 药物与受体结合的特点有_、_。修正占领学认为，药物产个最大效应至少具备两个条件：_、_。13药物在产生_作用的同时又出现_作用，两者可因用药目的不同而互相转化。14. 从作用方式来看，口服碳酸氢钠中和胃酸是_作用，而口服本品碱化尿液是_作用。三、是非题1当内在活性相同时，药物的效能取决于其亲和力的大小2效能高的药物其效价强度高。3在激动剂高浓度情况下，部分激动剂可加强激动剂的药理作用。4化学结构相似，分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。5药物激动相同受体，机体器
4、官组织可能产生不同的药理效应。6药物使受体激功的结果就是使靶器官兴奋7药物作用的选择性取决于组织的亲和力和反应性，并与剂量有关8药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程。9超过极量开始出现中毒症状的剂量称为最小中毒量。10一次大剂量给药可能使病人产生耐受性11药物的特异质反应是一种不良反应，它与药物的药理作用无关。12药物使受体激动的结果均可以使效应器官功能增强。13所谓常用量是最小有效量与最小中毒量之间的某一剂量范围。14药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程。四、选择题：A型题1、药物作用是：A药物使机体细胞兴奋B药物与机体细胞间的初始作用C药物与机体细胞结合D药物引起机体功能或形态变化
5、E药物使机体细胞产生效应2、产生副作用的剂量是A治疗量B极量C无效剂量DLD50E中毒量3、产生副作用的药理基础是A药物剂量太大B药理效应选择性低C药物排泄慢D病人反应敏感E用药时间太长4、药原性疾病是：A严重的不良反应B停药反应C较难恢复的不良反应D特异质反应E变态反应5、药物的安全范围是：A最小有效量与最小中毒量的距离B最小有效量与最大有效量的距离C. ED95与LD5之间的距离DED50与LD5之间的距离EED5与LD95之间的距离6、药物的治疗指数是：ATD50ED50的比值BED95ED50的比值CTD95ED50的比值DED50TD50的比值ETD50ED95的比值7、关于药物剂量
6、与效应关系的叙述，下列哪项是正确的？A引起效应的最小浓度称阈浓度 B引起效应的剂量称效应强度CEC50TC50的比值称治疗指数D引起最大效应的剂量称最大效能E血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应8、下列哪种药物的最大效能最大?A氯噻嗪B环戊噻嗪C. 氢氯噻嗪D呋塞米E苄氟噻嗪9、“阿司匹林哮喘”是：A特异质反应B过敏反应C后退效应D停药反应E副反应10、药物的内在活性是：A药物剂量的大小B药物脂溶性的大小C药物水溶性的大小D药物激动受体的效应强度E药物与受体亲和力的大小11受体阻断剂(拮抗剂)是：A有亲和力又有内在活性B无亲和力又无内在活性C有亲和力而无内在活性D无亲和力但有内在活性E亲和力
7、和内在活性都弱12静脉滴注氨基苷类速度过快、可致神经肌肉阻断引起呼吸停止，这是药物的：A副作用B特异质反应C变态反应D急性毒性E后遗效应13N型乙酰胆碱受体是：AG蛋白偶联受体B具有酪氨酸激酶活性受体C含离子通道的受体D细胞内受体E钙离子释放受体14药物与受体特异性结合后，产生激动或阻断效应取决于A药物作用的强度B药物剂量的大小C药物的脂溶性D药物的内在活性E药物与受体的亲和力15、药物的ED50是药物引起：A50动物死亡的剂量B50最大效应的剂量C中毒的剂量D受体减少的剂量E动物死亡的剂量16产生竞争性拮抗作用的是：A阿托品与肾上腺素B间羟胺与麻黄碱C毛果芸香碱与阿托品D毛果芸香碱与去氧肾上
8、腺素E阿托品与吗啡17药物的最大效能反映药物的：A内在活性B效应强度C阈值D量效关系E亲和力18下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?ALD5oB无效剂量C极量D中毒量E阈浓度以下的血药浓度19一种药物的量效反应曲线由于某种原因平行右移时，说明药物作用：A强度的改变B机制的改变C性质的改变D方式的改变E部位的改变20、受体是：A所有药物的结合部位B通过离子通道引起效应C细胞膜上的蛋白质组分D细胞膜上的结合体E第二信使作用部位21在质反应的频数分布曲线上，质反应量效曲线的图形为：A.对称s型曲线B.正态分布曲线C.直钱D.长尾s型曲线E.双曲线22拮抗参数pA2的定义是：A使激动剂的效应增加l倍
9、时竞争性拮抗剂浓度的负对数B使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数23pD2是：A解离常数B拮抗常数C解离常数的负对数D拮抗常数的负对数E以上都不是24非竞争性拮抗药是：A使激动剂的最大效应降低，但激动剂与剩余受体结合的KD值不变B使激动剂的最大效应增加，但激动剂与剩余受体结合的KD不变C使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的KD值变小D使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的KD值变大E使激动剂的最大效应和激动剂与剩余受体结
10、合的KD值均不变25肾上腺素受体是：AG蛋白偶联受体B含离子通道的受体C具有酪氨酸激酶活性受体D细胞内受体E钙离子释放受体26超拮抗药(反向激动药)引起A与激动药相等的效应B大于激动药的效应C与激动药相反的效应D小于激动药的效应E微弱的激动效应27药理效应是：A药物的初始作用B药物作用的结果C药物的选择性D药物的疗效2药物的特异性28、口服阿托品引起口干是：A毒性反应B药原性疾病C副作用D特异质反应E后遗效应29药物效应强度是指：A引起最大效应的剂量B引起等效反应的剂量C. 引起半数动物死亡的剂量D引起质反应的剂量E引起量反应的剂量30.甲状腺素受体是：A细胞内受体B具有酪氨酸激酶活性的受体C
11、含离子通道的受体D钙释放受体EG蛋白偶联受体31降压药可乐定，停药后血压可激烈回升，这种反应为：A后遗效应B毒性反应C特异质反应D变态反应E停药反应32下列具有临床意义的药物是；ALD50为50mgkg，ED50为20mgkgBLD50为100 mgkg，ED50为50 mgkgCLD50为50 mgkg，ED50为10 mgkgDLD50为50 mgkg，ED50为30 mgkg ELD50为50 mgkg，ED50为40 mgkg33储备受体是：A药物多结合的受体B药物不结合的受体C药物未结合的受体D药物结合过的受体E药物解离了的受体34下列药物与受体亲和力最小的是：ApD2lBpD22C
12、pD23DpD25EpD2835下列拮抗作用最强的是：ApA208BpA2O9CpA21. 0DpA211EpA21236胰岛素受体是：A细胞内受体B具有酪氨酸激酶活性的受体C含离子通道的受体D钙释放受体EG蛋白偶联受体37表示药物安全性较好的指标是；ATD50/ED50的比值BTC50/EC50的比值CLD50/ED50的比值DED95TD5之间的距离E以上都不是38吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系：A停药反应B变态反应C药原性疾病D特异质反应E后遗效应39下列药物与受体亲和力最大的是：A KD001 molLB KD005 molLC KD01 molLD KD05 molLE KD10 m
13、olL40. 关于受体调节的叙述，哪项是正确的?A连续用阻断别后，受体会向上调节、反应敏化B连续用阻断剂后，受体会向上调节、反应下降C. 连续用激动剂后，受体会向上调节、反应敏化D连续用激动剂后，受体会向上调节、反应下降E连续用阻断剂后，受体会向下调节、反应敏化41. 关于特异质反应的叙述，下列哪项是正确的?A与药物固有的作用基本一致、反应严重程度与剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效B与药物固有的作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效C. 与药物固有的作用基本不一致反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效D与药物固有的作用基本不一致，反应严重程度与剂量不
14、成比例，药理性拮抗药救治可能有效E与药物固有的作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能无效42.青霉素引起的休克是：A副作用B变态反应C后遗效应D毒性反应E特异质反应43N2ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象是由于：A受体蛋白构象改变B受体的敏感性降低C离子通道数目减少D受体数目向下调节E以上都不是44-Adr受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC)是因为：A离子通道不能开放B受体与G蛋白亲和力降低CCAMP减少D磷酸二酯酶负反馈减少EATP增加45质反应的累加曲线是：A对称s型曲线B长尾s型曲线C直线D正态分布曲线E以上都不是46药物的LD50是指；A使细茵死
15、亡一半的剂量B使寄生虫杀死一半的剂量C使动物死亡一半的剂量D使动物一半中毒的剂量E致死量的一半47. 竞争性拮抗药的特点不包括：A.与受体有亲和力B.抑制激动药的效应C.与受体结合为可逆性的D.增加激动药的剂量时也增加最大效应E能使激动药的量效曲线平行右移48效能相等的药物不包括：A. 氢氯噻嗪B环戊噻嗪C氯噻嗪D呋塞米E氢氟噻嗪49药物量效曲线不表明：A安全范围B个体差异C药效激烈或温和D效应强度E最大效能50一种效应不广泛的药物不应：A作用强B疗效好C副作用多D选择性高E用量少51关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A. 受体蛋白有可以互变的构型状态，即静息状态(R)和活动状态(
16、R*)B拮抗药对R和R*的亲和力不等C静息时平衡趋向RD激动药只与R*有较大亲和力E. 部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力52不属毒性反应的是：A肝损害B致癌C致畸胎D骨髓抑制E心悸53关于药理效应的叙述，下列哪项是错误的?A是药物作用的结果B是机体反应的表现C是机体器官原有功能水平的改变D药物作用特异性强的药物一定引起选择性高的药理效应E作用特异性强及效应选择性高的药物应用时针对性较好 54非竞争性拮抗药的特点不包括： A与受体结合非常牢固 B与受体结合是不可逆的 C使能与配体结合的受体数量增加D与受体分离很慢E使量效曲线高度下降55药物作用机制不包括；A受体的二
17、态模型B理化反应C影响生理物质转运D对酶的影响E作用于细胞膜的离子通道56激动药不应；A有内在活性B与受体有亲和力C量效曲线为s型DpA2值越大作用越强E与受体迅速解离B型题C型题：问题 15A理化反应B影响生理物质转运C. 对酶的影响D作用于离子通道E影响核酸代谢1新斯的明的作用机制是2甘露醇的作用机制是3喹诺酮的作用机制是4奎尼丁的作用机制是5螺内酯的作用机制是问题 610 A具有酪氨酸激酶活性的受体B含离子通道的受体CG蛋白偶联受体D细胞内受体E阿片受体6甲状腺素受体是7谷氨酸受体是8多巴胺受体是9血小板生长因子受体是10M乙酰胆碱受体是问题 1116A. 药原性疾病B特异质反应C变态反
18、应D停药反应E后遗效应11.司可林引起的12.肼屈嗪所致的红斑性狼疮是13.青霉素的主要不良反应是14.长期用肾上腺皮质激素停药后引起15.庆大霉素引起的神经性耳聋是16.长期使用普萘洛尔后突然停药可使原来病症加剧是问题 1722A受体B第二信使C激动药D结合体E拮抗药17起后继信息传导系统作用18能与配体结合触发放应19能与受体结合触发效应20能与配体结合不能触发效应21起放大、分化和整合作用22能与受体结合不触发效应问题 2326A激动药B拮抗药C两者均是D两者均否23吗啡24喷他佐辛25筒箭毒碱26左旋多巴问题 2730A第一次用药即可产生B多次用药才可产生C两者均可D两者均否27依赖性
19、28特异质反应29安慰剂效应30变态反应问题 3134ApA2BpD2C. 两者均是D两者均否31.表示拮抗药的作用强度用32.表示药物与受体的亲和力用33.表示受体动力学的参数用34.表示药物与受体结合的内在活性用问题 3538A与药物剂量相关B与药物效应相关C. 两者均是D两者均否35.作用强度36.内在活性37.激动药38.安慰剂X型题：1. 关于不良反应，下列叙述哪些正确?A在治疗量下产生B在停药以后产生C. 严重程度与剂量大小无关D严重程度与剂量成比例E长期用药停药后才产生2下列哪些是对药物量效关系的正确叙述?A效应强度与血药浓度呈正相关B量效曲线可以反映药物效能和效应强度C量反应的
20、量效关系呈常态分布曲线DLD50和ED50均是量反应中出现的剂量E量效曲线可以反映个体差异3下列哪些属于药物毒性反应?A致畸B肝功能下降C致癌D心悸E血小板减少4关于特异质反应下列叙述哪些正确?A与固定的药理作用基本一致B不是免疫反应C严重程度与剂量成比例D药理拮抗药救治可能有效E不需预先敏化过程5关于后遗效应，下列叙述哪些正确?A机体细胞适应性B残存的药理效应C效应器敏感性提高D药物作用增强E血药浓度已降至阈浓度以下6变态反应的特点有：A与剂量大小无关B需要敏感化过程C用药理拮抗药解救有效D反应的严重程度差异很大E是免疫反应7质反应的特点有：A频数分布曲线为正态分布曲线B不能计算出ED50C
21、用全或元、阳性或阴性表示D累加量效曲线为s型量效曲线E可用死亡与生存、抽搐与不抽搐等表示8难以预料的不良反应有：A后遗效应B变态反应C停药反应D特异质反应E药原性疾病9.激动药的特点有：A与受体亲和力大B内在活性高C最大效能大DKD值小亲和力大EpD2值大亲和力小10.竞争性拮抗药的特点有：A使激动药量效曲线平行右移B与受体结合是不可逆的C使激动药的最大效应变小D与受体有亲和力，但无内在活性E作用强度用pA2表示11非竞争性拮抗药的特点有：A与受体结合非常牢固B分解很慢C是不可逆性结合D具有激动药和拮抗药两重特性E配体与剩余受体结合的KD值不变12下列哪些是药效动力学的内容A药物的作用与临床疗
22、效B药物的剂量与量效关系C给药方法和用量D药物的作用机制E药物的不良反应13第二信使包括：AG-蛋白B环磷腺苷C环磷鸟苷D肌醇磷脂E钙离子14连续用药后药效递减一般称为：A耐受性B饱和性C不应性D快速耐受性E受体脱敏15关于副反应的叙述，下列哪些是正确的?A是在常用量下发生的B与治疗目的无关C，由于药理效应选择性低D难以避免E是药物固有效应的延伸16可作为药物安全性指标的是A.TD50ED50B.极量C.TC50EC50D.常用剂量范围E.ED95TD5之间的距离五、思考题1影响药物分布的因素有哪些?2不同药物竞争同血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么?3PH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响是
23、什么?并举例说明。4如何实施负荷剂量给药以立即达到有效血药浓度抢救危重病人?5零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?六、答案（一）名词解释：1.是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。2.药理效应是阳性或阴性、也成全或无反应。3.药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示其作用强度。4.药物在吸收入血循之前在用药部位所发生的作用。5.药物在吸收入血循之后分布到机体各部位所发生的作用。6.是机体不同器官组织对药物反应性的差异。7.药物对人体有防治疾病作用的一方面，又有引起病人不利反应的另一方面，即治疗作用和不良反应。8.不同机体之间，甚至同一机体在不同时间内对同一药物的反应不
24、同，这种差异性称为个体差异9.凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应10.在治疗量时出现与治疗目的无关的反应(或效应)。11.指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损害性反应。12.是指机体受药物刺激后所发生的不正常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损害 13.是指停药后血药浓度下降至最低有效浓度以下存在的生物效应14.突然停药后原有疾病的加剧(恶化)15.药物的最小有效量与最小中毒量的距离称为药物安全范围，距离愈大愈安全，范围愈大。16.LD50/ED50的比值称为治疗指数，用于估计药物的安全性，此比值愈大药物愈安全。17.药物的剂量与效应之间的关系、在一定范围内药物剂量
25、的大小与其血药浓度成正比、也与药理效应的强弱平行。18.指细胞蛋白组分，能识别并与某种微量化学物质(如药物激素等)结合通过放大系统触发药理或生理效应。19.能与受体特异性结合的内源性物质(递质、激素、自身活性物质等)和药物。20.有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应的物质。21.有很高的亲和力、但缺乏内在活性，与受体结合后本身不产生生物效应的物质。22.与激动剂相互竞争相同的受体、拮抗作用是可逆的，可使激动剂的量效曲线平行右移。23.与激动剂竞争受体不同部位，可使激动剂量效曲线右移，斜率低，最大效应降低。24.具有一定的亲和力，但内在活性低，有小剂量激动，大剂量拮抗的双重作用。2
26、5.是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小，效价(强度)愈高。26.指药物发生最大效应的能力。27.低于常用量产生近似一般人中毒量的反应。（二）填空题1. 剂量 效应 剂量和效应的关系2. 相同效应 个体差异3. 亲和力 内在活力 亲和力 内在活性 亲和力 内在活性4. 副作用 毒性反应 变态反应 后遗效应5. 对因 对症6. LD50 ED50 大7. 吸收分布 消除过程8. 高敏性 量 变态反应 质9. 1010. 兴奋 抑制 化疗11. 吸收12. 选择性 可逆性 亲和力 内在活性13. 治疗 副14. 直接 间接（三）是非题1. F 2.F 3. F 4. T 5. T 6. F 7. T 8. F 9T 10. F 11. T 12. F 13.F 14.F（四）选择题：A型题：1、B 2、A 3、B 4、C 5、C 6、A 7、A 8、D 9、B 10、D 11、C 12、D 13、C 14、D 15、B 16、C 17、A 18、E 19、A 20、C 21、B 22、B 23、C 24、A 25、A 26、C 27、B 28、C 29、B
