1、抗生素溶媒选择之欧阳育创编抗生素用生理盐水还是葡萄糖配的区别时间：2021.02.04创作：欧阳育大部份用生理盐水好,但也有的要用葡萄糖.因为大多抗生素在酸性环境下会分解,导致药物失效甚至是致敏源增多。一：用糖水还是用盐水要根据病人的具体情况而定.1:根据病人的原发病及其并发症而定：（1 ）如果病人有高血压,冠心病,及心功能 不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. （2）如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调. （3）.如病人肾功能不好,要减少钠水的摄入,减轻钠水储溜.2:根据病人的化验结果. （1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. （2）根
2、据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.3:配液 有的药物溶于糖或盐其效能会好点,这要根据药物说明书选则糖盐.4:如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.5:盐水主要用于电解质的调节 而糖主要作为能量 选用时要首先想到这点.总之,选择时要慎重,尤其是呼吸科,老年病人多,不同程度存在心功能不好,糖尿病,在选盐时要谨慎,选糖时考虑是否加用胰岛素。二：溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑1：溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中，葡萄糖在生产过程中需加入盐酸，成品溶液PH多为3左右，而生理盐水稍高，一般为45。内酰胺类在近中性（PH=67）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液
3、均易使内酰胺环开环，失去抗菌活性，故应选盐做溶媒。大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10多倍（有相关的研究报道），故建议选盐做溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠提高PH值。2.溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。对于半衰期短的药物，如青霉素，我在儿科临床中就有看到溶于500ml糖溶液，输了2个多小时，前面的药物都代谢了，还没输完，根本达不到有效药物浓度。现在大多是使用100ml+抗生素，或许是治疗习惯，这样效率比较高。.为什么抗生素不静推而要静点?第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等有关),二是因为油溶液及水(油)混悬液禁用于静注(抗生素多为水混悬液),因为
4、可引起血管栓塞的危险.这在11版新编药物学上有明确指出.2.用盐水还是糖水配伍抗生素的问题:其实这是和药物自身理化性质有关了,通常头孢类,青霉素类的抗生素在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,抗生素会络合,稳定性下降.而合成类抗生素如甲硝唑,奎诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定,有关这个问题的详细解释可以请教药学板块的战友.3.关于溶媒量的问题为什么用100,不用250?其实这个就是习惯问题了,没有绝对要求的,但是对于那些需要限制水输入量的患者(肝硬化腹水,心衰),以及需要迅速把药输完提高血药浓度的,应该用1
5、00ml液体配伍.4：主张使用生理盐水，主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。以青霉素类为例，它们在近中性（PH=67）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均使之分解加速，应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液（PH=3.55.5）中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此，严禁将碱性药液（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。（参考：陈新谦 金有豫 汤光主编. 新编药物学(第十五版) 人民卫生出版社 P49）原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制，一般进口药物说明书比较详细。喹诺酮类，如左氧氟沙星，特别是培氟沙星，应该用糖水配。培氟沙星不能见氯离子，否则会形成沉淀。
6、氨苄西林要用生理盐水不能用葡萄糖。具体问题具体分析：患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病.但是有的抗生素只能用糖,如多数大环内酯类.4:如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.我觉得若是休克的话，两者都不能用。因为:休克时胰岛素分泌减少，使用使得用葡萄糖易出现高血糖症，而盐水因所含的钠和氯均比正常细胞间液显著高，休克是肾功能受影响会阻碍钠和氯的排泄而致高氯血症，故不能用。在扩容治疗中，最好用平衡盐溶液也高渗盐溶液。单从抗生素疗效来说,我们科头孢类的多用盐水,奎诺酮类多用糖,青霉素族都用盐,大环内酯类多用糖.喹诺酮类
7、类用糖水，大环内酯类大多用糖，其他的尤其是头孢类和青霉素 类用盐水效果比糖水好。但是要兼顾病人是否有糖尿病，电解质是否紊乱，液体入量以及病人的心功能等等诸多问题，不能一概而论，形而上学。不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物:呋塞米 析出结晶布美他尼 析出结晶苯妥英钠 pH4时不能完全溶解碘解磷定 葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A为合成乙酰胆碱提供乙酰 基，增加有机磷中毒的症状肝素钠 在pH6的溶液中很快失效曲妥珠单抗 蛋白凝固依托泊苷 不稳定，可形成细微沉淀羟喜树碱 出现沉淀氨力农 产生沉淀腺苷钴胺 维生素B12 与葡萄糖注射液存在配伍禁忌。替加氟 忌与酸性药物配伍。奈达铂 不宜使用氨基酸输液、pH=5
8、以下的酸性输液如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液。替尼泊苷 易产生沉淀多柔比星 用注射用水或氯化钠溶液溶解稀释本药。 柔红霉素 与酸性或碱性溶液配伍易失效。泮托拉唑 注射剂 只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释，禁止用其它溶剂或药物溶解、稀释。伊曲康唑 严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀释抗人淋巴细胞免疫球蛋白 忌与酸性溶液配伍，不推荐使用葡萄糖溶液稀释本药。葡萄糖的制造需要盐酸，而且还是偏于酸性呢。罗氏芬 注射用头孢曲松钠 瑞士罗氏公司的产品【用法用量】静脉注射 罗氏芬0.25克或0.5克融于5毫升灭菌注射用水中，1克融于10毫升中用于静脉注射，注射时间不能少于24分钟。氟
9、罗沙星就需要用5G.S 250ML溶解，盐水就不行因为加入盐水会出现白色混浊的悬浮物，和头孢曲松钠加钙一个效果的每次用药时如果有疑问一定要看说明书，我记得阿奇霉素500mg要配500ml水，静滴2个小时。抗生素静推与强心药静推是有不同的，强心药静推要慢是因为怕出意外。新生儿0-3天的使用抗生素都是糖5-10ml 点滴，可是书上新生儿0-3天也可用1-2mmol/kg NA，不知为何不用生理盐水？我的理解是新生儿钠盐代谢还是不完善，钠盐不宜久用，另外，采用糖水对新生儿血糖也是维持调节作用 ,新生儿使用抗生素较少使用生理盐水作为溶媒是与新生儿生后天不补钠有关通常我们会根据电解质来调整钠盐的补充新生
10、儿输液张力要求不能太高，所以大部分用糖水。用糖水还是用盐水要根据病人的具体情况而定.以下几点要考虑：一:根据病人的原发病及其并发症而定. 1 如果病人有高血压,冠心病,及心功能 不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. 2如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调. 3.如病人肾功能不好,要减少钠水的摄入,减轻钠水储溜.二:根据病人的化验结果. 1如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. 2根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.三:配液 有的药物溶于糖或盐其效能会好点,这要根据药物说明书选则糖盐.四:如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.五:
11、盐水主要用于电解质的调节 而糖主要作为能量 选用时要首先想到这点.总之,选择时要慎重,尤其是呼吸科,老年病人多,不同程度存在心功能不好,糖尿病,在选盐时要谨慎,选糖时考虑是否加用胰岛素.抗生素溶媒的问题小结：葡萄糖成品溶液PH多为3.5左右，而生理盐水稍高，一般为5.5左右。1.内酰胺类在近中性（PH=67）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均易使内酰胺类失去抗菌活性，故应选盐做溶媒。2.大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10多倍，故建议选盐做溶媒。3.合成类抗生素如甲硝唑,奎诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定，故推荐使用糖做溶媒。根据血常规白
12、细胞及其分类高低如何选择抗生素？呼吸系统：白细胞总数高了，中性分类也高，选择哪种？白细胞总数高了，中性分类不高，选择哪种？白细胞总数不高，中性分类很高，选择哪种？胃肠道及泌尿系统：白细胞总数高了，中性分类也高，选择哪种？白细胞总数高了，中性分类不高，选择哪种？白细胞总数不高，中性分类很高，选择哪种？呼吸科是根据是社区获得还是院内获得来经验性用药：1 青壮年和无基础疾病的社区获得性肺炎患者，常用大环内酯类、青霉素类（没钱的患者或者以前没有得过病的农村患者才用，耐药太多）一代头孢和奎诺酮。【一般学生就用头孢唑啉或者拉定，看胸片炎症范围，白细胞青年人有炎症都能反应起来，所以一般中性和白细胞是同步升高
13、的。咳嗽剧烈，痰少的，白细胞不高中性高的用阿奇霉素0.5。年龄稍大的用左氧氟沙星0.4】2 老年人、有基础疾病或需要住院的社区获得性肺炎，常用二、三代头孢、B内酰胺/酶抑制剂和奎诺酮，有时联用大环内酯类或氨基糖苷类。【头孢哌酮舒巴坦钠加阿奇霉素或加丁卡，有时左氧氟沙星加丁卡，有时候还要根据病人的既往过敏史选用】3 院内获得性肺炎常用二、三代头孢，B内酰胺/酶抑制剂，奎诺酮或碳青霉烯类。【头孢哌酮舒巴坦钠加左氧氟沙星、或者单用莫西沙星】重症肺炎：社区获得性用大环内酯联合三代头孢，或联合广谱B内酰胺/酶抑制剂、碳青霉烯类；B内酰胺过敏者用奎诺酮联合氨基糖苷。【一般白细胞即使不很高，中性也会大于85
14、，单用莫西沙星】院内获得性用奎诺酮或氨基糖苷联合抗假单孢菌的B内酰胺类/酶抑制剂、碳青霉烯类中的任何一种，必要时联用万古霉素。【倍能、泰能、美平等，有时候有些病人高热、抗生素在其他科已经换了几轮用了一个月的还要加抗真菌的，这种病人常常白细胞和中性都是正常的，或者白细胞高一些，中性比较高，一定要及时重拳出击】葡萄糖溶液在制备时为了灭菌，其PH值偏低，在输入过程中可激活凝血系统，使体内处于高凝状态，对于有凝血倾向的患者应用时要注意。青霉素具有抗原表位，本身无免疫原性，但其降解产物青霉噻唑醛酸或青霉烯酸，与体内组织蛋白共价结合后，可刺激机体产生特异性IgE 抗体，使肥大细胞和嗜碱性粒细胞致敏。青霉素
15、在弱碱性中易形成青霉烯酸，因此使用青霉素时应临用前配制，放置两小时后不宜使用，生理盐水量不宜过多，特别是小儿，滴速慢，输液时间长。抗生素配液 时为什么大多用盐配，而不用糖配？主张使用生理盐水，主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。以青霉素类为例，它们在近中性（PH=67）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均使之分解加速，应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液（PH=3.55.5）中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此，严禁将碱性药液（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。在临床上遇到哮喘的病人，如果用糖稀释氨茶碱，能不能再加胰岛素啊，不宜用氯化钠注射液为溶媒的药物
16、：两性霉素B、两性霉素B脂质体 pH不能125-250时不但起效快, 且能有效地杀灭细菌和抑制耐药菌株产生, 临床有效率可达90%，故应该大剂量每日1次给药（免疫健全患者要求AUIC2530，免疫抑制患者要求AUIC100）。以及血清药物峰浓度（Cmax）/MIC的比值8-12。如氨基糖苷类为每日1次,喹诺酮类为每日1-2次为宜。国外将氨基糖苷类药物由每日两次给药改为每日一次全剂量给药，就是根据这一原理设计的。研究表明，如果喹诺酮类的AUIC100时，细菌即使未被清除，其对药物的敏感率仍维持在90%以上；倘若AUIC100，则耐药菌会逐日增加，最终细菌几乎全部耐药；动物感染模型研究也表明，在A
17、UIC50%，当AUICMIC），其持续时间应超过给药间期的40%-50%。如一项对中耳炎和鼻窦炎治疗的临床研究显示,无论是敏感的还是中介的或耐药的细菌,当-内酰胺类药物的TMIC达到40%-50%时,抗菌活性都达到了最大化，对细菌的清除不仅时间加快,而且清除数量明显增多。另外，时间依赖型抗菌素，以通常剂量给药，血清药物浓度达到MIC值的4-5倍，其杀菌作用即处于饱和状态，再增加给药剂量一般不能改善疗效。如头孢他啶，分别给以1g和2g, 每日3次，后者的血清药物峰浓度成倍增加,但药效并没有增加,其原因是TMIC的比例并没有增加。此类抗菌素没有或很少有抗菌素后效应，维持其血清浓度的时间取决于药物
18、的半衰期。如-内酰胺类抗菌素在感染部位药物浓度超过MIC的持续时间，即TMIC为50%-60%时杀菌率最高，药效达到最大化,而碳青霉烯类抗菌素,TMIC为40%就可以达到最佳疗效,之所以存在这种细微的差别,与抗菌素和细菌的青霉素结合蛋白的亲和力的高低差异相关。不同菌种要求给药间隔时间的百分比不同。头孢菌素类抗菌素的最佳疗效为TMIC 60%-70%,青霉素为50%。目前临床上将青霉素给药剂量提高到每天一次 1000-2000万单位静脉滴注, 以减少给药次数，这种用药方法是错误的。因青霉素的半衰期小于1小时，推荐用药时间为每4-6小时一次。随意延长给药间歇时间，达不到TMIC和持续时间超过给药间
19、期40%-50%的要求。所以，时间依赖型抗菌素需要每日多次给药，或持续滴注，以维持MIC在间隔时间的50%-60%内。实验证明用青霉素和头孢菌素治疗肺炎球菌感染动物，当血药浓度TMIC不超过给药间隔的20%时，死亡率为100%，如达到40%-50%或更长时间时，细菌学清除率可达90%-100%，动物均存活。但也应注意，此类抗菌素的药物浓度达到MIC的4倍以上时，即使再增加药物剂量，疗效也不会增加多少。从药学的角度：1.抗菌药一般不主张静脉推注，可能过快的注入带来过高的血药浓度易发生不良反应。2.溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中，葡萄糖在生产过程中需加入盐酸，成品溶液PH多
20、为3左右，而生理盐水稍高，一般为45。内酰胺类在近中性（PH=67）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均易使内酰胺环开环，失去抗菌活性，故应选盐做溶媒。大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10多倍（有相关的研究报道），故建议选盐做溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠提高PH值。3.溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。对于半衰期短的药物，如青霉素，我在儿科临床中就有看到溶于500ml糖溶液，输了2个多小时，前面的药物都代谢了，还没输完，根本达不到有效药物浓度。现在大多是使用100ml+抗生素，或许是治疗习惯，这样效率比较高。青霉素是需要滴注时间长的药物。它属于时间依赖性抗菌药物，其抗
21、菌效果由青霉素浓度高于MIC的时间长短决定，因此一开始滴注可以快速达到负荷剂量，随后控制滴注速度，使血药浓度高于MIC的时间越长越好。在国外甚至有采用输液泵长时间维持的方法。类似青霉素的时间依赖性抗菌药物有-内酰胺类药物、碳青酶烯类药物等。根据PK/PD，此类药物除了延长滴注时间外，还要缩短给药间隔，需用q8h或q6h。时间依赖性杀菌具有弱中等程度持续效应的抗菌药，为内酰胺类、红霉素等老一代大环内酯、伊曲康唑等，PK/PD参数是以TMIC为参考；另一类：时间依赖性杀菌具有强持续效应的抗菌药，为阿奇霉素等新一代大环内酯、四环素类、万古霉素、氟康唑等，PK/PD参数是以AUC/MIC为参考。而再一
22、类就是：浓度依赖性杀菌和具有强持续效应的抗菌药，为氟喹诺酮类、氨基糖苷类、制霉菌素、两性毒素B等，PK/PD参数是以AUC/MIC或Cmax/MIC为参考。 在临床上，抗生素（我指的头孢类）静脉滴注，静脉推注，还有盐水，糖水配置，用100ml，250ml我都用过。1.关于静脉注射的问题：很多抗生素说明书，在用药途径上，均提到可以肌内注射，静脉注射或静脉滴注，我在临床上碰到的静脉推注（缓慢）的病人，也没有碰到有不良反应的。但静脉推注一定要缓慢，单位时间内血药浓度过高，易产生不良反应。第一次看到静脉注射的时候，也有和shanfeng一样的疑惑，但教授的解释是控制补液量，就像抗生素为什么有的用100
23、ml，有的用250ml稀释一样，比如少尿患者。2.关于糖水配置的问题：溶媒的PH值对抗生素的稳定性影响较大。抗生素在盐水中比较稳定，不易分解。但是在临床上，碰到一些病人还是用糖水配抗生素，比如一些需要限制液体输入量，但是又需要能量补充的病人，虽然也知道糖水会影响效果，但是为了兼顾，还是这样做了。临床常用药物1.安痛定【英文名】Antodin Injection【汉语拼音】Antongding Zhusheye性状：片剂、注射液。【主要成份】本品每1ml含氨基比林4-二甲氨基-1，2-二氢-1，5-二甲基-2-苯基-3H-吡唑-3酮50mg、安替比林1-苯基-2，3-二甲基-5-吡唑酮20mg、
24、。【药理作用】氨基比林、安替比林配合能增强其解热镇痛作用，本品还有抗风湿和消炎作用，本品给药后产生即时解热镇痛作用。功能主治：用于治疗发热、头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等。用法及用量：口服：每次1-2片，每日次；肌注：每次2ml。不良反应和注意：偶见皮疹或剥脱性皮炎；极少数过敏者有粒细胞缺乏症，连用周以上应定期检查血象；规格：片剂(针剂)：0.2g(2ml、10支x2ml/盒)。生产厂家：是否医保用药：医保是否非处方药：处方其它：贫血、造血功能障碍患者忌用。有严重副反应，常用而不宜久服。2.非那根别名非那刚;非那根;抗胺荨;盐酸普鲁米近 ,盐酸异丙嗪,普鲁米近,异丙嗪性状片剂，针剂。药理
25、作用能阻断平滑肌、毛细血管壁等组织的H1受体，从而与组胺起竞争性的拮抗作用，尚能显著的中枢安定作用，能加强麻醉药、催眠药及镇痛的作用。并能降低体温和镇吐。功能主治1、用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、孕期呕吐、乘船等引起的眩晕。2、可与氨茶碱等合用治疗哮喘。3、与氯丙嗪等配成冬眠注射液，用于 人工冬眠。用法及用量1、口服：每次.，日次。2、肌注：每次.（）。3、静注：因有刺激作用，不宜皮下注射。不良反应和注意不良反应有困倦、思睡、口干，偶有胃肠刺激症状、皮炎。注意事项1.驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。 2.肝功能减退者慎用。 3.急性中毒时可致嗜睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕
26、吐等。严重中毒者可致惊厥，继之中枢抑制。此时可用安定静注，忌用中枢兴奋药。 4.凡酚噻嗪类药物所需注意事项，均适用于本品。 5.光致敏者不能再用。药物相互作用避免与阿托品多次合用。不宜与氨茶碱混合注射。规格1、片剂：每片.、。2、针剂：每支（）、（）。其他方面是否医保用药：医保是否非处方药：非处方3.胃复安【别名】 氯普胺;灭吐灵;天吐宁;胃复安 ,甲氧氯普胺【外文名】Metoclopramide【所属类别】： 止吐及催吐药【物理性质】 白色结晶性粉末。遇光变成黄色，毒性增强，勿用。【适应症】 1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。 2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。 3.也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。 4.可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率；可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过；十二指肠插管前服用，有助于顺利插管。 5.对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效；也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。 6.可减轻偏头痛引起的恶心，并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。 7.本品有催乳作用，可试用于乳量严重不足的产妇。 8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎
