1、药理学前执业药师编制的详细资料2021年药理学前执业药师编制的详细资料:第二章自己整理的2021年药理学前执业药师编制的详细资料:第二章相关文档，希望能对大家有所帮助，谢谢阅读！第二章药代动力学1.药物的体内过程药物吸收及其影响因素(2)药物分布及其影响因素药物代谢过程.代谢酶系统、酶诱导剂和抑制剂药物排泄途径及其影响因素2.药代动力学参数血药浓度-时间曲线下面积、峰值浓度、峰值时间、半衰期、生物利用度、表观分布体积、稳态血药浓度及其临床意义第一节药物体内过程药物的吸收、分布和排泄只是药物在体内的迁移。药物代谢是药物在体内化学结构的变化。一一药物转化，其产物称为代谢产物。代谢和排泄是药物在体内
2、消失的过程。1 药物吸收及影响因素(1)药物从给药部位进入血液循环的吸收过程。血管外给药途径一一是消化道给药.注射给药、呼吸道给药和皮肤粘膜给药。1）消化道吸收:口腔吸收一一快，见效快，无首过消除。比如硝酸甘油舌下片一一急性发作的心绞痛。胃吸收。小肠吸收一一个主要部位。直肠吸收：不清醒，或呕吐，特别是儿童不宜口服时。【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？强烈的味道吸收而积大(小肠长57米，面积120平方米);小肠血流丰富;适当的酸碱度(4. 8-8. 2)适用于酸性和碱性药物的吸收。2）注射部位吸收:肌肉注射：吸收率取决于注射部位的血流量。皮下注射：吸收缓慢而恒定，能维持稳定的药效。只适用于
3、对组织无 刺激性的药物。影响吸收的因素1）药物的物理和化学性质2）药物的剂型3）第一遍（关闭）消除4）吸收环境药物的理化性质：弱酸性药物易在胃中吸收，弱碱性药物在小肠中吸 收。规律性：酸碱促进吸收，酸碱促进排泄(TANG) o【说明】酸性药物在酸性环境下容易吸收，碱性药物在碱性环境下容 易吸收；酸性药物在碱性环境下容易排泄，碱性药物在酸性环境下容 易排泄。2药物的剂型: 比如两者都是注射剂，水溶液吸收快，而混悬剂、油剂、植入片吸收 慢，作用持久。3次通过（关闭）并消除了一一个重要测试点!当一些口服药物通过胃肠粘膜和肝脏时，部分代谢失活，进入体循环的药物量减少，从而降低疗效首过消除明显的药物有一
4、一硝酸甘油、普蔡洛尔、利多卡因、吗啡、 维拉帕米、氯丙嗪、丙咪嗪。一传消意【重要！】:涉及胃肠内容物、胃肠液pH值、胃肠蠕动和排空、血流。食物延迟了一一利福平、异烟月井、四环素的吸收;脂肪类食物增加了一一灰黄霉素的吸收o2.药物分布及其影响因素(1)概念：药物进入血液，随血液输送到身体各组织的过程。规则:(1)首先分布在脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官和组织中,然后分布在脑、心、肝、肾等血流量相对较大的组织中药物与血浆蛋口的结合选择性差。当理化性质相似的药物联合使用 时，会出现与蛋口结合的竞争。即使两种药物都处于正常治疗剂量，其中一种药物的游离浓度也可以增加。比如服用双香豆素后再服用保泰松
5、，血液中双香豆素的游离浓度可成 倍增加，抗凝作用可增强一一，甚至出血也不能停止。机体的特殊屏障1）血脑屏障 是保护大脑的生理屏障。只有分子量小、脂溶性高的药物才能进入脑 组织。2）胎盘屏障概念：胎盘将母体血液和胎儿血液分开的屏障。特点：通透性与一般生物膜没有明显区别，几乎所有药物都能通过,没有屏障作用一一名不副实！强烈的味道意义：孕妇应慎用或禁用对胎儿有影响的药物。3）血眼屏障：是血液与视网膜、血液与房水.血液与玻璃体屏障的总称。分子量小于100的脂溶性药物和水溶性药物容易通过。一般全身给药很难达到眼睛内的有效浓度，因此常采用局部滴眼液和 眼周给药。3.药物代谢（生物转化）一一药物进入体内后，
6、化学结构发生变化。主要器官一一肝（为什么？一一肝药酶种类最多，含量丰富；肝药酶常被认为是药酶的同义词）其次：肾.肠、肺、脑。（1）代谢过程（氧化、还原、水解和结合）药物代谢过程分为两个阶段:第一阶段：包括氧化、还原和水解，使疑基和竣基等极性基团引入药 物的分子结构。第二阶段：对于结合反应，药物分子结构中的极性基团与葡萄糖醛酸 在体内结合，形成高极性的水溶性结合物，并排出体外。(2)代谢酶系统一一肝药酶：肝微粒体细胞色素P450酶系统。酶诱导剂酶抑制剂酶诱导剂：能增强酶活性的药物诱导P450如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松 酶活性，加速自身或其他药物的代谢，一一药效降低。【公式唐
7、】黄灰色的土地很诱人，两木书就能盈利。酶抑制剂：能削弱酶活性的药物可抑制P450如酮康哇、氯霉素、吩唾嗪类、别卩票吟醇、西咪替丁酶的活性，降低其他药物的代谢。【配方唐】可惜酮氯酚不能抑制。注意:药酶诱导剂一一药效减弱!药效增强!4.药物排泄途径及影响因素排泄方式1）主要：肾;2）继发性：胆道.肠道、唾液腺.乳腺、汗腺、肺、皮肤。1)肾排泄一一为主。碱性尿液使尿液中的酸性药物电离，或酸化尿液使尿液中的碱性药物电离，加速药物中毒常用的一一解毒方法的排泄。酸.酸、碱促进吸收，酸、碱促进排泄(TANG) o2）胆汁排泄：部分药物在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁 中，然后在小肠中水解。它们的游离药物可以被肠粘膜上皮细胞吸收 并通过门静脉重新进入人体体循环一一肠肝循环一一很重要！意义：肠肝循环可减缓药物排泄，延长其维持时间。药物一一洋地黄廿、吗啡、地西泮和烘雌醇3354在肠肝循环中的血药浓度维持时间延长3)的肠道排泄也是主要的排泄途径。药物经肠道排泄后，利用未被吸收或消化的物质，吸收肠道内的药物, 加速药物排泄，是一种有效的解毒措施。比如口服活性炭一一加速地高辛的排泄。4）其他途径一一唾液.乳汁（吗啡.丙基硫氧咗噪）、眼泪、汗水。
