1、抗菌剂抗菌剂：不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。抗细菌药除了包括青霉素类、四环素类等抗生素，还包括抗真菌药以及磺胺类、喹诺酮类等药物。近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素抗生素：是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。1877 年，Pasteur 和 Joubert 观察，普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长；1928 年，弗莱明爵士发现了
2、能杀死致命的细菌的青霉菌，治愈了梅毒和淋病；1936 年，磺胺药的临床应用；1944 年，在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了结核；1947 年，氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染；1948 年，四环素，最早的广谱抗生素；1956 年，礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对 G+细菌 细胞壁、细胞膜和 RNA 有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。1980 年，喹诺酮类药物出现。(一)-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有-内酰胺环。青霉素类：阿莫西林头孢菌素类：头孢甲肟头霉素类：头孢西丁碳青霉烯类：亚胺培南-内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮/
3、舒巴坦氧头孢烯类：拉氧头孢其他：氨曲南 (二)氨基糖甙类：链霉素、庆大霉素；(三)四环素类：四环素；(四)氯霉素类：氯霉素；(五)大环内脂类：红霉素、阿奇霉素；(六)作用于 G+细菌的其它抗生素：万古霉素；(七)作用于 G-细菌的其它抗生素：多粘菌素、磷霉素；(八)抗真菌抗生素：氟康唑、咪康唑；(九)抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、阿霉素；(十)具有免疫抑制作用的抗生素：环孢霉素；(十一)磺胺类抗生素：复方磺胺甲恶唑；(十二)抗结核菌类：利福平、异烟肼；(十三)硝基咪唑、硝基呋喃类：甲硝唑、呋喃唑酮；干扰细菌细胞壁合成 抑制细菌蛋白质合成 抑制细菌核酸合成 损伤细菌细胞膜 增强吞噬细胞的功能 一、一、
4、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(-Lactam Antibiotics)(-Lactam Antibiotics)NSO1234567CH3CH3COOHHHRCOHNNO1234567COOHHHRCOHNSRPenicillinsCarbapenemsNSO12345678CephalosporinsHHRCOHNCH2ANSO12345678OxacephemsHH3CORCOHNCH2ANO1234MonobactamR3R2R1COHN 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类头霉素类 单环-内酰胺类1 1 第一代头孢菌素：第一代头孢菌素：对革兰阳性菌作用好，略强于第二代，显著强于第三代；对
5、革兰阴性杆菌作用差，对肠杆菌科细菌多无效 对 内酰胺酶稳定性差 对肾脏有一定毒性药药 名名 G G菌菌 G G菌菌 肾肾毒毒性性 头孢噻吩（先锋霉素1号）2 2 头孢噻啶（先锋霉素2号）1 2 头孢氨苄（先锋霉素4号）3 3?头孢唑啉（先锋霉素5号）2 1 头孢拉定（先锋霉素6号）3 3?头孢乙腈（先锋霉素7号）2-3 2-3?头孢吡硫（先锋霉素8号）2 2-3?头孢硫脒 头孢羟氨苄 头孢替唑 头孢氮氟 头孢西酮 头孢沙定 注注:抗抗菌菌作作用用强强弱弱 1 12 23 3 2 第二代头孢菌素：第二代头孢菌素：对革兰阳性菌作用较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌作用较第一代强，但不如第三代，对绿脓
6、杆菌无效 对 内酰胺酶较稳定 对肾脏毒性小 头孢孟多（头孢羟唑）头孢替安（头孢噻乙胺唑，泛司搏林，凡是颇灵）头孢呋辛（头孢呋肟，力复乐，西力欣，伏乐新，安可欣，舒贝波，赛福辛）头孢呋辛酯（头孢呋肟酯，新菌灵，西力欣片）头孢克罗（头孢氯氨苄，希刻劳，可福乐，喜福来）头孢尼西（头孢羟苄磺唑）头孢雷特（头孢氨甲苯唑）头孢丙烯（头孢罗奇，施复捷）氯碳头孢（罗拉碳头孢）3 3 第三代头孢菌素：第三代头孢菌素：对革兰阳性菌作用弱，对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，某些品种对绿脓杆菌有较强作用对 内酰胺酶高度稳定对肾脏基本无毒性 头孢噻肟（头孢氨噻肟，凯福隆，赛福隆）头孢唑肟（头孢去甲噻肟，益保世灵，安保速灵，
7、安普西林）头孢曲松（头孢三嗪，菌必治，罗氏芬，罗塞秦，赛福松）头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必，达诺新，赛福必）头孢他啶（头孢噻甲羧肟，凯福定，复达欣，赛福定）头孢甲肟（头孢氨噻肟唑，倍司特克）头孢磺啶（头孢磺吡苄，达克舒林）头孢地秦（莫迪，高德）头孢匹胺（头孢吡四唑，先福吡兰）头孢咪唑 头孢克肟（头孢西米，世福素）口服 头孢特伦酯（托米伦，富山龙）口服4 4 第四代头孢菌素：第四代头孢菌素：与三代头孢相比抗菌谱扩大，特别是对 G+球菌，血药浓度增高，透过血脑屏障能力增加对 内酰胺酶高度稳定，尤其是 AmpC 酶目前临床上推荐用于细菌性脑膜炎、医院内获得性肺炎、机械通气相关性肺炎、败血症、粒细胞缺
8、乏合并感染及严重社会获得性肺炎 头孢吡肟（孢匹美，马斯平）：头孢匹罗：头孢唑兰：二、二、四环素类抗生素（四环素类抗生素（四环素类抗生素（四环素类抗生素（Tetracycline AntibioticsTetracycline AntibioticsTetracycline AntibioticsTetracycline Antibiotics）四环素类抗生素的结构四环素类抗生素的结构 基本结构 OHOHN(CH3)2OHCONH2OOR1R3R2R4OHHH12345678910111211a12aOHOHN(CH3)2OHCONH2OOR1R3R2R4HOACBD 药药 物物 R1 R2 R
9、3 R4 金霉素 H HO CH3 Cl 土霉素 HO HO CH3 H 四环素 H HO CH3 H 地美环素 H HO H Cl 多西环素 HO H CH3 H 米诺环素 H H H N(CH3)2 美它环素 HO CH2 H 三、氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycoside Antibiotics)氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。链霉素(Aminoglycoside Antibiotics)卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives)庆大霉素 C 及其衍生物(Gentamicin and
10、its Derivatives)链霉素 卡那霉素 庆大霉素15 中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一；在中国使用、销售列在前1515 位位的药品中,就有1010 种种是抗生素；在欧美的发达国家抗生素的使用量大致占到所有药品的1010 左右，我国最低的医院是占到 30，基层医院可能高达5050。人均年消费量138138 克克左右，美国仅1313 克克；据 1995 2007 年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数的 49%，其中细菌感染性占全部疾病的 18%21%，也就是说80%80%以上属于滥用抗生素，每年有8 8 万万人因此死亡。三级医院抗菌药物品种原则上不超过 50 种，
11、二级医院抗菌药物品种原则上不超过 35 种，同一通用名称注射剂型和口服剂型各不超过 2 种，处方组成类同的复方制剂 1-2 种；三代及四代头孢菌素（含复方制剂）类抗菌药物口服剂型不超过 5 个品规，注射剂型不超过 8 个品规，碳青霉烯类抗菌药物注射剂型不超过 3 个品规，氟喹诺酮类抗菌药物口服剂型和注射剂型各不超过 4 个品规，深部抗真菌类抗菌药物不超过 5 个品规。医疗机构住院患者抗菌药物使用率不超过 60%，门诊患者抗菌药物处方比例不超过 20%，抗菌药物使用强度力争控制在 40DDD 以下；I 类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不超过 30%；住院患者外科手术预防使用抗菌药物时间控制在术
12、前 30 分钟至 2 小时，I 类切口手术患者预防使用抗菌药物时间不超过 24 小时。一是“抗菌药物临床应用的基本原则”；二是“抗菌药物临床应用的管理”；三是“各类抗菌药物的适应证和注意事项”；四是“各类细菌性感染的治疗原则及病原治疗”；第六条第六条抗菌药物临床应用实行分级管理。根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级、限制使用级与特殊使用级。具体划分标准如下：（一）非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物；（二）限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高
13、的抗菌药物；（三）特殊使用级抗菌药物是指具有以下情形之一的抗菌药物：1.具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物；2.需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物；3.疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物；4.价格昂贵的抗菌药物。第二十四条第二十四条具有高级专业技术职务任职资格的医师，可授予特殊使用级抗菌药物处方权；具有中级以上专业技术职务任职资格的医师，可授予限制使用级抗菌药物处方权；具有初级专业技术职务任职资格的医师，在乡、民族乡、镇、村的医疗机构独立从事一般执业活动的执业助理医师以及乡村医生，可授予非限制使用级抗菌药物处方权。第二十七条第二十七条严格控制特殊使用级抗菌药物
14、使用。特殊使用级抗菌药物不得在门诊使用。临床应用特殊使用级抗菌药物应当严格掌握用药指证，经抗菌药物管理工作组指定的专业技术人员会诊同意后，由具有相应处方权医师开具处方。分 类非限制使用级限制使用级特殊使用级四环素类四环素类四环素米诺环素*替加环素多西环素土霉素氯霉素类氯霉素类氯霉素甲砜霉素甘氨酸酯广谱青霉素广谱青霉素阿莫西林阿洛西林氨苄西林美洛西林哌拉西林磺苄西林羧苄西林替卡西林对青霉素酶不稳定的青霉素对青霉素酶不稳定的青霉素类类青霉素青霉素 V苄星青霉素普鲁卡因青霉素对青霉素酶稳定的青霉素类对青霉素酶稳定的青霉素类苯唑西林氟氯西林氯唑西林-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂*舒巴坦青霉素类复方制剂
15、（青霉素类复方制剂（-内内酰胺酶抑制剂）酰胺酶抑制剂）阿莫西林/克拉维酸氨苄西林/舒巴坦哌拉西林/他唑巴坦哌拉西林/舒巴坦替卡西林/克拉维酸阿莫西林/舒巴坦美洛西林/舒巴坦阿莫西林/氟氯西林第一代头孢菌素类第一代头孢菌素类头孢氨苄头孢硫脒头孢西酮头孢唑林头孢替唑头孢拉定头孢噻吩头孢羟氨苄第二代头孢菌素类第二代头孢菌素类头孢呋辛（酯）头孢丙烯头孢克洛头孢替安头孢甲肟头孢孟多第三（四）代头孢菌第三（四）代头孢菌素类素类头孢曲松头孢噻肟头孢吡肟头孢克肟头孢匹罗头孢他啶头孢噻利头孢地尼头孢唑肟头孢哌酮/舒巴坦头孢泊肟酯头孢哌酮头孢曲松他唑巴坦头孢哌酮他唑巴坦其他其他 内酰胺类内酰胺类拉氧头孢头孢尼西氨
16、曲南头孢美唑头孢西丁头孢米诺碳青霉烯类碳青霉烯类法罗培南（口服）美罗培南亚胺培南/西司他丁帕尼培南/倍他米隆比阿培南厄他培南法罗培南（注射)磺胺类和甲氧苄啶磺胺类和甲氧苄啶复方磺胺甲噁唑甲氧苄啶磺胺嘧啶联磺甲氧苄啶磺胺甲噁唑大环内酯类大环内酯类红霉素阿奇霉素（注射）阿奇霉素（口服）地红霉素琥乙红霉素乙酰螺旋霉素罗红霉素克拉霉素林可酰胺类林可酰胺类克林霉素林可霉素氨基糖苷类氨基糖苷类庆大霉素妥布霉素阿米卡星依替米星链霉素奈替米星新霉素异帕米星大观霉素喹诺酮类喹诺酮类环丙沙星莫西沙星*洛美沙星诺氟沙星*氟罗沙星左氧氟沙星吉米沙星氧氟沙星依诺沙星吡哌酸糖肽类糖肽类万古霉素去甲万古霉素*替考拉宁多粘菌素类多粘菌素类粘菌素（口服）*粘菌素（注射）*多粘菌素 B咪唑衍生物咪唑衍生物甲硝唑左旋奥硝唑替硝唑奥硝唑硝基呋喃衍生物硝基呋喃衍生物呋喃妥因呋喃唑酮其它抗菌药物其它抗菌药物磷霉素利福平夫西地酸利福昔明*利奈唑胺利福霉素*达托霉素抗真菌药抗真菌药制霉菌素氟康唑（注射）两性霉素 B氟康唑（口服）伏立康唑（口服）*伏立康唑（注射）氟胞嘧啶*伊曲康唑（注射）伊曲康唑（口服）*卡泊芬净特比萘芬*米卡芬净克霉唑THANK YOU
