1、 第第 3 章 麻醉药 章 麻醉药 麻醉药麻醉药麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。麻醉药的使用可追溯到我国春秋战国时期的针刺治疗疼痛，后汉名医华佗的以酒冲服麻服散进行手术；国外也有用阿片罂粟、古柯叶和酒精等办法进行外科手术的例子。发展历程发展历程1799 年，汉弗莱 戴维(Humphry Davy)发现 N2O(笑气，Nitrous Oxide)有令人感到欣快的味道。1844 年霍勒斯 韦尔斯(Horace Wells)才发现笑气作为全身麻醉药的功效。1846 年，威廉 莫顿(William T G Morton)医师在美国麻省总院公开展示乙醚(Ether)全身
2、麻醉技术。1853 年氯仿首次作为麻醉药。1864 年，巴比妥酸盐(Barbiturate)被合成出来，1903 年发现其可以作为全身麻醉药。20 世纪 50 年代，依托咪酯(Etomidate)作为一种非气体的全身麻醉药被发现。20 世纪 60 年代，氟烷(Halothane)进入临床使用，20 世纪 70 年代，恩氟烷(Enflurane)和异氟烷(Isoflurane)广泛使用。20 世纪 80 年代中期，异丙酚(Propofol)进入市场。20 世纪 90 年代，七氟烷(Sevflurane)和地氟醚(Desfluane)出现 麻醉药的分类麻醉药的分类理想麻醉药必须具备镇痛良好、肌松完
3、全、深度易控、不良反应少等条件。根据麻醉药作用范围可分为全身麻醉药及局部麻醉药。全身麻醉药全身麻醉药根据作用特点和给药方式不同，全身麻醉药又可分为吸入麻醉药(Inhalation Anesthetics)和静脉麻醉药(Intravenous Anesthetics)。吸入性麻醉药吸入性麻醉药吸入性全身麻醉药又称挥发性麻醉药(Volatile Anesthetics)，是一类化学性质不太活泼的气体或者是易挥发的液体。吸入性全麻药一般具有以下特点：脂溶性高、挥发性大、化学性质不活泼和明显的麻醉分期。按化学结构分类，该类药物有脂肪烃类、醚类、卤烃类以及无机化合物等。吸入性麻醉药的分类吸入性麻醉药的分
4、类1)脂肪烃类脂肪烃类 烷烃、烯烃、炔烃都具有麻醉作用，随着碳原烷烃、烯烃、炔烃都具有麻醉作用，随着碳原子数目的增多，麻醉效果增强。子数目的增多，麻醉效果增强。2)醚类 醚类 低分子量的脂肪醚具有麻醉作用低分子量的脂肪醚具有麻醉作用 3)卤烃类卤烃类 临床应用的主要是氯仿临床应用的主要是氯仿4)无机化合物无机化合物 笑气、二氧化碳、氙气等笑气、二氧化碳、氙气等 几种典型的吸入性麻醉药几种典型的吸入性麻醉药 氟烷 氟烷(Fluothane)C CFFF HBrClC CFFF HBrClC CFFF HBrClC CFFF HBrCl理化性质理化性质：无色澄明、易流动、易挥发香味的重质液体，无引
5、燃性。性质不稳定，遇光、热可缓慢分解。可与乙醇、氯仿、乙醚等互相混合。药效药效：麻醉作用比乙醚强，对粘膜无刺激性，麻醉诱导时间短，不易引起分泌物过多、咳嗽、喉痉挛等。适应症适应症：麻醉药及辅助用药，用于全身麻醉及麻醉诱导。不良反应不良反应：本品存在明显的缺陷，有较强的抑制心脏的作用，而镇痛和肌松作用较弱，且易引起呼吸抑制。麻醉作用较强，极易引起麻醉过深，出现呼吸抑制、心搏缓慢、心律失常等。禁忌症禁忌症：(1)肝功能不全及胆道疾病患者禁用。(2)不宜用于产科。地氟醚 地氟醚(Desflurane)F C C OFFFHCFHFF C C OFFFHCFHF物理性质物理性质：挥发性液体，沸点 23
6、.5 。药效药效：地氟醚属于氟化甲基乙基醚类药物，随着药物的吸入而产生可逆性意识消失，疼痛感觉消失、随意运动功能的抑制、自主植物神经反射减弱、以及呼吸和心血管系统兴奋性的抑制。适应症适应症：成人全麻的诱导和维持，小儿全麻的维持。不良反应不良反应：可以引起剂量依赖性血压下降和呼吸抑制，麻醉诱导时可出现咳嗽、屏气、分泌物增多、呼吸暂停和喉痉挛。术后可有恶心和呕吐。地氟醚麻醉可以触发骨骼肌代谢亢进，导致氧耗增加，引起恶性高热。禁忌症禁忌症：已知对氟类吸入麻醉药敏感者，已知或者怀疑恶性高热的遗传易感者，以前用过氟类麻醉药后发生肝功能不良、不明原因的发热和白细胞增多者。静脉麻醉药 静脉麻醉药(Intra
7、venous Anesthetics)经脉麻醉药又称非吸入性全身麻醉药(Non-Inhalation Anesthetics)，通常是一些水溶性的化合物，具有较高的脂溶性，极易透过血脑屏障到达大脑。药物通过静脉注射进入血液循环进入中枢神经后产生作用，麻醉作用迅速，对呼吸道无刺激，不良反应少，在临床上占有重要地位，但麻醉的深浅程度较难控制，常用于吸入麻醉的诱导以及在复合全麻中应用。静脉麻醉药的发展静脉麻醉药的发展最早使用的静脉麻醉药是一些超短时的巴比妥类(Barbiturates)，近年来非巴比妥类麻醉药物不断发展，已有-羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate)、盐酸氯胺酮(Ke
8、tamine Hydrochloride)、依托咪酯(Etomidate)、丙泮尼地(Propanidid)、米那索龙(Mimaxolone)和异丙酚(Propofol)等多个品种供临床使用。一些常见的静脉麻醉药一些常见的静脉麻醉药OSSSXOCH3HHR3R2CH3R1美索比妥那(Methohexital Sodium)海索比妥纳(Hexobarbital Sodium)硫戊比妥钠(Thiamylal Sodium)硫喷妥钠(Thiopental Sodium）取代基H3CH2CH2CH3CCH3H3CCH3H3CCH3NNOOR1R2R3X Na表表 3.1 超短时巴比妥类药物超短时巴比妥
9、类药物 盐酸氯胺酮 盐酸氯胺酮(Ketamine Hydrochloride)化学名化学名：俗称 K 仔、K 粉、K 他命、克他命，属非鸦片系麻醉科药物，为日常所见氯胺酮产品的主要成份。白色粉末固体，熔点 266 ，pH 值 3.55.5，水溶液呈酸性。药效药效：氯胺酮在体内的主要代谢途径为 N-去甲基化，大部分被转化成苯环己酮随尿液排出。氯胺酮属于静脉全麻药，由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属于类精神药品管理。HClCl HNCH3O 适应症注意事项适应症注意事项适应症适应症：本品适用于各种表浅、短小手术麻醉、不合作小儿的诊断性检查麻醉及全身复合麻醉。不良反应不良反应：麻
10、醉恢复期可出现幻觉、躁动不安、恶梦及谵语等，术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、颅压及眼压升高。多半是在用量较大、分泌物增多时发生。禁忌症禁忌症：颅内压增高、脑出血、青光眼患者不宜单独使用；静脉注射切忌过快，否则易致急性呼吸暂停；苏醒期间可出现恶梦幻觉，预先应用镇静药可减少此反应；完全清醒后心理恢复正常需一定时间，24 h 内不得驾车和操作精密性工作；合成路线合成路线OHAl2O3COClClOClBr2OClBrNClOHCH3NH2H3CHClClNHCH3OHClcyclohexane,AlCl3decahydronaphthalene 依托咪酯 依托咪酯(Etomidate)NNC2H5
11、OOCCH3CH理化性质：理化性质：为白色乳状物，微溶于水，是一种催眠性静脉全麻药，是咪唑类衍生物，具有镇痛作用。具有安全性大，是麻醉诱导常用的药物之一。适应症适应症：适用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉。不良反应不良反应：依托咪酯给药后可有恶心、呕吐及注药后不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。禁忌症禁忌症：本品不可用于对依托咪酯或脂肪乳过敏的病人，重症糖尿病、高钾血症患者禁用。异丙酚 异丙酚(Propofol)OH CH3CH3CH3H3C理化性质：理化性质：又名普鲁泊福、丙泊酚，乳白色液体。药效药效：本品为短效静脉全身麻醉药，起效迅速，无明显蓄积，苏醒快而完全。适应症适应症：用于全身麻醉的诱导和维持。不良反应不良反应：可能发生低血压和短暂性呼吸暂停。偶见惊厥和角弓反张的癫痫样运动，肺部水肿。在复苏期间，少部分病人出现恶心、呕吐和头痛，延长组给药后，偶见尿变色。罕见过敏症，表现为支气管痉挛、红斑。术后发热，局部疼痛，血栓形成和静脉炎罕见。与其它麻醉药合用时，可能出现性欲抑制解除。禁忌症禁忌症：禁用于对本品过敏者，3 岁以下儿童和孕妇不宜使用，心脏病、呼吸道疾病、肝肾功能不全患者慎用。
