1、精执业药师药学专业知识一药物与药学专业知识（精）2019年执业药师药学专业知识一：药物与药学专业知识高频考点药品名称：商品名、通用名和化学名；制剂与剂型，是否经胃肠道-判断有无首过效应；药物稳定性及其影响因素，有效期的标注与计算；药物的化学降解途径，水解、氧化及对应药物；药物稳定性试验方法：影响因素、加速和长期；药品包装，I类（塑料）、II类（玻璃、胶塞）、III类（盖）。第一节药物与药物命名一、药物的来源与分类药物的应用目的：预防、治疗、诊断疾病和调节人的生理功能。4种药物的分类：化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。3种分类来源具体药物化学合成药物化学合成方法得到小分子的有机或
2、无机药物来源于天然产物的药物从天然产物中提取、通过发酵方法得到以及半合成得到有效单体、抗生素、天然药物和半合成抗生素生物技术药物通过现代生物技术制得细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物二、药物的结构与命名（一）药物常见的化学结构及名称其基本骨架主要包括两类：一类是只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环，另一类是除含有碳氢原子外，还含有氮N、氧O、硫S等杂原子的杂环。两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）【A型题】苯并咪唑的化学结构和编号是正确答案D答案解析A项是茚；B项是苯并噁唑；C项是苯并嘧啶；E项是苯并噻唑。【A型题】含有喹啉酮环母核结构的药物是 正确答案B答案解析
3、环丙沙星属于氟喹诺酮类药物。（二）常见的药物命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。1.药物的商品名 （1）通常是针对药物的最终产品，剂型和剂量确定，如代文、泰诺、斯达舒等。（2）制药企业拥有专利权，不得冒用、顶替。（3）选用的商品名不能暗示疗效和用途，最好简单顺口。2.药品的通用名（1）也称国际非专利药品名称（INN），世界卫生组织（WHO）推荐使用。（2）INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品。（3）一个药物只有一个通用名，新药申请过程中向世界卫生组织提出，不受专利保护，不能与已有名称相同，不能与商品名近似。（4）药典使用的名称，与英文名对应，多采用音译。3.药物的化学名（1）
4、标明药品化学结构的名称。（2）依据：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、中国化学会、美国化学文献（CA）的原则。（3）命名原则：选取特定的部分作为母体，规定母体的位次编排法，其他部分视为取代基，手性化合物规定立体构型或几何构型。【A型题】关于药品命名的说法，正确的是 A.药品不能申请商品名 B.药品通用名可以申请专利和行政保护 C.药品化学名是国际非专利药品名称 D.制剂一般采用商品名加剂型名 E.药典中使用的名称是药品通用名正确答案E答案解析药品的商品名是每个企业自己所选用的药品名称，对于同一个药品来讲，在不同的企业中可能有不同的商品名，A错误。药品通用名，也称为国际非专利药品名称（INN
5、）是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称，B、C项错误。根据制剂命名原则，制剂名=药物通用名+剂型名，D项错误。 药一：想说爱你不容易！药剂学部分2015年-2017年考情分析1.2 药物剂型与制剂、药学专业知识 6-6-63 药物固体制剂、液体制剂与临床应用 9-10-124 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用 7-5-75 药物递送系统（DDS）与临床应用 7-11-106 生物药剂学 10-13-59 药物体内动力学过程 8-10-11药剂部分学习顺序建议3、4、5、6、1、9第1章药物与药学专业知识 第二节药物剂型与制剂 学习要点：1.药物剂型与辅料 （1）剂型的分类（2）剂型的作用和重
6、要性（3）药用辅料分类、功能与一般质量要求 2.药物稳定性及有效期 （1）药物制剂稳定性及其变化（2）制剂稳定化影响因素与稳定化方法（3）药物稳定性实验方法（4）药品有效期和t0.9 3.药物制剂配伍变化和相互作用 （1）配伍使用与配伍变化（2）配伍禁忌及其类型（3）注射液的配伍变化（4）配伍禁忌的预防与处理 4.药品包装与贮存 （1）药品包装及其作用（2）常用包装材料的种类和质量要求（3）药品储存和养护的基本要求 一、药物剂型与辅料（一）基本概念1.剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式2.制剂：原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种命名原则：制剂
7、名药物通用名剂型名3.方剂：按处方，为某一病人调制4.药剂学：配制理论、生产技术、质量控制、合理应用5.药用辅料：处方中除主药以外的一切药用物料的统称（二）剂型的分类分类方法剂型按形态分类 液体、固体、半固体、气体 按制法 浸出制剂、无菌制剂（注射、滴眼） 按分散系统 真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液气体分散、固体分散、微粒类 按作用时间普通、速释、缓释、控释 按给药途径 经胃肠道：口服（胃肠道破坏肝脏代谢首过）非经胃肠道注射：静脉、肌内、皮下、皮内皮肤：溶液剂、洗剂、软膏、贴剂、凝胶剂口腔：漱口剂、含片、舌下片、膜剂鼻腔：滴鼻、喷雾、粉雾肺部：气雾、吸入、粉雾眼部：滴眼、眼膏、眼用凝胶、植入
8、剂直肠、阴道和尿道给药：灌肠剂、栓剂 （三）药物剂型的重要性剂型与给药途径相适应1.变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静2.变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效3.降低/消除不良反应：缓控释血药浓度平稳4.靶向：脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾5.提高稳定性：固液6.影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放（四）药用辅料1.药用辅料的作用赋型使制备顺利进行提高稳定性提高疗效：胰酶肠溶衣片降低毒副：芸香草油肠溶滴丸调节药物作用：包衣、速释、缓释、靶向提高顺应性2.药用辅料应用原则及质量要求2原则：最低用量、无不良影响（降疗效、产毒副、干扰质量监控）1通过：安全性评估3符合：药用要求、残留溶剂、微
9、生物限度/无菌/无热原3不影响：主药、其他辅料、制剂（降疗效、产毒副、干扰质量监控）A：属于非经胃肠道给药的制剂是A.维生素C片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆正确答案B答案解析含片属于口腔给药，经口腔黏膜吸收。X：辅料的作用包括A.赋形B.提高药物稳定性C.降低毒副作用D.提高药物疗效E.增加病人用药顺应性正确答案ABCDE答案解析5个选项都是辅料的作用。二、药物稳定性及药品有效期要点1.药物制剂稳定性及其变化2.制剂稳定化影响因素与稳定化方法3.药物稳定性实验方法4.药品有效期和t0.9补充：药品质量特性药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的
10、生理机能的要求有关的固有特性。1.有效性（效应程度）我国痊愈、显效、有效国际完全缓解、部分缓解、稳定2.安全性3.稳定性物理、化学、生物学（微生物污染）4.均一性（一）药物稳定性研究意义考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律认识和预测制剂的稳定趋势为制剂生产、包装、贮存、运输条件确定和有效期的建立提供科学依据（二）药物制剂稳定性变化稳定性变化现象特点化学水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧 含量、效价、色泽变化 物理混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变 质量下降，引起化学、生物变化 生物内在-酶解外部-微生物污染发霉腐
11、败分解 1.水解（酸碱催化，反应加速）酯类（内酯）：酯健醇酸盐酸普鲁卡因（变黄）、硫酸阿托品酰胺类（内酰胺）：酰胺酸胺青霉素（粉针）、头孢、氯霉素（降解生成黄色沉淀，100、30min灭菌水解少）、巴比妥其他：阿糖胞苷（粉针）、VB酯类酰胺易水解，卡因脱贫青梅干2.氧化 酚类（酚羟基）：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠 2017烯醇类：VC其他：芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类VA、VD酚类烯醇易氧化省吧费水没有B（三）影响药物制剂稳定性的因素处方因素外界因素 1.pH：专属酸碱催化水解2.广义酸碱催化：缓冲剂3.溶剂：苯巴比妥钠注射使用丙二醇，稳定性4.离子强度：无机盐，相同电荷增加降解5.表面活
12、性剂：胶束保护作用，VD+吐温80，稳定性6.基质/赋形剂：乙酰水杨酸与硬脂酸镁反应1.温度2.光线3.空气（氧）4.金属离子5.湿度和水分6.包装材料QIAN酸碱盐用三季，温室光氧金宝财（四）药物制剂稳定化方法1.控制温度：抗生素、生物制品无菌操作、冷冻干燥2.控制水分及湿度：干法制粒、流化喷雾制粒3.遮光4.驱逐氧气：煮沸、通CO2/N2，真空包装5.加入抗氧剂（4硫、*叔丁基*）/金属离子络合剂（EDTA2Na）6.调节pH7.改变溶剂（五）药物制剂稳定化的其他方法稳定化方法具体措施改进剂型与生产工艺制成固体：青霉素粉针制成微囊/包合物：VA、VC、硫酸亚铁；异丙嗪、苯佐卡因直接压片：粉
13、末直接压片、结晶药物压片、干法制粒压片包衣：氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠、VC 制成衍生物盐类、酯类、酰胺类，前体药物 改善包装加入干燥剂 （六）药物稳定性试验方法稳定化试验方法考点影响因素试验（强化试验）高温、高湿、强光，10天筛选工艺、选择包材、确定贮存条件 加速试验化学动力学理论：含量降低与分解速度有关长期试验（留样观察法）接近实际贮存条件下贮藏，12年，确定有效期！（七）药品有效期半衰期（药物降解50%所需的时间）有效期（药物降解10%所需的时间）药品被批准使用的期限药品说明书和标签管理规定有效期至XXXX年XX月有效期至XXXX年XX月XX日有效期至XXXX.XX.有效期至XXXX
14、XXXX有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天，若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。A.药物异构化、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物溶解、乳液分层、片剂崩解度改变E.药物水解、药物氧化、药物异构化1.均属于药物制剂化学稳定性变化的是2.均属于药物制剂物理稳定性变化的是正确答案E、D答案解析化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂
15、的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。A：分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是A.肾上腺素B.维生素AC.苯巴比妥钠D.维生素B2E.叶酸正确答案A答案解析肾上腺素结构中含有酚羟基，需要避光保存。A.水解B.聚合C.异构化D.氧化E.脱羧盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。1.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是2.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是正确答案A、DX：关于药物氧化降解反应表述错
16、误的是A.维生素C的氧化降解反应与pH无关B.维生素E可促进药物氧化降解反应C.含有酯键、酰胺结构的药物极易氧化D.金属离子可催化氧化反应E.药物的氧化反应不受温度影响正确答案ABCE答案解析微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用，如0.0002mol/L的铜能使维生素C氧化速度增大1万倍。D选项叙述正确。A：关于药品稳定性的正确叙述是A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度和水分影响，与pH值无关B.药物的降解速度与离子强度无关C.固体制剂的稳定性和赋形剂无关D.药物的降解速度与溶剂无关E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关正确答案E答案解析在临床上，一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大
17、到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。X：提高药物稳定性的方法有A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响，制成微囊包合物C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂D.对不稳定的有效成分，制成前体药物E.对生物制品，制成冻干粉制剂正确答案ABCDE答案解析ABCDE叙述正确，需准确记忆。A：不属于药物稳定性试验方法的是A.高湿试验B.加速试验C.随机试验D.长期试验E.高温试验正确答案C答案解析强化试验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察影响药物稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺的筛选、包装材料的选
18、择、贮存条件的确定等提供依据。加速试验。长期试验（留样观察法）。不包括随机试验。三、药物制剂的配伍变化与相互作用要点1.配伍使用与配伍变化2.配伍禁忌及其类型3.注射液的配伍变化4.配伍禁忌的预防与处理1.药物配伍目的配伍目的考点协同增效复方阿司匹林片、复方降压片提高疗效，延缓或减少耐药性 阿莫西林克拉维酸配伍、磺胺药甲氧苄啶 拮抗，克服不良反应 吗啡阿托品 预防或治疗合并症或多种疾病 2.药物配伍变化的类型配伍变化 考点物理溶解度改变 氯霉素注射液5%葡萄糖吸湿/潮解/液化/结块 中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐低共熔混合物散剂、颗粒剂粒径或分散状态改变 乳剂、混悬剂化学浑浊/沉淀、变色 、产气
19、、爆炸、产毒 、分解破坏、疗效下降药理学 协同、拮抗、增加毒副作用化学配伍变化 考点 浑浊/沉淀pH改变（盐酸氯丙嗪异戊巴比妥钠）、水解、生物碱盐溶液、复分解变色 酚羟基铁盐、VC烟酰胺（VB3）、多巴胺碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼乳糖 产气酸碱（溴化铵、乌洛托品）爆炸氯化钾硫、高锰酸钾甘油、强氧化剂蔗糖/葡萄糖产毒 朱砂溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁分解破坏、疗效下降VB12VC、甲硝唑+乳酸环丙沙星、红霉素乳糖酸盐葡萄糖氯化钠注射液QIAN化学配伍变化口诀酸碱产气无休止变色羟基遇铁盐胃炎多痰安静躺流感爆发吃点糖浑浊沉淀药效无3.注射液的配伍变化输液的配伍禁忌注射剂配伍变化的主要原因注意：通过稳定性
20、实验，6h或24h内药物效价、含量降低不超过10%，一般认为是可允许的配伍变化的处理方法改变有效成分或剂型征得医师同意A：下列不属于药物或制剂的物理配伍变化的是A.光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色B.乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗C.两种药物混合后产生吸湿现象D.溶解度改变有药物析出E.生成低共熔混合物产生液化正确答案A答案解析光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色属于是化学配伍变化。A：下列药物配伍或联用时，发生的现象属于物理配伍变化的是A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后，溶液逐渐变红C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效增强D.维生素B
21、12注射液与维生素C注射液配伍时效价降低E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效增强正确答案A答案解析氯霉素+5%葡萄糖、安定+5%葡萄糖、两性霉素B+氯化钠析出沉淀，都属于物理配伍变化。A：临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中，不合理的是A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用B.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4h内滴注C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用D.阿莫西林与克拉维酸联合应用E.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注正确答案E答案解析地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。A
22、：盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是A.水解B.氧化C.还原D.异构化E.pH值的变化正确答案E答案解析pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。20%磺胺嘧啶钠注射液+10%葡萄糖注射液也是pH改变。A.改变尿液pH，有利于药物代谢B.产生协同作用，增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物，有利于吸收E.利用药物的拮抗作用，克服某些毒副作用说明以下药物配伍使用的目的1.乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用2.吗啡与阿托品联合
23、使用3.复方磺胺甲噁唑正确答案B、E、C答案解析乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用产生协同作用，增强药效吗啡与阿托品联合使用利用药物的拮抗作用，克服某些毒副作用复方磺胺甲噁唑减少或延缓耐药性的产生A.药理学的配伍变化B.给药途径的变化C.适应症的变化D.物理学的配伍变化E.化学的配伍变化1.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出2.多巴胺注射液加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色3.异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强属于正确答案D、E、A答案解析氯霉素+5%葡萄糖、安定+5%葡萄糖、两性霉素B+氯化钠析出沉淀，都属于物理配伍变化。变色反应属于化学配伍变化。异烟肼为肝药
24、酶抑制剂，减慢香豆素类药物的代谢从而增强抗凝血作用，属于药理学配伍变化。X：下列配伍变化，属于化学配伍变化的是A.水杨酸遇铁盐颜色变深B.硫酸镁溶液与碳酸氢钠溶液混合产生沉淀C.芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来D.维生素B12与维生素C混合制成溶液时，维生素B12效价显著降低E.乌洛托品与酸性药物配伍产生甲醛正确答案ABDE答案解析芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来，是因为溶解度改变发生的物理配伍变化。四、药品包装与贮存要点1.药品包装及其作用2.常用包装材料的种类和质量要求3.药品储存和养护的基本要求1.药品包装材料的分类分类 考点 I类 直接接触药品且直接使用：塑料输液瓶/袋
25、、固体或液体药用塑料瓶 类 直接接触药品，清洗消毒灭菌：玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶 类 其他：输液瓶铝盖、铝塑组合盖 2.药品储存和养护要求 考点 温度 按标示 湿度 35%75% 存放要求库房：色标管理分开存放：药品非药品、外用其他分库存放：中药材中药饮片集中存放：拆零堆码按标示、按批号、不混垛，垛间距5cm，墙壁/房顶/设备间距 30cm，地面间距10cm 其他避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠关于储存的相关考点！ 遮光：用不透光的容器包装。避光：避免日光直射。密闭：防止尘土及异物进入。密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。熔封/严封：防止空气与水分的侵入并防止污染。常温：103
26、0冷处：210阴凉处：20凉暗处：避光且20药物剂型与制剂小结：1.剂型的分类、作用2.辅料的作用3.药物稳定性变化的类型：物理、化学、生物具体实例4.易水解、氧化的药物5.影响制剂稳定性的因素：处方因素、外界因素6.制剂稳定化方法、稳定性试验方法7.配伍：目的、配伍变化的类型（物理、化学、药理学具体实例）、注射液的配伍变化8.药品包材的分类9.药品储存和养护的要点第三节药学专业知识学习要点：1.药学专业分支学科（药物化学、药剂学、药理学、药物分析学等）和研究内容2.药学专业知识与执业药师专业知识结构的关系药一：想说爱你不容易！执业药师必须具备基本的药学专业知识1.结构：活性、毒副作用、体内代谢2.剂型：原理、分类、特点、临床应用3.质量：标准、鉴别4.药理：药物作用原理、作用靶点、量效关系5.不良反应、药源性疾病、药物警戒6.药物滥用、药物依赖性7.生物药剂学、药物动力学
