1、药物化学期末复习提纲镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药和抗癫痫药结构类型苯二氮卓类药物构效关系阐述药物化学 -2-苯巴比妥的合成精神神经疾病治疗药物精神神经疾病治疗药物结构类型吩噻嗪类药物构效关系盐酸氯丙嗪的合成药物化学 -5-镇痛药镇痛药药物结构类型吗啡类药物构效关系药物化学 -6-盐酸哌替啶的合成药物化学 -7-局部麻醉药局部麻醉药结构类型局部麻醉药构效关系盐酸普鲁卡因的合成药物化学 -8-药物化学 -9-组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药抗组胺药结构类型 药物化学 -10-组胺H1受体拮抗剂的构效关系组胺H2受体拮抗剂的构效关系合成抗菌药药物化学-11-合成抗菌药结构类型磺胺类药物的构效关系药
2、物化学-12-喹诺酮类药物的构效关系唑类抗真菌药物的构效关系药物化学-13-环丙沙星的合成抗生素药物化学-15-抗生素的结构类型头孢菌素的构效关系药物化学-16-青霉素的构效关系药物化学-17-抗肿瘤药物药物化学-18-抗肿瘤药物的结构类型烷化剂的作用机理药物化学-19- 脂肪氮芥的氮原子碱性比较强，在游离状态和生理pH(7.4)时，易和位的氯原子作用生成高度活泼的亚乙基亚胺离子，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心发生烷基化反应。脂肪氮芥的烷基化历程是双分子亲核取代反应（SN2），反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度。 芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱
3、性，其作用机制也发生了改变，失去氯原子生成碳正离子中间体，再与亲核中心作用。其烷化历程一般是单分子亲核取代（SN1）,反应速度取决于烷化剂的浓度。环磷酰胺的合成及选择性烷化作用机理 环磷酰胺在体外无活性，在肝脏被氧化成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛基磷酰胺存在平衡，二者在正常组织中都可经酶促反应转化为无毒的代谢物4-酮基环磷酰胺及羧基代谢物，对正常组织一般无影响。非甾体抗炎药非甾体抗炎药的结构类型药物化学-20-芳基乙酸类非甾体抗炎药的构效关系药物化学-21-芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系布洛芬的合成药物化学-22-维生素药物化学-23-维生素的类型作用于肾上腺能受体的药物药物化学-24
4、-作用于肾上腺能受体药物的结构类型肾上腺素的生物合成药物化学-25-硫酸沙丁胺醇的合成盐酸普萘洛尔的合成 抗高血压药药物化学-26-抗高血压药的结构类型硝苯地平的合成药物化学-27-硝苯地平的构效关系药物化学-28-心脏疾病药物心脏疾病药物的构效关系药物化学-29-甾体激素药物甾体激素药物的结构类型综述题药物化学-30-组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药的发展过程第一代抗组胺药，按化学结构可分为乙二胺类、氨烷基醚类、丙胺类和三环类，代表药物有马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。经典H1受体拮抗剂均含脂溶性较强的基团，易于通过血脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静作用，而且专一性不强，多数药物作用时间短，使临床应用受到限制。20世纪80年代开发生产的第二代抗组胺药具有H1受体选择性高，无镇静作用等特点，称为分非镇静性抗过敏药。代表药物有阿伐斯汀和西替利嗪，它们通过引入亲水性基团，和增加其氢键的键合能力，使药物难以通过血脑屏障而克服中枢镇静副作用。但仍有一些不良反应，还有一定程度的嗜睡，并伴有明显的心脏毒性。第三代H1受体的拮抗剂的特点是：对H1受体选择性更高，无镇静作用，同时具有抗过敏介质的作用，无肝脏首过效用。代表药物有地氯雷他定和左西替利嗪等，它们更安全有效，治疗过敏性疾病疗效更好。
