1、药学专业知识药物递送系统DDS与临床应用知识点药学专业知识药物递送系统（DDS）与临床应用知识点1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊快速释放制剂1.分散片2.口崩片3.速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术4.滴丸5.吸入制剂口服速释片剂分散片难溶药物水分散后口服含于口中吮服、吞服崩-3min溶出度测定分散均匀性 口崩片置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）部分口腔吸收避免首过效应普通：崩解时限难溶：溶出度肠溶：释放度 舌下片 舌下黏膜-全身无首过 崩-5m
2、in崩解时限分散、可溶：3,舌下、泡腾：5普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60可溶内外用，崩解快舌下分手吃泡面，35分就搞定普通一刻钟，穿衣半小时入肠一小时，溶散成碎粒四大辅料填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉 115g 1%HPMC溶液适量 微粉硅胶3g填充剂？黏合剂？润滑剂？崩解剂？甲氧氯普胺口崩片干颗粒直接压片【处方】喷雾干燥混悬液处方：PVPP 2.5g MCC 5g甘露醇42.4g 阿司帕坦0.1g片剂处方：喷雾干燥颗
3、粒189.8mg甲氧氯普胺10mg硬脂酸镁0.2mg填充剂？润滑剂？崩解剂？固体分散技术低共熔混合物（微晶）、固态溶液（分子）、共沉淀物（无定形）、玻璃态固熔体易老化载体材料：水溶速溶，难溶缓释，肠溶控释包合技术药物分子被包藏于分子空穴中挥发性药物特点：1.加快溶出或溶解度大大提高 ，生物利用度2.掩盖不良气味、刺激性，延缓水解氧化，稳定性3.液体药物固体化A：下列关于CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度正确答案DX：有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作
4、为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定，久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化正确答案ABCDE滴丸剂1.发展了多种新剂型，可内服、可外用：速释（舌下）、缓释、控释、肠溶、溶液、栓、硬胶囊、包衣、脂质体、干压包衣2.圆整度、溶散时限3.适用：液体、体积小、刺激性4.水溶性基质：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠脂溶性基质：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡冷凝液：液状石蜡吸入制剂分类可转变成蒸气的制剂加入热水，吸入蒸气供雾化器用的液体制剂不易携带，多在家庭、医院使用吸入气雾剂含抛射剂吸入粉雾剂主动吸入微粉化药物
5、乳糖气雾剂喷雾剂粉雾剂内容物溶液、混悬液、乳液 溶液、混悬液、乳液微粉化药物载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库 抛射剂有 无 无药物释放方式 耐压容器特制阀门抛射剂喷射 手动泵压力、高压气体、超声振动 干粉吸入装置患者主动吸入 给药途径 肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤（空间消毒） 吸入制剂特点速效肺部沉积量小使用不当，降低疗效，增加不良反应对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高干扰因素多，吸收不完全附加剂抛射剂、稀释剂、润滑剂吸入制剂质量要求气溶胶粒径需控制多剂量：释药剂量均一性检查气雾剂：泄漏检查定量：总揿/吸次每揿/吸主药含量临床最小推荐剂量的揿/吸数抑菌剂溴化异丙托品气雾剂无水乙醇：潜溶剂H
6、FA-134a：氢氟烷烃类抛射剂柠檬酸：pH调节剂少量蒸馏水：降低药物因脱水引起的分解缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的基本要求（1）分类、特点与质量要求（2）缓释、控制制剂的释药原理（3）临床应用与注意事项（4）典型处方分析 2.常用辅料和剂型特点（1）缓释、控释制剂的常用辅料和作用（2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 3.经皮给药制剂（1）特点和质量要求（2）经皮给药制剂的基本结构与类型（3）经皮给药制剂的处方材料 缓/控释制剂的特点给药次数，顺应性，适于长期用药的慢性病患者血药浓度平稳，峰谷现象，毒副作用，耐药性总剂量，发挥药物的最佳治疗效果部分剂型避免首过效应剂量调节灵活
7、性贵易蓄积缓/控释制剂口服注意事项用药次数、剂量：避免过多、过少服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼服药间隔时间：12h、24h缓/控释制剂的分类1.根据释药原理溶出：溶解度扩散：，包衣膜微囊骨架植入乳溶蚀与溶出、扩散相结合渗透泵：渗透压为动力，零级释放离子交换作用：药树脂QIAN：溶散是胜利2.根据药物的存在状态剂型特点骨架型骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性/小丸）、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸贮库型（膜控型）微孔膜包衣片、膜控释小片/丸、肠溶膜控释片渗透泵型 3.根据给药途径与给药方式不同口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂4.根据释药类型定速：零级定位
8、：胃、小肠、结肠定时缓释、控释制剂的质量要求体外释放/溶出速率体内吸收速率缓/控释制剂的常用辅料1.骨架型缓释材料亲水：遇水膨胀形成凝胶屏障CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯2.包衣膜型（膜控型）缓释材料不溶：EC肠溶：丙烯酸树脂L和S型醋酸纤维素酞酸酯（CAP）醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）3.增稠剂明胶、PVP、CMC、PVA卡托普利亲水凝胶骨架片（25mg/片）H
9、PMC？乳糖？硬脂酸镁？茶碱微孔膜缓释小片片芯：茶碱15g（10%乙醇2.95ml）CMC浆液：黏合剂硬脂酸镁：润滑剂包衣液1：乙基纤维素聚山梨酯20：致孔剂包衣液2：Eudragit RL100Eudragit RS100硝苯地平渗透泵片药物层：硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁助推层：聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁包衣液（半透膜材料）：醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂？润滑剂？渗透压活性物质（渗透压促进剂）？助推剂（助渗剂）？致孔剂？溶剂？A：利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透
10、泵片正确答案EA.巴西棕榈蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶E.聚乙二醇1.缓（控）释制剂常用的溶蚀性骨架材料是2.缓（控）释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是正确答案A、CX：下列哪些属于缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂C.分散片D.骨架片E.渗透泵片正确答案ABDE经皮给药制剂TDDS、TTS透皮给药、透皮治疗系统避免首过效应血药浓度恒定、治疗效果用药次数，作用时间，顺应性可自主用药，适用于老幼、不宜口服患者起效慢大面积给药有刺激性、过敏性皮肤代谢、储库作用经皮给药制剂的质量要求外观残留溶剂含量测定黏附力测定初黏力、持黏力、剥离强度释放度测定含量均匀度测定经皮给药制剂的基本结构与类
11、型贴剂、凝胶膏剂（巴布剂）黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型A：药物透皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程正确答案DA：关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B.汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C.经皮给药只能发挥局部治疗作用D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径正确答案C靶向制剂1.靶向制剂的基本要求（1）分
12、类、特点与一般质量要求（2）靶向性评价指标和参数解释2.脂质体（1）脂质体的分类和新型靶向脂质体（2）性质、特点与质量要求（3）脂质体的组成与结构（4）脂质体的作用机制和作为药物载体的用途（5）脂质体存在的问题（6）脂质体的给药途径（7）典型处方分析3.微球（1）分类、特点与质量要求（2）微球的载体材料和微球的用途（3）微球存在的问题（4）典型处方分析4.微囊（1）特点与质量要求（2）药物微囊化的材料（3）微囊中药物的释放（4）典型处方分析靶向制剂的特点借助载体有靶向性：选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构降低药物对正常细胞的毒性剂量生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性靶向制剂分类（按
13、靶向原动力不同的药物载体类型）靶向制剂的质量要求药物不突释载体：定位蓄积、控释、无毒可生物降解粒度靶向性评价相对摄取率re靶向效率te峰浓度比Ce参数值愈大靶向效果愈好脂质体的组成组成：类脂质双分子层人工生物膜膜材：两亲性磷脂+胆固醇（调节膜流动性）药物包封于内形成微小囊泡脂质体的分类按结构：单多大按荷电性：正负中按性能：常规、特殊性能新型热敏感：在相变温度时，释药pH敏感：肿瘤间质的pH低前体：吸附在水溶载体上，包封脂溶性药物长循环：PEG修饰，降低与巨噬细胞的亲和力免疫：联接抗体，识别靶细胞脂质体的性质相变温度：温度升高，膜厚度减小，流动性增加荷电性：影响包封率、稳定性、靶器官分布、靶细胞
14、作用脂质体的特点靶向性和淋巴定向性（肿瘤）、缓释长效、细胞亲和性和组织相容性、毒性、稳定性存在的问题靶向性、稳定性脂质体的质量要求形态、粒径及其分布：封闭多层囊状，注射200nm包封率80%载药量物理稳定性：渗漏率化学稳定性：磷脂氧化指数0.2，磷脂量的测定A.载药量 B.渗漏率 C.磷脂氧化指数D.释放度 E.包封率在脂质体的质量要求中1.表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项目是2.表示脂质体化学稳定性的项目是3.表示脂质体物理稳定性的项目是正确答案A、C、B微球 微囊 粒径 1-500m 1-250m 特点 缓释、靶向、毒副、注射或口服主要问题：载药量有限用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效
15、载体 缓释、控释、靶向、稳定性，掩盖不良臭味、配伍变化，液体药物固体化进一步制备片胶囊注射剂 质量要求 粒径分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度 粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度 载体材料 天然/合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA） 天然/半合成/合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶 复凝聚法X：关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化正确答案CD药物递送系统（DDS）与临床应用小结1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂2.缓释、控释制剂基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂剂型特点3.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊
