1、,第六篇基层常用药物的药剂学知识,基层常用药物的药剂学知识,重点内容：一、药物剂型的概念和分类二、药物制剂的稳定性三、常用的药物剂型四、剂型对药物吸收的影响,一、药物剂型的概念和分类,概念 1.药物剂型 指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型，如片剂，注射剂，胶囊剂等，常用剂型有40余种。2.药物制剂 根据药典或药政管理部门的标准，为适合治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为药物制剂，简称制剂。如维生素C片、葡萄糖注射液,一、药物剂型的概念和分类,3.剂型的重要性（制剂的目的）（1）改变药物作用的性质（如硫酸镁的口服或静脉给药的不同药理作用）（2）改变药物作用的速度（如
2、消心痛舌下片）（3）降低或消除药物的毒副作用（微囊）（4）某些剂型可产生靶向作用（脂质体）（5）可改善患者用药的依从性（长效制剂）,一、药物剂型的概念和分类,分类 1.按形态分类（1）液体剂型：如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等。（2）固体剂型：如散剂、丸剂、片剂等。（3）半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂等。（4）气体剂型：如气雾剂、喷雾剂等。形态相同的剂型，其制备工艺也比较相近，例如，制备液体剂型时多采用溶解、分散等方法；制备固体剂型多采用粉碎、混合等方法；半固体剂型多采用熔化、研和等方法。,一、药物剂型的概念和分类,2.按分散系统分类 这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明
3、各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。（1）溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。（2）胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1100nm）分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。（3）乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。（4）混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂
4、、洗剂、混悬剂等。（5）气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。（6）微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等。（7）固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等。,一、药物剂型的概念和分类,3.按给药途径分类 这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。（1）经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用
5、这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。（2）非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用：注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。,二、药物制剂的稳定性,药物制剂的稳定性是指药物在体外
6、的稳定性。药物制剂的基本要求是安全、有效、质量可控，所以如果药物制剂在制备和贮存期间的稳定性较差，就难以保证用药后的安全性和有效性。,二、药物制剂的稳定性,（一）药物制剂稳定性 一般包括化学、物理和微生物学三个方面。化学稳定性指药物因受外界因素的影响或制剂中其他组分发生化学反应引起的稳定性变化。如青霉素、维生素C。物理稳定性指药品因物理变化而引起的稳定性变化。，如混悬剂的结晶生长和结块结饼，乳剂的分层和破裂，片剂的崩解度和溶出速度变差等。微生物学稳定性指因细菌、真菌等微生物使药品变质而引起的稳定性改变。如液体制剂长霉。,二、药物制剂的稳定性,（二）影响制剂稳定性的因素 主要包括温度、光线、空气
7、、湿度、pH值和金属离子等。1.温度 一般说来，温度升高，反应速度加快。温度每升高10，反应速度约增加24倍。需要冰箱冷藏的药物：胰岛素注射液、微生物活菌制剂（丽珠肠乐）、尿激酶、糜蛋白酶等。2.光线 光是一种辐射能，紫外线更易激发化学反应，加速药物的（1）防范措施：棕色瓶、容器内垫黑纸，避光保存、使用。（2）光敏感的药物：硝普钠、氧丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、强的松、叶酸、硝苯吡啶、维生素K1等。如浓度为2%的硝普钠可耐受115热压灭菌，但对光极为敏感，使用时要避光。,一、药物剂型的概念和分类,4按制法分类 这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。1.浸出制剂：是用浸出方法制成的剂型（流
8、浸膏剂、酊剂等）。2.无菌制剂：是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（注射剂等）。,二、药物制剂的稳定性,3.空气（氧)大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。（1）氧气进入制剂的主要途径：氧在水中；容器空间。（2）氧化的措施：一般在溶液中和容器空间内通入惰性气体（如二氧化碳或氮气)，以置换排除其中的氧；液体中加入抗氧剂；固体药物可采取真空包装。4.湿度和水分 主要针对固体药物制剂。5.pH值 不同的药物在一定的酸碱环境下更稳定，如青霉素在pH6.5时稳定，溶媒最好选择0.9%氯化钠注射液（pH4.57.0），而不是5%葡萄糖注射液（PH3.25.5）和5%葡萄糖氯化钠注射液（pH3.55.5）。
9、（4)金属离子 金属离子对氧化反应起着催化剂的作用，制剂中微量金属离子主要来自原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。要避免金属离子的影响，应使用纯度较高的原辅料，操作过程不要使用金属器具，同时还可加入金属螯合剂如依地酸二钠（常用量为0.005%0.05%)或枸橼酸、酒石酸等附加剂。,三、基层常用的药物剂型,（一）片剂 1.定义 药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂。2.片剂优点 剂量准确，应用方便；质量稳定；体积小，携带、运输和贮存方便；可压上主药名称和含量的标记，也可有不同颜色便于识别或增加美观。3.片剂缺点 婴幼儿和昏迷病人不易吞服；片剂中需加入若干赋形
10、剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及胶囊剂慢，有时影响其生物利用度；含挥发性成分的片剂，贮存较久时含量下降。,三、基层常用的药物剂型,4.口服片剂有以下几种(1)普通片剂：片重0.10.5g.(2)包衣片:指片芯外包一层衣膜，根据包衣材料的不同可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶片。(3)泡腾片：压制片中加入崩解剂，遇水后产生CO2气体，主要起矫味或增溶作用。(4)多层片：多于一种药物，经多次压片后成型，可避免药物之间的配伍禁忌，也可制成长效制剂，多层速释、内层起缓释作用。(5)分散片：遇水立即崩解并均匀分散。加水分散后饮用，也可咀嚼或口含。,三、基层常用的药物剂型,5.片剂的基本组成 主药、稀释剂、
11、吸收剂、润湿剂、黏结剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、芳香剂和甜味剂。6.片剂的质量要求（1）外观：色泽均匀、完整美观，无裂片和松片现象。（2）含量均匀度、片重差异：主要含量均匀的指标。（3）硬度与脆碎度：保证片剂完整的指标。（4）崩解时限和溶出度：片剂在体内能否吸收的衡量指标。7.片剂包衣的作用 避光以提高药物的稳定性；遮盖药物的不良气味，增加患者的用药依从性；隔离配伍禁忌的药物或采用不同的颜色包衣增加药物的识别能力，提高用药 的安全性；包衣后表面光洁，提高美观度；改变药物释放的位置和速度，如肠溶、缓控释。,三、基层常用的药物剂型,8.片剂使用的注意事项（1）普通口服片：整个吞服，温开水送服，不宜
12、干吞，不要用饮料或茶水代替水，可掰开服，难吞咽的病人可碾碎服。（2）肠溶片：整个吞服，用水送服。不可掰开服或咀嚼、碾碎服。（3）缓控释片：整个吞服、有划痕可掰开，不可研碎或咀嚼服用。（4）口含片：将药物在口腔慢慢溶化，不宜整个咽下。（5）舌下片：将药物放在舌头下面慢慢溶化，紧急时可嚼碎，但不可随唾液咽下，更不可整片吞下。9片剂储存条件 应密封贮存，防止受潮、发霉、变质。在阴凉（20以下）、通风干燥处贮存。对光敏感的片剂应避光保存，受潮后易分解变质的片剂应在包装容器内放入干燥剂。,三、基层常用的药物剂型,（二）胶囊剂 1.定义 将药物盛装于硬质空胶囊中或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。2.胶
13、囊剂的特点 可掩盖药物的不良嗅味，减少药物刺激性，外观整洁、美观，容易吞服；生物利用度高，显效较片剂快；药物的稳定性提高，胶囊壳可保护药物免受湿气和空气中氧、光线的作用；可弥补其他剂型的不足，尤其是含油量高，不易制成片剂的药物，可溶于适当的油中，再制成胶囊;可延缓或定时释放药物。3.胶囊剂的分类 硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊。4.储存条件 胶囊剂通常采用瓶玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式和窄条型，密闭并置阴凉干燥处贮存，贮存温度不超过25，相对湿度不超过45%。5.注意事项 整个吞服，不可研碎服用。,三、基层常用的药物剂型,（三）注射剂 1.定义 药物制成的供注入体内的无菌溶液、乳状液和混悬液，以及供临
14、用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。2.注射剂优点 药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药的患者；适于不宜口服的药物；可使某药物发挥定位药效；提高制剂的稳定性。3.注射剂缺点 注射时疼痛；使用不方便；容易发生不良反应；生产过程比较复杂。,三、基层常用的药物剂型,4.注射剂分类（1）溶液型注射剂：易溶于水且在水溶液中稳定的药（2）注射用无菌粉末（粉针）：稳定性差的药物采用无菌操作将供注射用的无菌或灭菌粉状药物密封在安瓿或其他适宜容器中。（3）混悬型注射液 水难溶性或要求延长效应时间的药物，可制成水或油的混悬液，仅供肌肉注射。（4）乳剂型注射液 水不溶性液体药物，可制成乳剂型注射液。5.常用溶媒和附加
15、剂（1）注射用水、注射用油、其他注射用溶媒。（2）附加剂：缓冲剂、助悬剂、抗氧剂、抑菌剂。,三、基层常用的药物剂型,6.常用给药部位（1）静脉给药：生物利用度100%，药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，多为水溶液。油溶液和一般混悬型注射液不能做静脉注射。（2）肌肉注射：5ml，水、油和混悬液。吸收过程：药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。（3）皮下注射：12ml，水溶液。注射部位在真皮和肌肉之间，药物吸收速度较肌肉注射稍慢（4）皮内注射：是将药物注射于表皮和真皮之间，通常0.2ml，用于过敏试验或诊断。（5）其他注射部位：腹腔内、鞘内等。7.注射剂质量检查 澄明度等
16、8.储存条件 阴凉避光处 9.使用注意事项 配制时间、配伍禁忌、输注速度。,三、基层常用的药物剂型,(四）缓控释制剂 1.缓释制剂：指用药后能在较长时间内缓慢非恒速地释放药物，以达到在体内延长药物作用，养活服药次数的制剂。2.控释制剂：是指以受控形式，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，免除峰谷现象。3.特点（1）使用方便；（2）释药徐缓；（3）毒副作用小；（4）疗效好；（5）定时、定位释药。,三、基层常用的药物剂型,4.口服缓控释制剂使用中的注意事项（1）剂量突释：制剂工艺不合格、服药方法不当；（2）服药间隔；（3）整吃整排；（4）中毒救治：时间长；（5）与普
17、通剂量的切换问题：生物等效性、品牌。5.口腔用片剂（1）含片（2）舌下片 6.植入片 指植入体内徐徐溶解并吸收的片剂，主要目的是长效，适合于剂量小、作用强的药物，需要手术植入或用特殊的注射器植入。,三、基层常用的药物剂型,（五）滴眼剂 1.定义 为直接用于眼部的外用液体制剂，以水溶液为主，包括少数水性混悬液，也有将药物做成片剂，临用时制成水溶液。2.质量要求（1）pH 值：正常眼可耐受的pH 值为5.09.0，pH 值68时无不适感觉，小于5和大于11.4有明显的不适感觉。（2）渗透压：眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为 0.6%1.5%的氯化钠溶液。（3）无菌 3.使用时注意事项 使用前先洗手；头倾斜，用食指将下眼睑拉成一小袋状，然后滴入眼药，慢慢闭上眼睛，用手指在眼内角加压1 2分钟，可以防止药品吸收进入体内；不要将药瓶接触物体可眼睛，以免污染药液；打开后使用期限一般不超过1个月。,四、剂型对药物吸收的影响,一般来说，药物吸收的速度依次为：溶液型混悬剂胶囊剂片剂包衣片。,
